SPC - Περίληψη χαρακτηριστικών FENTANYL/JANSSEN INJ.SOL 0,05MG/1ML BTx5 AMPSx1ML

eRx.gr

|Αρχική|

|Σκεύασμα|

SPC : FENTANYL/JANSSEN INJ.SOL 0,05MG/1ML BTx5 AMPSx1ML

ΠΕΡΙΛΗΨΗ ΤΩΝ ΧΑΡΑΚΤΗΡΙΣΤΙΚΩΝ ΤΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ

1. ΟΝΟΜΑΣΙΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ

FENTANYL/JANSSEN

2. ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ

Κάθε φύσιγγα του 1ml περιέχει Fentanyl citrate 0,080mg που αντιστοιχεί σε

Fentanyl 0,05mg (0.05mg/ml).

Κάθε φύσιγγα των 10ml περιέχει Fentanyl citrate 0,79mg που αντιστοιχεί σε

Fentanyl 0,5mg (0.05mg/ml).

Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων, βλ. παράγραφο 6.1.

3. ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ

Ενέσιμο διάλυμα, ισοτονικό υδατικό στείρο, χωρίς συντηρητικά για ενδοφλέβια

χρήση.

4. ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ

4.1 Θεραπευτικές ενδείξεις

Το FENTANYL/JANSSEN ενδείκνυται για:

 Χρήση σαν ναρκωτικό αναλγητικό συμπλήρωμα σε γενική ή περιοχική

αναισθησία.

 Χορήγηση με ένα νευροληπτικό, όπως η δροπεριδόλη, σαν προαναισθητικός

παράγοντας, για την εισαγωγή στην αναισθησία, και σαν συμπλήρωμα στη

διατήρηση της γενικής και τοπικής αναισθησίας.

 Χρήση σαν αναισθητικός παράγοντας με οξυγόνο σε επιλεγμένους ασθενείς

υψηλού κινδύνου που θα υποστούν μεγάλη χειρουργική επέμβαση.

4.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης

Το FENTANYL/JANSSEN πρέπει να χορηγείται μόνο σε περιβάλλον όπου μπορεί να

βρίσκεται υπό έλεγχο ο αεραγωγός και μόνο από προσωπικό που μπορεί να

ελέγξει τον αεραγωγό (βλέπε παράγραφο 4.4).

Η δοσολογία του FENTANYL/JANSSEN θα πρέπει να εξατομικεύεται σύμφωνα

με την ηλικία, το σωματικό βάρος, τη φυσική κατάσταση, άλλη υποκείμενη

παθολογική κατάσταση, τη χρήση και άλλων φαρμάκων και από το είδος της

χειρουργικής επέμβασης και αναισθησίας.

Η εναρκτήρια δόση πρέπει να ελαττώνεται σε ηλικιωμένους και

εξασθενημένους ασθενείς. Το αποτέλεσμα της εναρκτήριας δόσης πρέπει να

λαμβάνεται υπόψη στον καθορισμό συμπληρωματικών δόσεων.

Για την αποφυγή βραδυκαρδίας, συνίσταται η χορήγηση μικρής ενδοφλέβιας

δόσης κάποιου αντιχολινεργικού πριν από την εισαγωγή στη νάρκωση. Μπορεί

να δοθεί δροπεριδόλη για την πρόληψη ναυτίας και εμετού.

Προνάρκωση

Χορηγούνται ενδομυϊκώς 0,05-0,1 mg, 1/2-1 ώρα πριν από την χειρουργική

επέμβαση

Χρήση σαν αναλγητικό συμπλήρωμα στη γενική αναισθησία

 Μικρή δόση: 2 μg/kg

To FENTANYL/JANSSEN σε μικρές δόσεις είναι πιο χρήσιμο σε μικρές, αλλά

επώδυνες, επεμβάσεις.

 Μεσαία δόση: 2-20 μg/kg

Όταν η επέμβαση είναι πιο επίπονη, απαιτείται μεγαλύτερη δόση. Η διάρκεια

δράσης εξαρτάται από τη δοσολογία.

 Υψηλή δόση: 20-50 μg/kg

Σε μεγάλες και μακράς διάρκειας επεμβάσεις κατά τις οποίες αναμένεται ότι η

καταπόνηση του οργανισμού θα είναι επιβλαβής για τον ασθενή, δόσεις 20-

50 μg/kg με οξείδιο του αζώτου/οξυγόνο μπορεί να μειώσουν την αντίδραση του

οργανισμού. Η χρήση δόσεων αυτού του εύρους απαιτεί μηχανική υποστήριξη

της αναπνοής μετεγχειρητικώς και παρακολούθηση της αναπνευστικής

λειτουργίας λόγω του κινδύνου της παρατεταμένης καταστολής της.

Συμπληρωματικές δόσεις των 25-250 μg (0,5-5 ml), εάν κριθούν απαραίτητες,

πρέπει να προσαρμόζονται στις ανάγκες του ασθενούς και στον προσδοκώμενο

χρόνο ολοκλήρωσης της επέμβασης.

Ως αναλγητικό συμπλήρωμα στην περιοχική αναισθησία

Χορηγούνται 0,05-0,1 mg ΙΜ ή αργά IV, ανάλογα με τις ανάγκες

Χρήση σαν αναισθητικός παράγοντας

Χορηγείται ενδοφλεβίως.

