ΠΕΡΙΛΗΨΗ ΤΩΝ ΧΑΡΑΚΤΗΡΙΣΤΙΚΩΝ ΤΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ
1. ΟΝΟΜΑΣΙΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ
DUSPATALIN
®
200 mg, μ μ , καψάκια παρατετα ένης αποδέσ ευσης σκληρά
2. ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ
μ μ , 200mg Mebeverine Κάθε καψάκιο παρατετα ένης αποδέσ ευσης σκληρό περιέχει
Hydrochloride.
, . 6.1.Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων βλ παράγραφο
3. ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ
μ μ , Καψάκιο παρατετα ένης αποδέσ ευσης σκληρό
Αδιαφανές λευκό, σκληρό καψάκιο ζελατίνης μεγέθους Νο. 1, με το
τυποποιημένο εκτύπωμα 245.
4. ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
4.1 Θεραπευτικές ενδείξεις
Ενήλικες
Συμπτωματική αντιμετώπιση του κοιλιακού άλγους και των σπασμών, των
διαταραχών του εντέρου και της εντερικής δυσφορίας που συνδέονται με το
σύνδρομο ευερεθίστου εντέρου και γενικά σπαστικές καταστάσεις του
γαστρεντερικού.
4.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης
μ . Για χορήγηση από του στό ατος
Ενήλικες
μ ( Τα καψάκια θα πρέπει να καταπίνονται ε αρκετή ποσότητα νερού τουλάχιστον
100 ml νερού). Δ μ εν πρέπει να ασώνται επειδή η επικάλυψη αποσκοπεί στην
μ μ μ μ ( 5.2).εξασφάλιση ενός ηχανισ ού παρατετα ένης αποδέσ ευσης βλέπε
200mg, μ , μ Ένα καψάκιο των δύο φορές την η έρα χορηγού ενα ένα το πρωί και ένα
. το βράδυ
μΠαιδιατρικός πληθυσ ός
μ μ 200Τα καψάκια παρατετα ένης αποδέσ ευσης mg μ μ ε πεβερίνης δεν συνίστανται
18 , για χρήση σε παιδιά και εφήβους κάτω των ετών λόγω ανεπαρκών στοιχείων
μ .για την ασφάλεια και την αποτελεσ ατικότητα
μ .Η διάρκεια της χρήσης δεν είναι περιορισ ένη
μ , Σε περίπτωση που παραλειφθούν ία ή περισσότερες δόσεις ο ασθενής πρέπει να
μ μ μ μ . συνεχίσει ε την επό ενη δόση σύ φωνα ε τη συνταγή Όποια δόση παραλήφθηκε
μ .δεν πρέπει να λα βάνεται επιπλέον της κανονικής δόσης
Ειδικός Πληθυσμός
Δ μ μ μ μ εν έχουν πραγ ατοποιηθεί ελέτες δοσολογίας σε ηλικιω ένους ή ασθενείς ε
/ .νεφρική και ή ηπατική δυσλειτουργία
μ μ μ , Από τα διαθέσι α ετεγκριτικά δεδο ένα δεν έχει σταθεί δυνατό να
μ μ προσδιοριστεί κάποιος ειδικός κίνδυνος για ηλικιω ένους ή ασθενείς ε νεφρική
/ . Δ μ και ή ηπατική δυσλειτουργία εν κρίνεται απαραίτητη η προσαρ ογή της
μ μ / .δοσολογίας σε ηλικιω ένους ή ασθενείς ε νεφρική και ή ηπατική δυσλειτουργία
4.3 Αντενδείξεις
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα.
Παραλυτικός ειλεός, πορφυρία.
4.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση
. μ .Σε καταστάσεις εντερικής ατονίας Σε ασθενείς ε ελκώδη κολίτιδα
4.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες
μορφές αλληλεπίδρασης
Δεν έχουν πραγματοποιηθεί μελέτες αλληλεπιδράσεων παρά μόνον με το
αλκοόλ. In vitro και in vivo μελέτες σε ζώα έχουν καταδείξει την απουσία
οποιασδήποτε αλληλεπίδρασης μεταξύ του DUSPATALIN
®
και της αιθανόλης.
4.6 μ , Γονι ότητα κύηση και γαλουχία
Κύηση
Δεν υπάρχουν καθόλου ή υπάρχουν περιορισμένα δεδομένα από τη χρήση της
μεμπεβερίνης σε εγκύους. Οι μελέτες σε ζώα είναι ανεπαρκείς όσον αφορά την
τοξικότητα στην αναπαραγωγική ικανότητα (βλέπε παράγραφο 5.3).
Το DUSPATALIN
®
δε συνιστάται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.
Γαλουχία
Είναι άγνωστο εάν η μεμπεβερίνη ή οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται στο
μητρικό γάλα του ανθρώπου. Στα ζώα, η απέκκριση της μεμπεβερίνης στο γάλα
δεν έχει μελετηθεί. H μεμπεβερίνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη
διάρκεια του θηλασμού.
