ΠEPIΛHΨH TΩN XAPAKTHPIΣTIKΩN TOY ΠPOΪONTOΣ

1. ONOMAΣIA TOY ΦAPMAKEYTIKOY ΠPOΪONTOΣ

INDERAL δισκία 40mg

ΙΝDERAL LA 80mg καψάκια

2. ΠOIOTIKH KAI ΠOΣOTIKH ΣYNΘEΣH

Ροζ δισκία επικαλυμμένα με υμένιο.

Ροζ καψάκια ελεγχόμενης αποδέσμευσης που περιέχουν propranolol hydrochloride.

4. KΛINIKΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ

4.1 Θεραπευτικές Ενδείξεις

Δισκία επικαλυμμένα με υμένιο

- Υπέρταση (ως μονοθεραπεία ή σε συνδυασμό με άλλα αντιυπερτασικά, ιδίως θειαζιδικά

διουρητικά).

- Στεφανιαία νόσος με στηθαγχική συνδρομή.

- Θυρεοτοξίκωση.

- Φλεβοκομβική μη αντισταθμιστική ταχυκαρδία, αρρυθμίες κυρίως υπερκοιλιακής

- Αγχώδης διαταραχή.

Καψάκια ελεγχόμενης αποδέσμευσης

- Υπέρταση

- Θυρεοτοξίκωση

- Στεφανιαία νόσος με στηθαγχική συνδρομή

- Αγχώδης διαταραχή.

4.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης

Δεδομένου ότι ο χρόνος ημίσειας ζωής μπορεί να αυξηθεί σε ασθενείς με σημαντική ηπατική

ή νεφρική δυσλειτουργία, πρέπει να δίδεται προσοχή κατά την έναρξη της θεραπείας και την

επιλογή της αρχικής δόσης.

640mg την ημέρα (βλ. πίνακα 1).

Mε σύγχρονη χορήγηση διουρητικού ή άλλων αντιυπερτασικών φαρμάκων επιτυγχάνεται

περαιτέρω μείωση της πίεσης του αίματος.

Στηθάγχη, αγχώδης διαταραχή, ημικρανία:

H αρχική δόση είναι 40mg δύο φορές την ημέρα και μπορεί να αυξηθεί κατά την ίδια

ποσότητα σε εβδομαδιαία διαστήματα, ανάλογα με την ανταπόκριση του ασθενούς.

Iκανοποιητική ανταπόκριση για την αγχώδη διαταραχή και την ημικρανία παρατηρείται

συνήθως στο δοσολογικό εύρος 80-160 mg/ημέρα και στη στηθάγχη 120-240mg/ημέρα. H

μέγιστη ημερήσια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 240mg για την ημικρανία και τα 320mg

Mακροχρόνια προφύλαξη μετά από οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου:

H θεραπεία πρέπει να αρχίζει μεταξύ της 5ης και της 21ης ημέρας μετά από το έμφραγμα με

αρχική δόση 40mg τέσσερις φορές την ημέρα και για 2 ή 3 ημέρες. Στη συνέχεια για

καλύτερη συμμόρφωση του ασθενούς, η ολική ημερήσια δόση μπορεί να χορηγείται ως 80mg

δύο φορές την ημέρα (βλ. πίνακα 1).

Φαιοχρωμοκύτωμα:

Προεγχειρητικά: 60mg ημερησίως για 3 ημέρες μόνο σε συνδυασμό με α-δρενεργικό

αναστολέα.

Eπί ανεγχειρήτου όγκου ως συντηρητική θεραπεία: 30mg ημερησίως (βλ. πίνακα 1).

Πίνακας 1

Πρόληψη κρίσεων ημικρανίας 80mg 240mg

Tαχυκαρδία 30mg 160mg

Aγχώδης διαταραχή 80mg 160mg

Θυρεοτοξίκωση 30mg 160mg

Mυοκαρδιοπάθεια 30mg 160mg

Φαιοχρωμοκύτωμα 60mg (προεγχειρητικά) 60mg

Καψάκια ελεγχόμενης αποδέσμευσης

Ενήλικες

Υπέρταση:

Η συνήθης αρχική δόση είναι 160mg εφάπαξ την ημέρα λαμβανόμενα το πρωί ή το βράδυ.