Όταν η μείωση της αντίδρασης του ασθενούς στην καταπόνηση της επέμβασης

είναι ιδιαίτερα σημαντική, δόσεις 50-100 μg/kg μπορούν να χορηγηθούν με

οξυγόνο και ένα μυοχαλαρωτικό. Αυτή η τεχνική παρέχει αναισθησία χωρίς την

ανάγκη χορήγησης επιπρόσθετων αναισθητικών παραγόντων. Σε ορισμένες

περιπτώσεις, δόσεις μέχρι 150 μg/kg μπορεί να απαιτηθούν για να επιτευχθεί

αυτό το αναισθητικό αποτέλεσμα. Το FENTANYL/JANSSEN έχει χρησιμοποιηθεί

με αυτόν τον τρόπο σε επεμβάσεις ανοικτής καρδιάς και σε ορισμένες άλλες

μεγάλες χειρουργικές επεμβάσεις σε ασθενείς στους οποίους η προστασία του

μυοκαρδίου από την εκτεταμένη ανάγκη οξυγόνου, είναι ιδιαίτερα

ενδεδειγμένη.

Χρήση σε ηλικιωμένους

Όπως και με τα άλλα οπιοειδή, η δόση πρέπει να μειώνεται στους ηλικιωμένους

ή εξασθενημένους ασθενείς.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Παιδιά ηλικίας 12 έως 17 ετών: να ακολουθείται η δοσολογία των ενηλίκων.

Παιδιά ηλικίας 2 έως 12 ετών:

Για εισαγωγή και διατήρηση της αναισθησίας, σε παιδιά ηλικίας 2-12 ετών,

συνιστάται ελαττωμένη δόση των 2-3 μg/kg.

4.3 Αντενδείξεις

Γνωστή δυσανεξία στο FENTANYL/JANSSEN ή σε άλλα μορφινομιμητικά.

4.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση

Το FENTANYL/JANSSEN πρέπει να χορηγείται μόνο σε περιβάλλον όπου μπορεί να

βρίσκεται υπό έλεγχο ο αεραγωγός και μόνο από προσωπικό που μπορεί να

ελέγξει τον αεραγωγό.

Όπως συμβαίνει με όλα τα ισχυρά οπιοειδή:

Η αναπνευστική καταστολή είναι δοσοεξαρτώμενη και μπορεί να αναστραφεί

με έναν ειδικό ανταγωνιστή ναρκωτικών, όπως η ναλοξόνη, αλλά επιπρόσθετες

δόσεις του τελευταίου μπορεί να είναι αναγκαίες, επειδή η αναπνευστική

καταστολή μπορεί να διαρκέσει περισσότερο από τη διάρκεια δράσης του

οπιοειδούς ανταγωνιστή.

Βαθιά αναλγησία συνοδεύεται από βαθμιαία αναπνευστική καταστολή, η οποία

μπορεί να επιμείνει ή να επανεμφανιστεί στη μετεγχειρητική περίοδο. Για τον

λόγο αυτό, οι ασθενείς θα πρέπει να παραμένουν κάτω από κατάλληλη

επίβλεψη.

Πρέπει να υπάρχουν άμεσα διαθέσιμα μέσα ανάνηψης και ανταγωνιστές

ναρκωτικών.

Υπεραερισμός κατά τη διάρκεια της αναισθησίας μπορεί να αυξήσει την

ανταπόκριση του ασθενούς στο CO

επηρεάζοντας έτσι, μετεγχειρητικά, την

αναπνοή.

Πρόκληση μυϊκής ακαμψίας, που μπορεί να περιλαμβάνει και τους θωρακικούς

μύες, μπορεί να εμφανισθεί, αλλά μπορεί ν’ αποφευχθεί με τα ακόλουθα μέτρα:

αργή ενδοφλέβια ένεση (συνήθως επαρκές μέτρο για χαμηλότερες δόσεις),

προφαρμακευτική αγωγή με βενζοδιαζεπίνες και χορήγηση μυοχαλαρωτικών.

Μπορεί να εμφανισθούν μη επιληπτικές (μυο)κλονίες.

Μπορεί να εμφανισθεί βραδυκαρδία, ακόμη και καρδιακή ανακοπή, αν ο

ασθενής έχει λάβει ανεπαρκή ποσότητα αντιχολινεργικού, ή όταν το

FENTANYL/JANSSEN έχει συνδυαστεί με μη παρασυμπαθολυτικά

μυοχαλαρωτικά. Η βραδυκαρδία μπορεί να αντιμετωπισθεί με ατροπίνη.

Τα οπιοειδή μπορεί να προκαλέσουν υπόταση, ειδικότερα σε ασθενείς με

υποογκαιμία. Πρέπει να ληφθούν κατάλληλα μέτρα για να διατηρηθεί σταθερή η

αρτηριακή πίεση.

Η χρήση γρήγορων ενέσεων bolus οπιοειδών πρέπει να αποφεύγεται σε ασθενείς

με διαταραγμένη ενδοεγκεφαλική αυτορρύθμιση. Στους ασθενείς αυτούς η

παροδική μείωση στη μέση αρτηριακή πίεση έχει συνοδευτεί περιστασιακά από

βραχυπρόθεσμη μείωση της εγκεφαλικής πίεσης διήθησης.

Το FENTANYL/JANSSEN πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με

κρανιοεγκεφαλικές κακώσεις ή αύξηση της ενδοκρανίου πιέσεως, γιατί είναι

ιδιαίτερα επιρρεπείς για καταστολή της αναπνευστικής λειτουργίας.

