ΠΕΡΙΛΗΨΗ ΤΩΝ ΧΑΡΑΚΤΗΡΙΣΤΙΚΩΝ ΤΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ
1. ΟΝΟΜΑΣΙΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟY ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ
DEFIRIN
0,01% ρινικές σταγόνες, διάλυμα
2. ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ
1 ml ρινικού διαλύματος περιέχει 0,1 mg οξικής δεσμοπρεσσίνης που είναι
ισοδύναμο με 0,089 mg δεσμοπρεσσίνης.
Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων, βλ. παράγραφο 6.1.
3. ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ
Ρινικές σταγόνες, διάλυμα
4. ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
4.1 Θεραπευτικές ενδείξεις
To DEFIRIN 0,01% ρινικές σταγόνες διάλυμα ενδείκνυνται για τη:
Θεραπεία του κεντρικού άποιου διαβήτη ευαίσθητου στην αντιδιουρητική
ορμόνη
Δοκιμασία συμπυκνωτικής ικανότητας των νεφρών
4.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης
Δοσολογία
Στον
άποιο διαβήτη
η δοσολογία πρέπει να εξατομικεύεται.
Η συνήθης δοσολογία είναι η εξής:
Ενήλικες:
10-20 mcg (0,1-0,2 ml) μία ή δύο φορές την ημέρα.
Παιδιά:
από 3 μηνών-12 ετών: 5-10 mcg (0,05-0,1 ml) μία ή δύο φορές την
ημέρα.
Σε περίπτωση κατακράτησης ύδατος η θεραπεία πρέπει να διακόπτεται.
Στη δοκιμασία συμπυκνωτικής ικανότητας των νεφρών:
Η κανονική δόση για τους ενήλικες είναι 40 mcg εφάπαξ.
Για παιδιά άνω των 12 μηνών, 20 mcg (0,2 ml) εφάπαξ.
Για παιδιά κάτω των 12 μηνών, 10 mcg (0,1 ml) εφάπαξ.
Μετά από τη χορήγηση του DEFIRIN
ούρα τα οποία συλλέγονται εντός μιας
ώρας, απορρίπτονται. Κατά τη διάρκεια του επόμενου 8ώρου, συλλέγονται 2
κλάσματα ούρων για μέτρηση της ωσμωτικότητος.
Η κατανάλωση ύδατος πρέπει να ελέγχεται, βλ. επίσης παράγραφο 4.4. Ειδικές
προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση.
Ειδικοί πληθυσμοί
Ηλικιωμένοι:
βλ. παράγραφο 4.4
Νεφρική Δυσλειτουργία:
βλ. παράγραφο 4.3
Ηπατική Δυσλειτουργία:
βλ. παράγραφο 4.5
Παιδιατρικός πληθυσμός
Το DEFIRIN ενδείκνυται σε παιδιά με κεντρικό (υποφυσιογενή) άποιο διαβήτη
και για τη δοκιμασία συμπυκνωτικής ικανότητας των νεφρών (βλ. παράγραφο
4.1 και 4.2).
Τρόπος χορήγησης
Βλέπε οδηγίες στην παράγραφο 6.6.
4.3 Αντενδείξεις
Το DEFIRIN
ρινικές σταγόνες, διάλυμα αντενδείκνυνται στις περιπτώσεις:
Υπερευαισθησίας στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που
αναφέρονται στην παράγραφο 6.1
Τακτικής ή ψυχογενούς πολυδιψίας και πολυδιψίας εξαιτίας καταχρήσεως
οινοπνεύματος (ποτομανίας), που έχει ως αποτέλεσμα παραγωγή ούρων που
υπερβαίνει τα 40 ml/kg/24ωρο
Γνωστής υπονατριαιμίας ή προδιάθεσης για υπονατριαιμία
Ιστορικού γνωστής ή πιθανής καρδιακής ανεπάρκειας και άλλες παθήσεις
που απαιτούν θεραπεία με διουρητικούς παράγοντες
Συνδρόμου απρόσφορης εκκρίσεως αντιδιουρητικής ορμόνης, επειδή το
σύνδρομο αυτό σχετίζεται με την υπονατριαιμία εξ’ αραιώσεως
Πολυουρίας χωρίς αντικειμενική διάγνωση κεντρικού άποιου διαβήτη
Nόσου Von Willebrand τύπου ΙΙb
Μέτριας και σοβαρής νεφρικής ανεπάρκειας (κάθαρση κρεατινίνης
μικρότερης των 50 ml/min)
4.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση
Το DEFIRIN ρινικές σταγόνες, διάλυμα πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο από
ασθενείς οι οποίοι δεν μπορούν να χρησιμοποιήσουν τις από του στόματος
χορηγούμενες μορφές.