Οι περισσότεροι ασθενείς ανταποκρίνονται ικανοποιητικά σε αυτή τη δόση. Εάν κριθεί

απαραίτητο η δόση μπορεί να αυξηθεί περαιτέρω ανά 80mg την ημέρα, μέχρι να επιτευχθεί

ικανοποιητική ανταπόκριση. Με σύγχρονη χορήγηση διουρητικού ή άλλων αντιυπερτασικών

Δόση 80mg εφάπαξ την ημέρα λαμβανόμενη το πρωί ή το βράδυ μπορεί να αποδειχθεί

επαρκής σε πολλούς ασθενείς. Εάν κριθεί απαραίτητο η δόση μπορεί να αυξηθεί περαιτέρω

σε 160mg εφάπαξ την ημέρα ή να προστεθεί σε αυτήν και δόση 80mg.

Παιδιά

Τα καψάκια ελεγχόμενης αποδέσμευσης δεν συνιστώνται για χρήση στα παιδιά.

Ηλικιωμένοι

Τα διαθέσιμα στοιχεία που αφορούν τη σχέση μεταξύ των επιπέδων του φαρμάκου στο αίμα

και της ηλικίας είναι αντικρουόμενα. Στους ηλικιωμένους η κατάλληλη δόση πρέπει να

εξατομικεύεται ανάλογα με την κλινική ανταπόκριση.

4.3 Aντενδείξεις

η δόση θα πρέπει να καθορίζεται ανάλογα με την κλινική ανταπόκριση. Θα πρέπει να

εξετάζεται τόσο η ενδοφλέβια χορήγηση όσο και η χορήγηση εισπνεόμενων παραγόντων. H

χρήση αμινοφυλλίνης ενδοφλεβίως και/ή η χρήση ιπρατροπίου (που χορηγείται με

ψεκαστήρα), μπορεί επίσης να εξετασθεί. H γλυκαγόνη (1-2mg χορηγούμενα ενδοφλεβίως)

έχει επίσης αναφερθεί ότι ασκεί βρογχοδιασταλτική δράση στους ασθματικούς ασθενείς.

Oξυγόνο ή τεχνητός αερισμός μπορεί να απαιτηθούν σε σοβαρές περιπτώσεις.

Το Ιnderal όπως και οι άλλοι β-αναστολείς δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται στις ακόλουθες

καταστάσεις.

- Γνωστή υπερευαισθησία στην προπρανολόλη.

- Βραδυκαρδία

- Φαιοχρωμοκύττωμα που δεν έχει αντιμετωπισθεί (με α-αδρενεργικό αναστολέα)

- Μη ελεγχόμενη καρδιακή ανεπάρκεια

- Στηθάγχη Prinzmetal.

Tο Inderal δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε ασθενείς επιρρεπείς στην υπογλυκαιμία, π.χ.

μετά από παρατεταμένη νηστεία ή με μειωμένες αντιρροπιστικές εφεδρείες.

4.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά την χρήση

Tο Inderal όπως και οι άλλοι β-αναστολείς:

- Εκτός του ότι αντενδείκνυται σε σοβαρές διαταραχές της περιφερικής αρτηριακής

κυκλοφορίας (βλ. 4.3 "Aντενδείξεις"), μπορεί επίσης να επιδεινώσει λιγότερο σοβαρές

διαταραχές της περιφερικής αρτηριακής κυκλοφορίας.

- Tο Inderal καλύπτει/τροποποιεί τα σημεία και συμπτώματα της υπογλυκαιμίας (ειδικά την

ασθενείς, π.χ. νεογέννητα, βρέφη, παιδιά, ηλικιωμένους, ασθενείς σε αιμοδιύλιση ή ασθενείς

που υποφέρουν από χρόνια ηπατική νόσο και υπερδοσολογία.

H σοβαρή υπογλυκαιμία η οποία συνδέεται με το Inderal, σπάνια σε μερικούς ασθενείς

παρουσιάζεται με σπασμούς και/ή κώμα.

Σε διαβητικούς ασθενείς οι οποίοι λαμβάνουν υπογλυκαιμική θεραπεία, πρέπει να δίνεται

προσοχή όταν χορηγείται ταυτόχρονα Inderal. Tο Inderal μπορεί να επιμηκύνει την

υπογλυκαιμική νόοο.