Ασθενείς που κάνουν χρόνια θεραπεία με οπιοειδή ή έχουν ιστορικό κατάχρησης

οπιοειδών, μπορεί να χρειασθούν υψηλότερες δόσεις.

Συνίσταται να ελαττώνεται η δοσολογία στους ηλικιωμένους και τους

εξασθενημένους ασθενείς. Η δόση των οπιοειδών πρέπει να τιτλοποιείται με

προσοχή σε ασθενείς που παρουσιάζουν κάποια από τις παρακάτω

καταστάσεις: μη ελεγχόμενο υποθυρεοειδισμό, πνευμονικό νόσημα, μειωμένο

αναπνευστικό εφεδρικό όγκο, αλκοολισμό, ηπατική ή νεφρική δυσλειτουργία.

Ένας τέτοιος ασθενής επίσης, απαιτεί μεγαλύτερη μετεγχειρητική

παρακολούθηση.

Αν το FENTANYL/JANSSEN χορηγηθεί μαζί με ένα νευροληπτικό, όπως η

δροπεριδόλη, ο χρήστης πρέπει να γνωρίζει τις εξειδικευμένες ιδιότητες του

κάθε φαρμάκου, ιδιαίτερα στη διαφορά της διάρκειας δράσης. Όταν χορηγείται

ένας τέτοιος συνδυασμός, υπάρχει μεγαλύτερος κίνδυνος υπότασης. Τα

νευροληπτικά μπορούν να επάγουν εξωπυραμιδικά συμπτώματα που μπορούν να

ελεγχθούν με αντιπαρκινσονικούς παράγοντες.

Όπως και με τα άλλα οπιοειδή, λόγω των αντιχολινεργικών επιδράσεων, η

χορήγηση του FENTANYL/JANSSEN μπορεί να οδηγήσει σε αυξήσεις στην πίεση

των χοληφόρων και, σε μεμονωμένες περιπτώσεις, μπορεί να παρατηρηθούν

σπασμοί στον σφιγκτήρα του Oddi.

Σε ασθενείς με μυασθένεια gravis, πρέπει να ασκείται ιδιαίτερη προσοχή κατά τη

χρήση ορισμένων αντιχολινεργικών παραγόντων και φαρμακευτικών

παραγόντων που προκαλούν νευρομυϊκό αποκλεισμό, πριν και κατά τη διάρκεια

της χορήγησης ενός σχήματος γενικής αναισθησίας που περιλαμβάνει την

ενδοφλέβια χορήγηση του FENTANYL/JANSSEN.

Σεροτονινεργικό σύνδρομο

Συνιστάται προσοχή όταν το FENTANYL/JANSSEN συγχορηγείται με φάρμακα

που επηρεάζουν τα σεροτονινεργικά συστήματα νευρομεταβίβασης.

Η εμφάνιση πιθανώς απειλητικού για τη ζωή σεροτονινεργικού συνδρόμου

μπορεί να συμβεί με ταυτόχρονη χρήση σεροτονινεργικών φαρμάκων, όπως οι

εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης (SSRIs) και οι αναστολείς

επαναπρόσληψης σεροτονίνης-νορεπινεφρίνης (SNRIs), και με φάρμακα που

μειώνουν το μεταβολισμό της σεροτονίνης (συμπεριλαμβανομένων των

αναστολέων της μονοαμινοξειδάσης [MAOIs]). Αυτό μπορεί να συμβεί εντός της

συνιστώμενης δόσης.

Το σεροτονινεργικό σύνδρομο μπορεί να περιλαμβάνει μεταβολές της ψυχικής

κατάστασης (π.χ. διέγερση, ψευδαισθήσεις, κώμα), αστάθεια του αυτόνομου

νευρικού συστήματος (π.χ. ταχυκαρδία, ασταθή πίεση αίματος, υπερθερμία),

νευρομυϊκές ανωμαλίες (π.χ. υπεραντανακλαστικότητα, έλλειψη συντονισμού,

ακαμψία), και/ή γαστρεντερικά συμπτώματα (π.χ. ναυτία, έμετος, διάρροια).

Εάν υπάρξει υποψία για σεροτονινεργικό σύνδρομο, πρέπει να διακοπεί η

θεραπεία με FENTANYL/JANSSEN.

4.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες

μορφές αλληλεπίδρασης

Επίδραση άλλων φαρμάκων στη φαιντανύλη

Φάρμακα όπως τα βαρβιτουρικά, οι βενζοδιαζεπίνες, τα νευροληπτικά, άλλα

ναρκωτικά, τα αλογόνα αέρια και γενικά αναισθητικά και άλλα μη ειδικά

κατασταλτικά του ΚΝΣ (π.χ. οινόπνευμα) μπορούν να επιτείνουν την

αναπνευστική καταστολή των ναρκωτικών.

Όταν οι ασθενείς έχουν λάβει τέτοια φάρμακα, η απαιτούμενη δόση του

FENTANYL/JANSSEN είναι μειωμένη σε σχέση με τη συνηθισμένη.

Η φαιντανύλη είναι ένα φάρμακο υψηλής κάθαρσης και μεταβολίζεται γρήγορα

και εκτεταμένα, κυρίως από το ενζυμικό σύστημα CYP3A4.

Η ιτρακοναζόλη (ένας ισχυρός αναστολέας του CYP3A4) χορηγούμενη από του

στόματος σε δόση 200 mg/ ημέρα για 4 ημέρες δεν είχε σημαντική επίδραση στη

φαρμακοκινητική της ενδοφλέβια χορηγούμενης φαιντανύλης.