Όταν συνταγογραφείται το DEFIRIN ρινικές σταγόνες, διάλυμα σε παιδιά
συνιστάται να διασφαλίζεται ότι η χορήγηση γίνεται υπό την επίβλεψη
ενήλικα, ώστε να ελέγχεται η λήψη της δόσης.
Η θεραπεία χωρίς τη σύγχρονη μείωση της πρόσληψης υγρών μπορεί να
οδηγήσει σε κατακράτηση υγρών και/ή υπονατριαιμία με ή χωρίς
προειδοποιητικά σημεία και συμπτώματα (κεφαλαλγία, ναυτία/έμετο,
πρόσληψη βάρους και σε σοβαρές περιπτώσεις σπασμούς).
Σε όλους τους ασθενείς και, όπου εφαρμόζεται, στα άτομα που τους
φροντίζουν πρέπει να δίδεται με ιδιαίτερη προσοχή η συμβουλή να εφαρμόζουν
τον περιορισμό πρόσληψης υγρών.
Πρέπει να λαμβάνονται ιδιαίτερες προφυλάξεις για την αποφυγή υπερφόρτισης
με υγρά:
Προκειμένου να αποφευχθεί κάθε κίνδυνοςδηλητηριάσεως με νερό’, μέσω
υπονατριαιμίας, η δοσολογία πρέπει να ρυθμίζεται με προσοχή, ιδιαίτερα
στα μικρά παιδιά και ηλικιωμένους.
Σε καταστάσεις και σε σοβαρές συνοδές παθήσεις που χαρακτηρίζονται από
έλλειψη ισορροπίας ύδατος και ηλεκτρολυτών (όπως συστηματικές
λοιμώξεις, πυρετός, γαστρεντερίτιδα), η θεραπεία με δεσμοπρεσσίνη πρέπει
να διακόπτεται.
Σε ασθενείς που διατρέχουν αυξημένο κίνδυνο ενδοκρανιακής πίεσης πρέπει
να λαμβάνονται προφυλάξεις.
Πρέπει να λαμβάνεται σοβαρά υπόψη η περίπτωση δυσλειτουργίας της
κύστης και η απόφραξη των ουροφόρων πόρων πριν την έναρξη της
θεραπείας.
Συνιστάται να μεσολαβεί οπωσδήποτε ένα 12ωρο μεταξύ δύο χορηγήσεων.
Να χρησιμοποιείται με προσοχή σε άτομα που πάσχουν από κυστική ίνωση.
Η δεσμοπρεσσίνη σε υψηλές δόσεις μπορεί μερικές φορές να προκαλέσει
ελαφρά αύξηση της αρτηριακής πίεσης, η οποία εξαφανίζεται με τη μείωση
της δοσολογίας. Σε ασθενείς με στεφανιαία ανεπάρκεια και/ή αρτηριακή
υπέρταση, η δοσολογία πρέπει να προσαρμόζεται ή να μειώνεται, εάν είναι
αναγκαίο, παρά το γεγονός ότι η δεσμοπρεσσίνη έχει απλώς ελαφρά
αγγειοσυσπαστική δράση.
Σε περίπτωση ανεπάρκειας παραγωγής κορτιζόλης, αυτή πρέπει να
διορθώνεται προ της έναρξης της θεραπείας και κατά τη διάρκειά της, ώστε
να προληφθεί ο όποιος κίνδυνος υπονατριαιμίας.