Γονιμότητα
Δεν υπάρχουν κλινικά δεδομένα σχετικά με την ανδρική ή τη γυναικεία
γονιμότητα. Ωστόσο, μελέτες σε ζώα δεν καταδεικνύουν επιβλαβείς επιδράσεις
του DUSPATALIN
®
(βλέπε παράγραφο 5.3).
4.7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών
Δεν πραγματοποιήθηκαν μελέτες σχετικά με τις επιδράσεις στην ικανότητα
οδήγησης και χειρισμού μηχανών. Οι φαρμακοδυναμικές και
φαρμακοκινητικές ιδιότητες της, καθώς και η μετεγκριτική εμπειρία δεν
υποδεικνύουν καμία επιβλαβή επίδραση της μεμπεβερίνης στην ικανότητα
οδήγησης ή χειρισμού μηχανών.
4.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες
Η μεμπεβερίνη είναι κατά κανόνα καλά ανεκτή.
Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες έχουν αναφερθεί αυθόρμητα κατά τη
μετεγκριτική χρήση. Η ακριβής συχνότητα δεν μπορεί να προσδιοριστεί από τα
διαθέσιμα δεδομένα.
Έχουν παρατηρηθεί αλλεργικές αντιδράσεις κυρίως, αλλά όχι αποκλειστικά
περιορισμένες, στο δέρμα
(δεν μπορεί να εκτιμηθεί η συχνότητα από τα
διαθέσιμα δεδομένα)
.
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος:
Υπερευαισθησία (αναφυλακτικές αντιδράσεις).
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού:
Κνίδωση, αγγειοοίδημα, οίδημα προσώπου, εξάνθημα.
4.9 Υπερδοσολογία
μ . Σε περίπτωση υπερδοσολογίας ανα ένεται θεωρητικά διέγερση του ΚΝΣ Σε
μ μ , περιπτώσεις όπου λήφθηκε υπερβολική δόση ε πεβερίνης δεν παρουσιάστηκαν
μ μ , . συ πτώ ατα ή ήταν ήπια και συνήθως ταχέως αντιστρεπτά
Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας που παρατηρήθηκαν ήταν νευρολογικής και
καρδιαγγειακής φύσης.
Δ εν υπάρχει γνωστό ειδικό αντίδοτο και συνιστάται μ μ .συ πτω ατική αγωγή Η
πλύση στομάχου πρέπει να εξετάζεται μόνο σε περίπτωση που ανακαλύπτεται
πολλαπλή δηλητηρίαση και εντός περίπου μίας ώρας. Δεν είναι απαραίτητα
μέτρα μείωσης της απορρόφησης.
5. ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ
5.1 Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Συνθετικά αντιχολινεργικά, εστέρες με
τριτοταγή αμινομάδα, κωδικός ATC: Α03ΑΑ04.
Μηχανισμός δράσης και φαρμακοδυναμικές επιδράσεις
Η μεμπεβερίνη είναι ένα μυοτρόπο σπασμολυτικό με απ’ ευθείας δράση στις
λείες μυϊκές ίνες του γαστρεντερικού σωλήνα, που επιφέρει ανακούφιση από το
σπασμό χωρίς να επιδρά στη φυσιολογική κινητικότητα του εντέρου. Καθότι
στον τρόπο δράσης της μεμπεβερίνης δεν εμπλέκεται το Αυτόνομο Νευρικό
Σύστημα, απουσιάζουν τα συνήθη αντιχολινεργικά αποτελέσματα.
5.2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες
Απορρόφηση:
Η μεμπεβερίνη απορροφάται γρήγορα και πλήρως μετά την από του στόματος
χορήγηση. Η φαρμακοτεχνική μορφή του καψακίου παρατεταμένης
αποδέσμευσης επιτρέπει τη χορήγηση δύο μόνο φορές την ημέρα.
Κατανομή:
Μετά από πολλαπλές δόσεις, δεν παρατηρείται σημαντική συσσώρευση.
Βιομετασχηματισμός:
Η υδροχλωρική μεμπεβερίνη μεταβολίζεται κυρίως από εστεράσες, που
διασπούν τους εστερικούς δεσμούς αρχικά σε βερατρικό οξύ και σε
μεμπεβερίνη-αλκοόλη.
Ο κύριος μεταβολίτης στο πλάσμα είναι το απομεθυλιωμένο καρβοξυλικό οξύ
(DMAC).
Ο χρόνος ημίσειας ζωής σε σταθεροποιημένη κατάσταση για το DMAC είναι
5,77 ώρες. Κατά τη διάρκεια χορήγησης πολλαπλών δόσεων (200 mg δύο φορές
ημερησίως) η C
max
του DMAC είναι 804ng/ml και o t
max
είναι περίπου 3 ώρες.
Η σχετική βιοδιαθεσιμότητα του καψακίου παρατεταμένης αποδέσμευσης
εμφανίζεται να είναι βέλτιστη με μέσο λόγο 97%.
Απομάκρυνση
:
Η υδροχλωρική μεμπεβερίνη δεν απεκκρίνεται ως έχει, αλλά μεταβολίζεται
πλήρως. Οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται σχεδόν πλήρως. To βερατρικό οξύ
απεκκρίνεται στα ούρα όπως και η μεμπεβερίνη-αλκοόλη, μέρος της οποίας ως
το αντίστοιχο καρβοξυλικό οξύ (MAC) και μέρος ως απομεθυλιωμένο
καρβοξυλικό οξύ (DMAC).