Συγχορήγηση φλουκοναζόλης ή βορικοναζόλης με φαιντανύλη μπορεί να

οδηγήσει σε αυξημένη έκθεση στη φαιντανύλη.

Η από του στόματος χορηγούμενη ριτοναβίρη (ένας από τους πιο ισχυρούς

αναστολείς του CYP3A4) μείωσε την κάθαρση της ενδοφλέβια χορηγούμενης

φαιντανύλης κατά δύο τρίτα. Ωστόσο, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα

δεν επηρεάστηκαν μετά από ενδοφλέβια χορήγηση μιας μόνο δόσης

φαιντανύλης. Όταν η φαιντανύλη χορηγείται σε μία μόνο δόση, η ταυτόχρονη

χρήση των ισχυρών αναστολέων του CYP3A4, όπως η ριτοναβίρη, απαιτεί

ειδική φροντίδα και παρακολούθηση του ασθενούς.

Με συνεχιζόμενη θεραπεία, μπορεί να χρειαστεί μείωση της δόσης της

φαιντανύλης για την αποφυγή της συσσώρευσης φαιντανύλης που μπορεί να

αυξήσει τον κίνδυνο της παρατεταμένης ή καθυστερημένης αναπνευστικής

καταστολής.

Συνήθως συστήνεται η διακοπή της χορήγησης αναστολέων της ΜΑΟ δύο

εβδομάδες πριν από κάποια χειρουργική ή αναισθητική διαδικασία, διότι μπορεί

να συμβούν ανεπιθύμητες ενέργειες από το Κεντρικό Νευρικό, το αναπνευστικό

και το κυκλοφορικό σύστημα. Ωστόσο, αρκετές αναφορές περιγράφουν τη χρήση

της φαιντανύλης κατά τη διάρκεια χειρουργικών ή αναισθητικών διαδικασιών

σε ασθενείς που έπαιρναν αναστολείς της ΜΑΟ, χωρίς την ύπαρξη συμβάντων.

Προηγηθείσα χορήγηση σιμετιδίνης μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση των

επιπέδων της φαιντανύλης στο πλάσμα.

Η συγχορήγηση κλονιδίνης μπορεί να ενισχύσει τις δράσεις της φαιντανύλης

και ειδικώς να παρατείνει την αναπνευστική καταστολή, που προκαλείται από

αυτή.

Το βεκουρόνιο μπορεί να προκαλέσει αιμοδυναμική καταστολή, αν συνδυαστεί

με φαιντανύλη. Οι δράσεις της φαιντανύλης ενισχύονται και παρατείνονται,

όταν αυτή συνδυάζεται με Βακλοφαίνη.

Αντιεπιληπτικά, όπως η καρβαμαζεπίνη, η φαινυτοΐνη, η πριμιδόνη και το

βαλπροϊκό νάτριο, μπορούν να οδηγήσουν σε αύξηση των αναγκών για

φαιντανύλη.

Επίδραση της φαιντανύλης σε άλλα φάρμακα

Μετά από χορήγηση φαιντανύλης, η δόση των άλλων κατασταλτικών φαρμάκων

του Κεντρικού Νευρικού Συστήματος πρέπει να μειωθεί.

Οι συγκεντρώσεις της ετομιδάτης στο πλάσμα αυξήθηκαν σημαντικά (κατά ένα

παράγοντα 2-3) όταν συνδυάστηκε με φαιντανύλη. Η συνολική κάθαρση στο

πλάσμα και ο όγκος κατανομής της ετομιδάτης μειώνονται κατά έναν

παράγοντα 2-3 όταν συγχορηγείται με φαιντανύλη.

Ταυτόχρονη χορήγηση φαιντανύλης και ενδοφλέβιας μιδαζολάμης μπορεί να

οδηγήσει σε μια αύξηση του τελικού χρόνου ημίσειας ζωής στο πλάσμα και σε

μια μείωση της κάθαρσης της μιδαζολάμης στο πλάσμα. Όταν αυτά τα φάρμακα

συγχορηγούνται με φαιντανύλη, μπορεί να χρειαστεί να μειωθεί η δόση τους.

Σεροτονινεργικά φάρμακα

Η συγχορήγηση της φαιντανύλης με ένα σεροτονινεργικό παράγοντα, όπως

αναστολέα της επαναπρόσληψης σεροτονίνης (SSRI) ή αναστολέα

επαναπρόσληψης σεροτονίνης-νορεπινεφρίνης (SNRI) ή αναστολέα

μονοαμινοξειδάσης (MAOI), μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο για σεροτονινεργικό

σύνδρομο, μία κατάσταση που είναι πιθανώς απειλητική για τη ζωή.

4.6 Γονιμότητα, κύηση και γαλουχία

Εγκυμοσύνη

Δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα από τη χρήση του FENTANYL/JANSSEN σε έγκυες

γυναίκες. Το FENTANYL/JANSSEN μπορεί να διαπεράσει τον πλακούντα κατά

την έναρξη της κύησης. Οι μελέτες σε πειραματόζωα έδειξαν κάποια

αναπαραγωγική τοξικότητα (βλέπε παράγραφο 5.3, Προκλινικά δεδομένα

ασφάλειας). Ο πιθανός κίνδυνος για τους ανθρώπους είναι άγνωστος.