Οι ηλικιωμένοι ασθενείς και οι ασθενείς με επίπεδα νατρίου σε τιμές στο
χαμηλότερο όριο των φυσιολογικών τιμών μπορεί να διατρέχουν μεγαλύτερο
κίνδυνο υπονατριαιμίας.
Για τον έλεγχο της συμπυκνωτικής ικανότητας των νεφρών: Η δοκιμασία
συμπυκνωτικής ικανότητας των νεφρών σε παιδιά μικρότερα του 1 έτους, θα
πρέπει να γίνεται υπό προσεκτική παρακολούθηση, μόνο σε νοσοκομείο.
Το βάρος και η κατανάλωση υγρών από τους ασθενείς υπό μελέτη θα πρέπει να
ρυθμίζεται προσεκτικά. Όταν χρησιμοποιείται για διαγνωστικούς σκοπούς, η
πρόσληψη υγρών πρέπει να περιορίζεται μόνο για να ικανοποιήσει το αίσθημα
της δίψας και να καταναλίσκονται 0,5 L υγρών το πολύ, από 1 ώρα πριν μέχρι
8 ώρες μετά τη χορήγηση.
Η θεραπεία με δεσμοπρεσσίνη πρέπει να διακόπτεται ή να ρυθμίζεται
προσεκτικά κατά τη διάρκεια οξειών υποτροπιαζουσών ασθενειών που
χαρακτηρίζονται από ανισορροπία υγρών και/ή ηλεκτρολυτών (όπως
συστηματικές λοιμώξεις, πυρετό, γαστρεντερίτιδα).
Προφυλάξεις
Προφυλάξεις για την αποφυγή υπονατριαιμίας, που περιλαμβάνουν την
ιδιαίτερη προσοχή στη μείωση πρόσληψης υγρών και τη συχνότερη
παρακολούθηση των επιπέδων νατρίου, πρέπει να λαμβάνονται σε περίπτωση
ταυτόχρονης θεραπείας με φάρμακα, τα οποία είναι γνωστό ότι επάγουν το
σύνδρομο απρόσφορης έκκρισης αντιδιουρητικής ορμόνης, π.χ. τρικυκλικά
αντικαταθλιπτικά, εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης,
χλωροπρομαζίνη, καρβαμαζεπίνη, και μερικά αντιδιαβητικά της ομάδας
σουλφονυλουρίας ιδιαίτερα χλωροπροπαμίδη, καθώς και σε περίπτωση
ταυτόχρονης θεραπείας με ΜΣΑΦ.
4.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες
μορφές αλληλεπίδρασης
Φάρμακα, τα οποία είναι γνωστό ότι επάγουν το σύνδρομο της απρόσφορης
έκκρισης της αντιδιουρητικής ορμόνης, π.χ. τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά,
εκλεκτικοί αναστολείς της επαναπρόσληψης της σεροτονίνης, χλωροπρομαζίνη
και καρβαμαζεπίνη, όπως και ορισμένα αντιδιαβητικά της ομάδας της
σουλφονυλουρίας ιδιαίτερα η χλωροπροπαμίδη, καθώς και φάρμακα τα οποία
αυξάνουν τη δραστικότητα της αντιδιουρητικής ορμόνης π.χ. κλοφιβράτη,
φθοριοϋδροκορτιζόνη, μπορεί να προκαλέσουν πρόσθετη αντιδιουρητική δράση
και να αυξήσουν τον κίνδυνο κατακράτησης ύδατος/υπονατριαιμίας (βλ.
παράγραφο 4.4).
Τα ΜΣΑΦ μπορεί να οδηγήσουν σε αυξημένο κίνδυνο κατακράτησης
ύδατος/υπονατριαιμίαςλ παράγραφο 4.4).