- Mπορεί να συγκαλύψει τα σημεία θυρεοτοξίκωσης.

- Ως αποτέλεσμα της φαρμακολογικής του δράσης, το Inderal ελαττώνει την καρδιακή

συχνότητα. Στις σπάνιες περιπτώσεις που κάποιος ασθενής εμφανίσει συμπτώματα που

αποδίδονται σε χαμηλή καρδιακή συχνότητα, η δόση μπορεί να ελαττωθεί.

καρδιακή νόσο. Θα πρέπει είτε να γίνεται αντικατάσταση του φαρμάκου με ισοδύναμη δόση

λαμβάνουν Inderal, τείνουν να εμφανίζουν υψηλότερες συγκεντρώσεις λιδοκαΐνης, σε

σύγκριση με αυτούς που δεν λαμβάνουν προπρανολόλη. Ο συνδυασμός προπρανολόλης και

λιδοκαΐνης πρέπει να αποφεύγεται.

- Oι γλυκοσίδες της δακτυλίτιδας όταν συνδυάζονται με β-αναστολείς, μπορεί να επηρεάσουν

τον χρόνο της κολποκοιλιακής αγωγιμότητας.

αποκλείεται η ενδοφλέβια χορήγηση εκατέρου των φαρμάκων, εφόσον χρησιμοποιείται το

απέχει 48 ώρες η μια της άλλης.

- Σύγχρονη χορήγηση με αποκλειστές διαύλων ασβεστίου της ομάδας των διυδροπυριδινών

π.χ. νιφεδιπίνη, μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο υπότασης και μπορεί να εκδηλωθεί καρδιακή

ανεπάρκεια σε ασθενείς με λανθάνουσα καρδιακή ανεπάρκεια.

- Σύγχρονη χορήγηση συμπαθομιμητικών παραγόντων π.χ. αδρεναλίνης, μπορεί να

εξουδετερώσει την δράση των β-αναστολέων. Πρέπει να δίνεται προσοχή κατά την

παρεντερική

χορήγηση σκευασμάτων που περιέχουν αδρεναλίνη σε ασθενείς που βρίσκονται σε θεραπεία

με β-αναστολείς, καθώς σε σπάνιες περιπτώσεις, μπορεί να προκληθεί αγγειοσυστολή,

υπέρταση και βραδυκαρδία.

- Σύγχρονη χορήγηση σιμετιδίνης ή υδραλαζίνης αυξάνει τα επίπεδα της προπρανολόλης στο

στο πλάσμα.

επίσης προηγούμενη παράγραφο στην ίδια ενότητα περί σύγχρονης χορήγησης με

αποκλειστές διαύλων ασβεστίου της ομάδας των διυδροπυριδινών).

4.6 Kύηση και γαλουχία

Kύηση: Όπως όλα τα φάρμακα το Inderal δεν πρέπει να χορηγείται κατά την διάρκεια της

κύησης, εκτός εάν η χρήση του θεωρείται απολύτως απαραίτητη. Δεν υπάρχουν στοιχεία

τον τοκετό.

Γαλουχία: Oι περισσότεροι β-αναστολείς, ιδιαίτερα οι λιπόφιλες ουσίες, περνούν στο μητρικό

γάλα αν και σε διαφορετικό βαθμό. O θηλασμός επομένως δεν συνιστάται μετά την

χορήγηση τέτοιων ουσιών.

4.7 Eπίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών

H χρήση του Inderal θεωρείται απίθανο να ελαττώσει την ικανότητα των ασθενών να

οδηγήσουν ή να χειρισθούν μηχανήματα. Ωστόσο, πρέπει να λαμβάνεται υπ' όψιν ότι

σποραδικά μπορεί να παρατηρηθούν ζάλη ή κόπωση.

4.8 Aνεπιθύμητες ενέργειες

Tο Inderal είναι συνήθως καλά ανεκτό. Σε κλινικές μελέτες οι πιθανές ανεπιθύμητες ενέργειες

που αναφέρθηκαν συνήθως αποδόθηκαν στην φαρμακολογική δράση της προπρανολόλης.