Η χορήγηση (ενδοφλέβια ή ενδομυϊκή) FENTANYL/JANSSEN κατά τη διάρκεια

του τοκετού (συμπεριλαμβανομένης και της καισαρικής τομής) δεν συνίσταται,

αφ΄ ενός γιατί η φαιντανύλη διέρχεται από τον πλακούντα και αφ’ ετέρου γιατί

το αναπνευστικό κέντρο του εμβρύου είναι ιδιαίτερα ευαίσθητο στα οπιούχα.

Αν παρ’ όλα αυτά χορηγηθεί FENTANYL/JANSSEN, πρέπει να υπάρχει άμεσα

διαθέσιμο αντίδοτο για το παιδί.

Θηλασμός

Η φαιντανύλη απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. Συνεπώς, δεν συνίσταται ο

θηλασμός για 24 ώρες μετά τη χορήγηση του FENTANYL/JANSSEN. Πρέπει να

εξετάζεται η σχέση οφέλους/κινδύνου του θηλασμού μετά από χορήγηση

FENTANYL/JANSSEN.

4.7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών

Οι ασθενείς μπορούν να οδηγήσουν ή να χειρισθούν μηχανήματα μόνο αν έχουν

παρέλθει 24 ώρες από τη χορήγηση του FENTANYL/JANSSEN.

4.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες

Η ασφάλεια του ενδοφλέβια χορηγούμενου FENTANYL/JANSSEN αξιολογήθηκε

σε 376 άτομα τα οποία συμμετείχαν σε 20 κλινικές δοκιμές στις οποίες

εκτιμήθηκε η χρήση του ενδοφλέβια χορηγούμενου FENTANYL/JANSSEN ως

αναισθητικό. Αυτά τα άτομα πήραν τουλάχιστον μια δόση ενδοφλέβια

χορηγούμενου FENTANYL/JANSSEN και παρείχαν δεδομένα για την ασφάλεια.

Με βάση συγκεντρωτικά δεδομένα από αυτές τις κλινικές δοκιμές, οι πιο συχνά

αναφερόμενες ανεπιθύμητες ενέργειες (≥ 5% συχνότητα) ήταν (με %

συχνότητα): ναυτία (26,1), έμετος (18,6), μυϊκή ακαμψία (10,4), υπόταση (8,8),

υπέρταση (8,8), βραδυκαρδία (6,1) και καταστολή (5,3).

Συμπεριλαμβανομένων των ανεπιθύμητων ενεργειών που προαναφέρθηκαν, οι

ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες έχουν αναφερθεί με τη χρήση του

FENTANYL/JANSSEN είτε σε κλινικές δοκιμές είτε κατά την εμπειρία από την

κυκλοφορία του προϊόντος.

Οι συχνότητες που παρουσιάζονται ακολουθούν την εξής συνθήκη:

Πολύ συχνές ( 1/10), συχνές ( 1/100 έως < 1/10), όχι συχνές ( 1/1.000 έως

< 1/100), σπάνιες ( 1/10.000 έως <1/1.000), πολύ σπάνιες (<1/10.000), μη

γνωστές (δεν μπορούν να εκτιμηθούν με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα).

Κατηγορία

συστήματος/ορ

γάνου

Ανεπιθύμητες ενέργειες

Κατηγορία συχνότητας

Πολύ συχνές Συχνές Όχι συχνές Μη γνωστές

Διαταραχές

του

ανοσοποιητικο

ύ συστήματος

Υπερευαισθησία

(όπως

αναφυλακτική

καταπληξία,

αναφυλακτική

αντίδραση,

κνίδωση)

Ψυχιατρικές

διαταραχές

Ευφορική

συναισθηματική

διάθεση

Διαταραχές

του νευρικού

συστήματος

Δυσκινησία,

καταστολή, ζάλη

Κεφαλαλγία

Σπασμοί,

απώλεια

συνείδησης,

μυόκλωνος

Οφθαλμικές

διαταραχές

Οπτική

διαταραχή

Καρδιακές

διαταραχές

Βραδυκαρδία,

ταχυκαρδία,

αρρυθμία

Καρδιακή

ανακοπή

Αγγειακές

διαταραχές

Υπόταση,

υπέρταση,

φλεβικό άλγος

Φλεβίτιδα,

διακύμανση

αρτηριακής πίεσης

Διαταραχές

του

αναπνευστικο

ύ συστήματος,

του θώρακα

και του

μεσοθωρακίου

Λαρυγγόσπασμος

, βρογχόσπασμος,

άπνοια

Υπεραερισμός,

λόξυγγας

Αναπνευστική

καταστολή

Διαταραχές

του

γαστρεντερικο

ύ συστήματος

Ναυτία, έμετος

Διαταραχές

του δέρματος

και του

υποδόριου

ιστού

Αλλεργική

δερματίτιδα

Κνησμός

Διαταραχές

του

μυοσκελετικού

συστήματος

και του

συνδετικού

ιστού

Μυϊκή ακαμψία

Γενικές

διαταραχές

και

καταστάσεις

της οδού

χορήγησης

Ρίγη, υποθερμία

Κακώσεις,

δηλητηριάσεις

Μετεγχειρητική

σύγχυση

Επιπλοκή από

τους αεραγωγούς

Κατηγορία

συστήματος/ορ

γάνου

Ανεπιθύμητες ενέργειες

Κατηγορία συχνότητας

Πολύ συχνές Συχνές Όχι συχνές Μη γνωστές

και επιπλοκές

θεραπευτικών

χειρισμών

λόγω

αναισθησίας,

μετεγχειρητική

διέγερση

Αν κάποιο νευροληπτικό χρησιμοποιείται με FENTANYL/JANSSEN, οι παρακάτω

ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να παρατηρηθούν: ρίγη ή/και τρόμος, ανησυχία,

μετεγχειρητικά επεισόδια παραισθήσεων και εξωπυραμιδικά συμπτώματα

(βλέπε Παράγραφο 4.4).

Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών

Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση

άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει

τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού

προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες του τομέα της υγειονομικής

περίθαλψης να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες

ενέργειες στον Εθνικό Οργανισμό Φαρμάκων, Μεσογείων 284 GR-15562

Χολαργός, Αθήνα, Τηλ: + 30 2132040380/337, Φαξ: + 30 2106549585,

Ιστότοπος: http :// www . eof . gr

4.9 Υπερδοσολογία

Σημεία και συμπτώματα

Υπερδοσολογία με FENTANYL/JANSSEN εκδηλώνεται με επέκταση των

φαρμακολογικών δράσεων του. Η κλινική εικόνα, εξαρτωμένη από την ατομική

ευαισθησία, καθορίζεται από τον βαθμό της αναπνευστικής καταστολής, που

ποικίλλει από βραδύπνοια μέχρι άπνοια.

Θεραπεία

Σε περίπτωση υποαερισμού ή άπνοιας, πρέπει να χορηγηθεί οξυγόνο και να

γίνει υποστήριξη της αναπνοής όπως ενδείκνυται. Ένας ειδικός ανταγωνιστής

ναρκωτικών, όπως η ναλοξόνη, πρέπει να χρησιμοποιηθεί, όπως ενδείκνυται,

για να αντιμετωπισθεί η αναπνευστική καταστολή. Αυτό δεν αποκλείει τη

χρήση περισσοτέρων υποστηρικτικών μέτρων. Η αναπνευστική καταστολή

μπορεί να διαρκέσει περισσότερο από τη δράση του ανταγωνιστή γι’ αυτό

επιπρόσθετες δόσεις του τελευταίου μπορεί να χρειασθούν.

Αν η καταστολή της αναπνοής συνοδεύεται με μυϊκή ακαμψία, μπορεί να είναι

απαραίτητη η ενδοφλέβια χορήγηση ενός παράγοντα νευρομυϊκού αποκλεισμού,

έτσι ώστε να διευκολυνθεί η μηχανική υποστήριξη της αναπνοής.

Ο ασθενής πρέπει να παρακολουθείται στενά, να διατηρείται το σώμα ζεστό και

να λαμβάνεται επαρκής ποσότητα υγρών. Αν η υπόταση είναι σοβαρή ή επιμένει,

πρέπει να ληφθεί υπόψη η πιθανότητα της εμφάνισης υποογκαιμίας και, αν

παρουσιασθεί, πρέπει να αντιμετωπισθεί με κατάλληλη παρεντερική χορήγηση

υγρών.

5. ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ

5.1 Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Οπιοειδή αναισθητικά, κωδικός ATC:

N01AH01

Η φαιντανύλη είναι ένα ισχυρό οπιοειδές αναλγητικό N-phenyl-N-[1-(2-pnenylethyl)-

4-piperidinyl]propanamide. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί σαν αναλγητικό συμπλήρωμα

σε γενική αναισθησία ή μόνο σαν αναισθητικό. Το FENTANYL/JANSSEN

διατηρεί καρδιακή σταθερότητα και αμβλύνει τις, σχετιζόμενες με την

καταπόνηση, ορμονικές αλλαγές σε υψηλότερες δόσεις. Η δόση 100 μg (2,0 ml)

φαιντανύλης είναι περίπου ισοδύναμη με την αναλγητική δράση 10 mg

μορφίνης ή 75 mg μεπεριδίνης. Η έναρξη της δράσης είναι ταχεία. Παρ’ όλα

αυτά όμως, το μέγιστο αποτέλεσμα της αναλγησίας και της αναπνευστικής

καταστολής μπορεί να χρειασθεί λίγα λεπτά για να εμφανισθεί. Η συνήθης

διάρκεια αναλγητικής δράσης είναι περίπου 30 λεπτά, μετά από μια απλή

ενδοφλέβια δόση μέχρι 100 μg. Μετά από ενδομυϊκή χορήγηση η δράση

εμφανίζεται μετά 7-8 λεπτά, ενώ η διάρκεια δράσης είναι 1-2 ώρες. Το βάθος

της αναλγησίας είναι δοσοεξαρτώμενο και μπορεί να προσαρμοσθεί στο

επίπεδο πόνου της χειρουργικής διαδικασίας. Το FENTANYL/JANSSEN έχει ένα

ευρύ όριο ασφάλειας. Σε αρουραίους η αναλογία LD

/ED

για το χαμηλότερο

επίπεδο αναλγησίας είναι 277, συγκρινόμενο με 69,5 και 4,6 για τη μορφίνη και

την πεθιδίνη αντίστοιχα.

Όπως συμβαίνει και με τα άλλα ναρκωτικά αναλγητικά, η φαιντανύλη, μπορεί

να προκαλέσει μυϊκή υπερτονία, ευφορία, μύση και βραδυκαρδία, αντιδράσεις

εξαρτώμενες από τη δόση και τον ρυθμό χορήγησης.