Υπάρχουν επίσης φάρμακα τα οποία ελαττώνουν τη δραστικότητα της
αντιδιουρητικής ορμόνης π.χ. γλιβενκλαμίδη, δεμεκλοκυκλίνη, λίθιο και
αιθανόλη.
Παρά το ότι η δεσμοπρεσσίνη έχει ασθενή αγγειοσυσπαστική δράση σε σχέση
με την αντιδιουρητική της δράση, αυτή πρέπει να λαμβάνεται υπόψη όταν
συνδυάζεται με άλλα αγγειοσυσπαστικά.
Η ινδομεθακίνη μπορεί να αυξήσει την ένταση, αλλά όχι τη διάρκεια δράσης.
Δεν είναι πιθανόν η δεσμοπρεσσίνη να αλληλεπιδράσει με φάρμακα που
επηρεάζουν τον ηπατικό μεταβολισμό, επειδή έχει αποδειχθεί ότι η
δεσμοπρεσσίνη δεν υφίσταται σημαντικού βαθμού ηπατικό μεταβολισμό σε
in
vitro
μελέτες με ανθρώπινα μικροσώματα. Εντούτοις, επίσημες μελέτες
αλληλεπιδράσεων
in vi
v
o
δεν έχουν διεξαχθεί.
4.6 Γονιμότητα, κύηση και γαλουχία
Κύηση
Δημοσιευμένα δεδομένα από μικρό αριθμό (n=53) κυήσεων γυναικών με άποιο
διαβήτη που έλαβαν θεραπεία με δεσμοπρεσσίνη καθώς και από κυήσεις
γυναικών με αιμορραγικές επιπλοκές που εκτέθηκαν σε δεσμοπρεσσίνη (n=
216) δεν αποδεικνύουν αρνητικές επιπτώσεις της δεσμοπρεσσίνης στην κύηση
ή στην υγεία του εμβρύου/νεογέννητου παιδιού. Μέχρι σήμερα, δεν υπάρχουν
άλλα διαθέσιμα επιδημιολογικά δεδομένα. Μελέτες σε ζώα δεν υποδεικνύουν
άμεσες ή έμμεσες βλαβερές επιδράσεις όσον αφορά στην κύηση, την ανάπτυξη
του εμβρύου, τον τοκετό ή τη μεταγεννητική ανάπτυξη.
Προσοχή πρέπει να δίνεται όταν συνταγογραφείται η δεσμοπρεσσίνη κατά τη
διάρκεια της εγκυμοσύνης.
Μελέτες αναπαραγωγής σε ζώα δεν έχουν δείξει κλινικά σημαντικές
επιδράσεις στους γονείς και τους απογόνους. In vitro ανάλυση ανθρώπινων
μοντέλων κοτυληδόνων έχουν δείξει ότι δεν υπάρχει διαπλακούντια μεταφορά
δεσμοπρεσσίνης όταν χορηγείται σε θεραπευτική συγκέντρωση που αντιστοιχεί
σε συνιστώμενη δόση.
Θηλασμός
Αποτελέσματα από αναλύσεις μητρικού γάλατος από θηλάζουσες μητέρες που
ελάμβαναν υψηλή δόση δεσμοπρεσσίνης (300 mcg ενδορρινικά), δείχνουν ότι οι
ποσότητες δεσμοπρεσσίνης που μπορεί να μεταφερθούν στο παιδί είναι
σημαντικά μικρότερες από τα ποσά που απαιτούνται για να επηρεάσουν τη
διούρηση.
4.7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού
μηχανημάτων
Το DEFIRIN ρινικές σταγόνες, διάλυμα δεν έχει καμία ή έχει ασήμαντη
επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων.
4.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες
Περίληψη του προφίλ ασφάλειας
Η πιο σοβαρή ανεπιθύμητη αντίδραση με δεσμοπρεσσίνη είναι η υπονατριαιμία,
η οποία μπορεί να προκαλέσει κεφαλαλγία, ναυτία, έμετο, μείωση του νατρίου
του ορού, αύξηση βάρους, κακουχία, κοιλιακό άλγος, μυϊκές κράμπες, ζάλη,
σύγχυση, μειωμένη συνείδηση και σε σοβαρές περιπτώσεις, σπασμούς και
κώμα.