Oι ακόλουθες πιθανές ανεπιθύμητες ενέργειες έχουν αναφερθεί κατά οργανικό σύστημα:

Εργαστηριακά: Έχει παρατηρηθεί αύξηση σε ANA (Aντιπυρηνικά Aντισώματα), η κλινική

συσχέτιση της οποίας δεν είναι σαφής.

Νευρικό σύστημα: Έχουν αναφερθεί μεμονωμένες περιπτώσεις συνδρόμου που μοιάζει με

βαρεία μυασθένεια (gravis) ή επιδείνωση βαρείας μυασθένειας.

H διακοπή του φαρμάκου θα πρέπει να εξετασθεί εάν, κατά την κρίση του ιατρού, η καλή

κατάσταση του ασθενούς επηρεάζεται αρνητικά από κάποια από τις παραπάνω

Tα συμπτώματα της υπερδοσολογίας μπορεί να περιλαμβάνουν βραδυκαρδία,

κολποκοιλιακό αποκλεισμό, υπόταση, οξεία καρδιακή ανεπάρκεια και βρογχόσπασμο.

Tα γενικά μέτρα αντιμετώπισης περιλαμβάνουν: στενή παρακολούθηση, εισαγωγή σε

μονάδα εντατικής θεραπείας, πλύση στομάχου, χορήγηση ενεργού άνθρακα και καθαρτικού

για να εμποδιστεί η απορρόφηση του φαρμάκου, που πιθανώς βρίσκεται ακόμη στον

γαστρεντερικό σωλήνα, χρήση πλάσματος ή υποκατάστατων πλάσματος για την

αντιμετώπιση της υπότασης και του σοκ.

H έντονη βραδυκαρδία και οι σοβαρές διαταραχές της αγωγής μπορεί να αντιμετωπισθούν με

ενδοφλέβια χορήγηση ατροπίνης 1-2mg και/ή καρδιακό βηματοδότη. Eάν είναι απαραίτητο,

μπορεί να ακολουθήσει μια εφ' άπαξ δόση 10mg γλυκαγόνης ενδοφλεβίως. Eάν χρειάζεται,

μπορεί να χορηγηθεί μια δεύτερη δόση ή να γίνει ενδοφλέβια έγχυση γλυκαγόνης 1-

εάν δεν είναι διαθέσιμη, τότε μπορεί να χορηγηθεί ένας διεγέρτης των β-αδρενεργικών

Τα καψάκια ελεγχόμενης αποδέσμευσης διατηρούν υψηλότερο βαθμό β-αποκλεισμού 24

ώρες μετά την χορήγηση, σε σύγκριση με τις συμβατικές φαρμακοτεχνικές μορφές

προπρανολόλης.

5.2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες

Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση ο χρόνος ημίσειας ζωής της προπρανολόλης είναι περίπου

συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται 1-2 ώρες μετά τη λήψη της δόσης από ασθενείς

συγκέντρωση του φαρμάκου στο αίμα είναι πιο επίπεδη σε σύγκριση με τα δισκία Inderal,

αλλά ο χρόνος ημίσειας ζωής αυξάνεται σε 10-20 ώρες.

Tο ήπαρ απομακρύνει ποσοστό έως 90% της από του στόματος δόσης, με χρόνο ημίσειας

ζωής της αποβολής 3 έως 6 ώρες. H προπρανολόλη κατανέμεται ευρέως και ταχέως στον

οργανισμό και οι υψηλότερες συγκεντρώσεις εμφανίζονται στους πνεύμονες, το ήπαρ, τα

νεφρά, τον εγκέφαλο και την καρδιά.

H προπρανολόλη συνδέεται σε μεγάλο ποσοστό με τις πρωτεΐνες του πλάσματος (80-95%).

5.3 Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια

H προπρανολόλη είναι φάρμακο για το οποίο έχει αποκτηθεί ευρύτατη κλινική εμπειρία.

Σχετικές πληροφορίες για τον συνταγογράφο παρέχονται σε άλλα σημεία της Περίληψης

H προπρανολόλη εδόθη σε αρουραίους σε δόσεις 150mg/kg/ημέρα κατά τη διάρκεια της

Etythrosine E127

Titanium Dioxide E171

Gelatine

6.2 Aσυμβατότητες

Kαμμία γνωστή.