Δοκιμασίες ισταμίνης και δερματική αντίδραση στον άνθρωπο, όπως in vivo

δοκιμασία σε σκύλους, έχουν δείξει ότι κλινικά σημαντική απελευθέρωση

ισταμίνης είναι σπάνια με το FENTANYL/JANSSEN.

5.2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες

Η φαιντανύλη είναι ένα συνθετικό οπιοειδές με φαρμακολογικές δράσεις των μ-

αγωνιστών.

Κατανομή

Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, η φαιντανύλη κατανέμεται γρήγορα (μέσα σε

περίπου 1,7 λεπτά) σε καλά οξυγονούμενα όργανα: πνεύμονες, νεφρούς,

σπλήνα, καρδιά και εγκέφαλο. Η αρχική φάση κατανομής ακολουθείται από μια

ανάστροφη κατανομή με χρόνο ημιζωής περίπου 13 λεπτά. Μετά από

επανειλημμένη χορήγηση, η συσσώρευση στους ιστούς συνεπάγεται την

επιμήκυνση της διάρκειας δράσης. Στο ήπαρ, μέγιστες συγκεντρώσεις

μετρήθηκαν 30 λεπτά περίπου μετά από τη χορήγηση. Ο όγκος κατανομής είναι

3,2-4,0 l/kg.

Η φαιντανύλη συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος σε ποσοστό 80% με

86%. Η σύνδεση με την αλβουμίνη αναστέλλεται από το ακετυλοσαλικυλικό οξύ

και η σύνδεση με λιποπρωτεΐνη παρεμποδίζεται, ανάλογα με τη δόση, από την

κινιδίνη. Η υπερλιποπρωτεϊναιμία αυξάνει την πρωτεϊνική σύνδεση.

Μετά από μια εφάπαξ ενδοφλέβια δόση φαιντανύλης, η μέγιστη αναπνευστική

καταστολή παρατηρείται περίπου μετά από 5-15 λεπτά, ενώ η αναλγητική

δράση ξεκίνα αμέσως και παρέρχεται μετά από 20-30 (-60 λεπτά). Μετά από

ενδομυϊκή χορήγηση, η έναρξη της δράσης καθυστερεί 7-8 λεπτά.

Μεταβολισμός

Η φαιντανύλη μεταβολίζεται γρήγορα, κυρίως στο ήπαρ από το CYP3A4. Ο

κύριος μεταβολίτης είναι η norFENTANYL/JANSSEN. Η κάθαρση της

φαιντανύλης είναι 574 ml/min.

Η φαιντανύλη βιομετράται στο ήπαρ σαν φαινυλακεταλδεϋδη με οξειδωτική

διάσπαση του φαινυλαιθυλ-υπολοίπου σε 4-Ν-(Ν-προπιονυλαμινο) πιπεριδίνη

(26-55%) και σε 4-Ν (Ν-υδροξυ προπιονυλαμινο) πιπεριδίνη. Ένας άλλος

μεταβολίτης, η δεσπροπιονυλφαιντανύλη, σχηματιζόμενη με υδρόλυση,

εμφανίστηκε σε μικρά ποσά. Όλοι οι μεταβολίτες είναι αδρανείς και λιγότερο

τοξικοί από τη φαιντανύλη.

Απομάκρυνση

Η φαιντανύλη και οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται κυρίως από τους νεφρούς.

Περίπου το 75% της χορηγούμενης δόσης απεκκρίνεται στα ούρα εντός 24 ωρών

και μόνο το 10% της δόσης που απομακρύνεται με τα ούρα είναι αναλλοίωτη. Η

νεφρική κάθαρση μετρήθηκε στα 11,2 ml/min.kg. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της

απομάκρυνσης είναι 3,3 ώρες κατά μέσο όρο (εύρος 3-5 ώρες) και επιμηκύνεται

μέχρι 5,2 ώρες σε ασθενείς με καρδιοπνευμονικό by pass λόγω της μειωμένης

ηπατικής οξυγόνωσης.

Ειδικοί Πληθυσμοί

Παιδιατρικός πληθυσμός

Στα νεογνά, ο κύριος χρόνος ημίσειας ζωής στην απέκκριση είναι 317 λεπτά (14

νεογνά, 10-15 mcg/kg), παρόμοια δε αυξάνεται και η κάθαρση. Στα νεογνά, η

πρωτεϊνική σύνδεση της φαιντανύλης στο πλάσμα είναι περίπου 62% και

χαμηλότερη από αυτήν των ενηλίκων. Η κάθαρση και ο όγκος κατανομής είναι

υψηλότερος στα βρέφη και τα παιδιά. Αυτό μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένες

δοσολογικές απαιτήσεις FENTANYL/JANSSEN.

Ενήλικες Ασθενείς με Εγκαύματα

Μια αύξηση της κάθαρσης έως και 44% μαζί με ένα μεγαλύτερο όγκο

κατανομής οδηγεί σε μικρότερες συγκεντρώσεις φαιντανύλης στο πλάσμα. Αυτό

μπορεί να απαιτεί μια αυξημένη δόση FENTANYL/JANSSEN.

Στους ενήλικες, σε άτομα προχωρημένης ηλικίας και σε παχυσαρκία δεν

επηρεάζεται ο χρόνος ημίσειας ζωής στην απέκκριση, αλλά ηλεκτροεγκεφαλικές

μετρήσεις αυξανομένης της ηλικίας έδειξαν μεγαλύτερη ευαισθησία στην

φαιντανύλη, έτσι ώστε στην περίπτωση αυτή να απαιτείται κατάλληλη

προσαρμογή της δόσης.

Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι δεν επηρεάζονται σημαντικά σε περιπτώσεις

διαταραχών της ηπατικής λειτουργίας. Νεφρικές διαταραχές οδηγούν σε

ελάττωση της νεφρικής κάθαρσης με ταυτόχρονη επιμήκυνση του χρόνου

ημίσειας ζωής της απέκκρισης στο πλάσμα.

5.3 Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια

Όμοιες επιδράσεις με εκείνες που έχουν περιγραφεί στο παρελθόν για άλλα

οπιοειδή, παρατηρήθηκαν σε μελέτες τοξικότητας με επαναλαμβανόμενες

δόσεις, διάρκειας μέχρι 4 εβδομάδων.

Σε μελέτες τοξικότητας της αναπαραγωγής σε επίμυς, παρατηρήθηκε μείωση

της γονιμότητας και αύξηση των θανάτων εμβρύων, αλλά όχι τερατογένεση. Η

φαιντανύλη περνά στο μητρικό γάλα.

Μελέτες μεταλλαξιογένεσης σε βακτήρια και τρωκτικά δεν έδειξαν

μεταλλαξιογόνο δυναμικό της φαιντανύλης. Σε μια διετή μελέτη

καρκινογένεσης που διεξήχθη σε αρουραίους, η φαιντανύλη δε συσχετίστηκε με

μια αυξημένη συχνότητα εμφάνισης όγκων σε υποδόριες δόσεις έως και

33 µg/kg/ημέρα στα αρσενικά ή 100 µg/kg/ημέρα στα θηλυκά, οι οποίες ήταν οι

μέγιστες ανεκτές δόσεις για τα αρσενικά και τα θηλυκά. Όπως και άλλα

οπιοειδή, η φαιντανύλη παρουσίασε μεταλλαξιογόνες επιδράσεις in vitro σε

κύτταρα θηλαστικών. Οι επιδράσεις αυτές προκαλούνται μόνο σε πολύ μεγάλες

συγκεντρώσεις. Γι’ αυτό η φαιντανύλη δε θεωρείται ότι δημιουργεί

γονιδιοτοξικό κίνδυνο στους ασθενείς.

6. ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ

6.1 Κατάλογος εκδόχων

Χλωριούχο νάτριο , ύδωρ για ενέσιμα.

6.2 Ασυμβατότητες

Το ενέσιμο διάλυμα δεν πρέπει να αναμειγνύεται με άλλα προϊόντα.

Εάν είναι επιθυμητό, το FENTANYL/JANSSEN μπορεί να αναμιχθεί μόνο με ορό

χλωριούχου νατρίου ή γλυκόζης, χορηγουμένων ενδοφλέβια. Τα αραιωμένα

διαλύματα που προκύπτουν με τις αναμίξεις αυτές είναι συμβατά με τους

πλαστικούς καθετήρες που χρησιμοποιούνται για την ενδοφλέβια χορήγηση. Τα

παρασκευαζόμενα με αραίωση διαλύματα πρέπει να χρησιμοποιούνται μέσα σε

διάστημα 24 ωρών από την παρασκευή τους.

6.3 Διάρκεια ζωής

36 μήνες

6.4 Ιδιαίτερες προφυλάξεις κατά την φύλαξη του προϊόντος

Φυλάσσετε τις φύσιγγες στο εξωτερικό κουτί.

6.5 Φύση και συστατικά του περιέκτη

Το FENTANYL/JANSSEN διατίθεται σε γυάλινες, διαφανείς φύσιγγες του 1 ml και

των 10 ml, με ελαστικό πώμα και κάλυμμα αλουμινίου, περιεκτικότητας

0,05 mg/ml.

6.6 Ιδιαίτερες προφυλάξεις απόρριψης

1. Κρατήστε τη φύσιγγα ανάμεσα στον

αντίχειρα και το δείκτη, αφήνοντας την

άκρη της φύσιγγας ελεύθερη.

2. Με το άλλο χέρι, κρατήστε την άκρη

της φύσιγγας βάζοντας το δείκτη στον

αυχένα της φύσιγγας και τον αντίχειρα

στο έγχρωμο σημείο, παράλληλα με τους

έγχρωμους δακτυλίους αναγνώρισης.

3. Κρατώντας τον αντίχειρα στο σημείο,

σπάστε απότομα την άκρη της φύσιγγας

ενώ κρατάτε σταθερά το υπόλοιπο μέρος

της φύσιγγας στο χέρι σας.

Κάθε αχρησιμοποίητο φαρμακευτικό προϊόν ή υπόλειμμα πρέπει να

απορρίπτεται σύμφωνα με τις κατά τόπους ισχύουσες σχετικές διατάξεις.

7. ΚΑΤΟΧΟΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ

Janssen-Cilag Φαρμακευτική Α.Ε.Β.Ε.,

Λ. Ειρήνης 56,

151 21 Πεύκη, Αθήνα

8. ΑΡΙΘΜΟΣ(ΟΙ) ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ

1358/15.01.1996 (0,5 mg/10 ml)

1359/15.01.1996 (0,05 mg/1 ml)

9. ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΕΓΚΡΙΣΗΣ / ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ

15.01.1996

10. ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣ ΤΟΥ ΚΕΙΜΕΝΟΥ

Έγχρωμοι

δακτύλιοι

Έγχρωμο