Η πλειοψηφία των υπολοίπων αντιδράσεων πρέπει να αναφερθούν ως μη
σοβαρές.
Οι πιο συχνά αναφερόμενες ανεπιθύμητες ενέργειες κατά τη διάρκεια της
θεραπείας ήταν ρινική
συμφόρηση (27%), υψηλή θερμοκρασία σώματος (15%), και ρινίτιδα (12%).
Άλλες συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες ήταν κεφαλαλγία (9%), λοίμωξη του
ανώτερου αναπνευστικού συστήματος (9%), γαστρεντερίτιδα (7%), κοιλιακό
άλγος (5%). Αναφυλακτικές αντιδράσεις δεν έχουν παρατηρηθεί σε κλινικές
δοκιμές, αλλά έχουν ληφθεί αυθόρμητες αναφορές.
Συνοπτικός πίνακας ανεπιθύμητων ενεργειών
Ο παρακάτω πίνακας βασίζεται στην συχνότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών
του φαρμάκου που αναφέρθηκαν σε κλινικές δοκιμές με ρινικώς χορηγούμενο
DEFIRIN, που διεξήχθησαν σε παιδιά και ενήλικες για τη θεραπεία του
κεντρικού άποιου διαβήτη, της πρωτοπαθούς νυκτερινής ενούρησης και στη
δοκιμασία συμπυκνωτικής ικανότητας των νεφρών, σε συνδυασμό με την μετά
την κυκλοφορία του εμπειρία για όλες τις ενδείξεις. Αντιδράσεις που έχουν
παρατηρηθεί μόνο μετά την κυκλοφορία ή με άλλες μορφές της δεσμοπρεσσίνης
έχουν προστεθεί στην στήλη «μη-γνωστών» συχνοτήτων.
Οργανικό
σύστημα
κατά το
MedDra
Πολύ συχνές
(≥
1/10)
Συχνές
(≥ 1/100 έως
<1/10)
Όχι συχνές
(≥
1/1. 000
έως <
1/100)
Μη γνωστές
Διαταραχές
του
ανοσοποιητικ
ού
συστήματος
Αλλεργική
αντίδραση
Διαταραχές
του
μεταβολισμού
και της
θρέψης
Υπονατριαιμί
α
Αφυδάτωση***
Ψυχιατρικές
διαταραχές
Αϋπνία,
Αίσθημα
αστάθειας**,
Εφιάλτης**,
Νευρικότητα*
*,
Επιθετικότητ
Συγχυτική
κατάσταση*
α**
Διαταραχές
του νευρικού
συστήματος
Κεφαλαλγία* Σπασμοί*,
Κώμα*,
Ζάλη*,
Υπνηλία
Αγγειακές
διαταραχές
Υπέρταση
Διαταραχές
του
αναπνευστικο
ύ συστήματος,
του θώρακα
και του
μεσοθωρακίου
Ρινική
συμφόρηση,
Ρινίτιδα
Επίσταξη,
Λοίμωξη του
ανώτερου
αναπνευστικο
ύ
συστήματος**
Δύσπνοια
Διαταραχές
του
γαστρεντερικ
ού
Γαστρεντερίτι
δα,
Ναυτία*,
Κοιλιακό
άλγος*
Έμετος* Διάρροια
Διαταραχές
του δέρματος
και του
υποδόριου
ιστού
Κνησμός,
Εξάνθημα,
Κνίδωση
Διαταραχές
του
μυοσκελετικο
ύ συστήματος
και του
συνδετικού
ιστού
Μυϊκοί
σπασμοί*
Γενικές
διαταραχές
και
καταστάσεις
της οδού
χορήγησης
Κόπωση*,
Περιφερειακό
οίδημα*,
Θωρακικό
άλγος,
Ρίγη
Παρακλινικές
εξετάσεις
Θερμοκρασία
του σώματος
αυξημένη**
Σωματικό
βάρος
αυξημένο*
* Αναφέρθηκαν σε σχέση με υπονατριαιμία.