Παιδιατρικός πληθυσμός
Δεν έχουν διεξαχθεί φαρμακοκινητικές μελέτες σε παιδιά με κανένα σκεύασμα
μεμπεβερίνης.
5.3 Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια
Κατά την ανάπτυξη του προϊόντος, η μεμπεβερίνη εξετάστηκε σε αρκετά είδη
ζώων για οξεία, υποξεία και χρόνια τοξικότητα καθώς και σε μελέτες
αναπαραγωγής.
Σε μελέτες τοξικότητας από του στόματος χορηγούμενων εφ’ άπαξ και
επαναλαμβανόμενων δόσεων, παρατηρήθηκαν σε επίμυες, κουνέλια και
σκύλους, επιδράσεις στο κεντρικό νευρικό σύστημα με διέγερση της
συμπεριφοράς (κυρίως τρόμος και σπασμοί). Στους σκύλους, οι επιδράσεις
αυτές παρατηρήθηκαν σε δόσεις ισοδύναμες με τη τριπλάσια μέγιστη
προτεινόμενη κλινική δόση για ανθρώπους των 400 mg / ημέρα με βάση
συγκρίσεις εμβαδού επιφάνειας (mg/m
2
). Η αναπαραγωγική τοξικότητα της
μεμπεβερίνης δε διερευνήθηκε επαρκώς σε μελέτες με ζώα. Εντούτοις, δεν
υπήρξε καμία ένδειξη τερατογόνου δυναμικού σε επίμυες και κουνέλια με
δόσεις μέχρι και 100 mg / kg / ημέρα, χορηγούμενες εφ’ άπαξ. Ωστόσο,
εμβρυοτοξικές επιδράσεις (μειωμένη ανάπτυξη, εμβρυική θνησιμότητα)
παρατηρήθηκαν σε επίμυες στους οποίους χορηγήθηκαν δις ημερησίως 50 mg /
kg, που ισοδυναμούν με τη διπλάσια μέγιστη κλινική δόση για ανθρώπους.
Αυτή η επίδραση δεν παρατηρήθηκε στα κουνέλια.
Δεν παρατηρήθηκαν επιδράσεις στην γονιμότητα θηλυκών και αρσενικών
επίμυων μετά από χορηγούμενες από του στόματος δόσεις ισοδύναμε ς της
μέγιστης κλινικής δόσης. Στις τυπικές in vitro και in vivo δοκιμές
γονοτοξικότητας, η μεμπεβερίνη δεν είχε γονοτοξικές επιδράσεις. Δεν έχουν
πραγματοποιηθεί μελέτες καρκινογένεσης.
6. ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
6.1 Κατάλογος εκδόχων
Περιεχόμενο καψακίου (σε κοκκία)
:
magnesium stearate
polyacrylate dispersion 30%
talc
hypromellose
methacrylic acid – ethyl acrylate copolymer (1:1) dispersion 30%
glycerol triacetate
Κέλυφος καψακίου :
gelatin
titanium dioxide E171
Μελάνι
εκτύπωσης
:
shellac glaze (22% esterified)
black iron oxide E172
propylene glycol.
6.2 Ασυμβατότητες
Δεν εφαρμόζεται.
6.3 Διάρκεια ζωής
36 μήνες
6.4 Ιδιαίτερες προφυλάξεις κατά την φύλαξη του προϊόντος
Φ μ υλάσσετε σε θερ οκρασία μέχρι 25°C.
- . Φυλάσσετε στην αρχική συσκευασία
- μ μ 5°C.Μη φυλάσσετε σε θερ οκρασία ικρότερη των
6.5 Φύση και συστατικά του περιέκτη
Περιέκτης κυψελών PVC/Aluminium που ανοίγουν πιέζοντας.
Μεγέθη συσκευασίας: Κουτιά με 30 και 60 καψάκια.
Μπορεί να μη κυκλοφορούν όλες οι συσκευασίες.
6.6 Ιδιαίτερες προφυλάξεις απόρριψης
Να φυλάγονται μακριά από τα παιδιά.
Κάθε μη χρησιμοποιηθέν προϊόν ή υπόλειμμα πρέπει να απορριφθεί σύμφωνα με
τις κατά τόπους ισχύουσες σχετικές διατάξεις.
7. ΚΑΤΟΧΟΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ
ABBOTT LABORATORIES ΕΛΛΑΣ ΑΒΕΕ, Λεωφ. Βουλιαγμένης 512, 17456
Άλιμος Αττικής. Τηλ. 210.99.85.222.
8. ΑΡΙΘΜΟΣ(ΟΙ) ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ
45598/14-9-2009 & 72183/25-10-2010
9. ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΕΓΚΡΙΣΗΣ / ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ
1-6-2001 / 14-9-2009
10. ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣ ΤΟΥ ΚΕΙΜΕΝΟΥ
<Μμμμμμμ ΧΧΧΧ>