** Αναφέρθηκαν κυρίως σε παιδιά και εφήβους.
***Αναφέρθηκαν στην ένδειξη του κεντρικού άποιου διαβήτη.
Περιγραφή των επιλεγμένων ανεπιθύμητων ενεργειών
Η πιο σοβαρή ανεπιθύμητη ενέργεια με δεσμοπρεσσίνη είναι η υπονατριαιμία,
και σε σοβαρές περιπτώσεις οι επιπλοκές της, δηλαδή οι σπασμοί και το κώμα.
Η αιτία της πιθανής υπονατριαιμίας είναι η αναμενόμενη αντιδιουρητική
δράση.
Παιδιατρικός πληθυσμός
Η υπονατριαιμία είναι αναστρέψιμη και στα παιδιά έχει παρατηρηθεί να
συμβαίνει σε σχέση με αλλαγές στη καθημερινή ρουτίνα που επηρεάζουν την
πρόσληψη υγρών και / ή την εφίδρωση.
Στα παιδιά ιδιαίτερη προσοχή θα πρέπει να δοθεί στις προφυλάξεις που
αναφέρονται στην παράγραφο 4.4.
Άλλες ειδικές ομάδες πληθυσμού
Τα βρέφη, οι ηλικιωμένοι και οι ασθενείς με επίπεδα νατρίου στον ορό στο
κατώτερο όριο του φυσιολογικού εύρους μπορεί να έχουν αυξημένο κίνδυνο
ανάπτυξης υπονατριαιμίας (βλ. παράγραφο 4.4).
Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών
Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση
άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει
τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού
προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες υγείας να αναφέρουν
οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες στον Εθνικό
Οργανισμό Φαρμάκων, Μεσογείων 284, GR-15562 Χολαργός, Αθήνα, Τηλ: + 30
21 32040380/337, Φαξ: + 30 21 06549585, Ιστότοπος: http :// www . eof . gr.
4.9 Υπερδοσολογία
Η υπέρβαση της δοσολογίας οδηγεί σε παρατεταμένη διάρκεια δράσης με
αυξημένο κίνδυνο κατακράτησης ύδατος και υπονατριαιμίας.
Παρότι η αντιμετώπιση της υπονατριαιμίας πρέπει να εξατομικεύεται, πρέπει
να ακολουθούνται οι εξής γενικές οδηγίες:
Η ασυμπτωματική υπονατριαιμία αντιμετωπίζεται με διακοπή της χορήγησης
και έλεγχο της κατανάλωσης υγρών. Έγχυση υπερτονικού ή ισοτονικού
διαλύματος NaCl χρειάζεται να γίνει όταν υπάρχουν συμπτώματα. Όταν η
κατακράτηση ύδατος είναι σοβαρή (σπασμοί και απώλεια συνείδησης) πρέπει
να προστίθεται θεραπεία με φουροσεμίδη.
Υπερβολική δόση παρατείνει το αντιδιουρητικό αποτέλεσμα και επομένως
αυξάνει τον κίνδυνο υπερ-ενυδάτωσης. Επομένως, είναι δυνατόν να προκύψουν
συμπτώματα όπως η αύξηση σωματικού βάρους, η κεφαλαλγία, ναυτία,
γαστρεντερικά άλγη και σε σοβαρές περιπτώσεις εγκεφαλικό οίδημα,
γενικευμένοι σπασμοί και κώμα.
Όλες οι περιπτώσεις ενδεχομένου εγκεφαλικού οιδήματος απαιτούν άμεση
εφαρμογή μέτρων εντατικής θεραπείας.
Δεν υπάρχει γνωστό αντίδοτο.
5. ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ
5.1 Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Βαζοπρεσσίνη και ανάλογα, κωδικός ATC:
H01B A02
Το DEFIRIN
περιέχει δεσμοπρεσσίνη ένα δομικό ανάλογο της φυσιολογικής
αντιδιουρητικής ορμόνης αργινίνης-βαζοπρεσσίνης. Δύο χημικές αλλαγές
έχουν γίνει στη φυσιολογική δομή του μορίου, συγκεκριμένα απαμίνωση της 1-
κυστεΐνης και υποκατάσταση της L-αργινίνης από D-αργινίνη. Αυτό επιφέρει
σημαντική παράταση της αντιδιουρητικής δράσης με ταυτόχρονη μείωση της
αγγειοσυσπαστικής δράσης σε θεραπευτικές δόσεις.
5.2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες
Απορρόφηση
Η βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 3-5%. Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα
επιτυγχάνεται περίπου μετά από μια ώρα και είναι δοσοεξαρτώμενη.
Κατανομή
Η κατανομή της δεσμοπρεσσίνης περιγράφεται καλύτερα από ένα μοντέλο
κατανομής δύο διαμερισμάτων με όγκο κατανομής κατά τη φάση της
απομάκρυνσης 0,3-0,5 L/kg.
Βιομετασχηματισμός
Ο
in-vivo
μεταβολισμός της δεσμοπρεσσίνης δεν έχει μελετηθεί. Σε
in vitro
μελέτες μεταβολισμού της δεσμοπρεσσίνης με παρασκευάσματα ανθρώπινων
ηπατικών μικροσωμάτων, απεδείχθη ότι δε μεταβολίζονται σημαντικές
ποσότητες στο ήπαρ από το σύστημα κυτοχρώματος Ρ450. Επομένως δεν είναι
πιθανόν να λαμβάνει χώρα
in vivo
μεταβολισμός στο ανθρώπινο ήπαρ
από το
σύστημα κυτοχρώματος Ρ450. Η επίδραση της δεσμοπρεσσίνης στη
φαρμακοκινητική άλλων φαρμάκων είναι πιθανότατα ελάχιστη, εξαιτίας
έλλειψης αναστολής του σύστημα μεταβολισμού φαρμάκων, του κυτοχρώματος
Ρ450.
Αποβολή
Η ολική κάθαρση της δεσμοπρεσσίνης έχει υπολογιστεί 7,6 L/hr. Ο τελικός
χρόνος ημιζωής της δεσμοπρεσσίνης εκτιμάται 2,8 ώρες. Σε υγιή άτομα το
κλάσμα που εκκρίνεται αμετάβλητο ήταν 52% (44-60%).
5.3 Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια
Τα μη κλινικά δεδομένα δεν αποκαλύπτουν ιδιαίτερο κίνδυνο για τον άνθρωπο
με βάση τις συμβατικές μελέτες φαρμακολογικής ασφάλειας, τοξικότητας
επαναλαμβανόμενων δόσεων, γονοτοξικότητας και τοξικότητας στην
αναπαραγωγική ικανότητα και ανάπτυξη.
Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες σχετικές με την ενδεχόμενη καρκινογόνο δράση.
6. ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
6.1 Κατάλογος εκδόχων
Χλωροβουτανόλη
Χλωριούχο νάτριο
Υδροχλωρικό οξύ 1M για ρύθμιση του pH στο 4
Ενέσιμο ύδωρ
6.2 Ασυμβατότητες
Δεν εφαρμόζεται.
6.3 Διάρκεια Ζωής
3 χρόνια
Μετά το πρώτο άνοιγμα: 2 μήνες
6.4 Ιδιαίτερες προφυλάξεις κατά την φύλαξη του προϊόντος
Το φάρμακο αυτό δεν απαιτεί ιδιαίτερες συνθήκες θερμοκρασίες για τη φύλαξή
του.
Φυλάσσεται σε όρθια θέση.
6.5 Φύση και συστατικά του περιέκτη
Το DEFIRIN ρινικές σταγόνες, διάλυμα διατίθεται σε καφέ γυάλινα φιαλίδια
(γυαλί τύπου Ι) χωρητικότητας 2,5 ml με προστατευτικό πώμα. Επίσης στη
συσκευασία περιέχεται και βαθμονομημένος σταγονομετρικός σωληνίσκος.
6.6 Ιδιαίτερες προφυλάξεις απόρριψης και άλλος χειρισμός
Συμβουλευθείτε τα σχήματα στο τέλος του κειμένου.
1. Τραβήξτε την πλαστική ταινία που βρίσκεται γύρω από το λαιμό του
φιαλιδίου.
2. Σπάστε τη σφραγίδα ασφαλείας και βγάλτε το πλαστικό καπάκι.
3. Ξεβιδώστε το μικρό σφράγισμα του σταγονομετρικού σωληνίσκου.
Χρησιμοποιήστε το ίδιο σφράγισμα αναποδογυρισμένο για να
αποφευχθεί διαρροή, ειδικότερα εάν το φιαλίδιο δεν φυλάσσεται σε
όρθια θέση.
4. Πιάστε το διαβαθμισμένο μέρος του πλαστικού σταγονομετρικού
σωληνίσκου στο ένα χέρι και τοποθετείστε τα δάκτυλα του άλλου χεριού
γύρω από το κυλινδρικό τμήμα του σταγονόμετρου. Κρατώντας το
σταγονομετρικό σωληνίσκο προς τα κάτω, τοποθετείστε το άκρο του στο
φιαλιδίου, από την άκρη που υπάρχει το βέλος και πιέστε το
σταγονόμετρο μέχρις ότου το διάλυμα φθάσει στο επιθυμητό σημείο. Η
μη αριθμημένη ένδειξη μεταξύ του τέλους και της ενδείξεως 0,05, είναι
περίπου 0,025 ml. Αν υπάρχει δυσκολία στο γέμισμα του σωληνίσκου,
μπορεί να χρησιμοποιηθεί μια σύριγγα ινσουλίνης, ώστε να αναρροφηθεί
η απαιτούμενη δόση και να γεμίσει με αυτήν ο σταγονομετρικός
σωληνίσκος.
5. Κρατήστε το σταγονομετρικό σωληνίσκο με τα δάκτυλά σας, 1,5-2
πόντους από την άκρη του και τοποθετήστε το στο ρουθούνι, μέχρις ότου
οι άκρες των δακτύλων έλθουν σε επαφή με το ρουθούνι.
6. Βάλτε την άλλη άκρη του σωληνίσκου στο στόμα. Κρατείστε την
αναπνοή σας. Το κεφάλι πρέπει να έχει μια ελαφρά κλίση προς τα πίσω.
Φυσήξτε απότομα και δυνατά έτσι ώστε το διάλυμα να φθάσει στον
ρινικό βλεννογόνο όπου και πρέπει να απορροφηθεί. Το ρινικό διάλυμα
δεν πρέπει να φθάσει στο φάρυγγα και να καταποθεί.
7. Κλείστε το φιαλίδιο με το προστατευτικό πλαστικό πώμα μετά τη χρήση.
Πλένετε τον σωληνίσκο με νερό και τινάξτε δυνατά ώστε να
απομακρυνθεί το νερό που τυχόν παρέμεινε με το ξέπλυμα. Διατηρείται
στο ψυγείο σε όρθια θέση.
Κάθε αχρησιμοποίητο φαρμακευτικό προϊόν ή υπόλειμμα πρέπει να
απορρίπτεται σύμφωνα με τις κατά τόπους ισχύουσες σχετικές διατάξεις
7. ΚΑΤΟΧΟΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ
FERRING Ελλάς ΜΕΠΕ
Γκύζη 3
15125 Μαρούσι
Τηλ: 210 684 3449
Φαξ: 210 684 4721
8. ΑΡΙΘΜΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ
21262/2.4.2008
9. ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΕΓΚΡΙΣΗΣ/ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ
Ημερομηνία πρώτης έγκρισης: 19 Οκτωβρίου 1992
Ημερομηνία τελευταίας ανανέωσης: 2 Απριλίου 2008
10. ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣ ΤΟΥ ΚΕΙΜΕΝΟΥ