SPC - Περίληψη χαρακτηριστικών TENORETIC F.C.TAB (50+12,5)MG/TAB BTx28 (BLIST 2x14)

eRx.gr

|Αρχική|

|Σκεύασμα|

SPC : TENORETIC F.C.TAB (50+12,5)MG/TAB BTx28 (BLIST 2x14)

EPI H H Π Λ Ψ ΤΩΝ XAPAKTHPI TIK N TOY POΣ Ω Π ΪONTOΣ

1. ONOMAΣIA TOY ΦAPMAKEYTIKOY ΠPOIONTOΣ

Tenoretic (50+12,5) mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία

Tenoretic (100+25) mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία

2. ΠOIOTIKH KAI ΠOΣOTIKH ΣYNΘEΣH

(50+12,5) mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία: Κάθε επικαλυμμένο με λεπτό

υμένιο δισκίο περιέχει ατενολόλη 50 mg και χλωροθαλιδόνη 12,5 mg.

(100+25) mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία: Κάθε επικαλυμμένο με λεπτό

υμένιο δισκίο περιέχει ατενολόλη 100 mg και χλωροθαλιδόνη 25 mg.

Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων, βλ. παράγραφο 6.1.

3. ΦAPMAKOTEXNIKH MOPΦH

Επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο.

4. ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ

4.1 Θεραπευτικές ενδείξεις

Το Tenoretic ενδείκνυται για τη θεραπεία της ιδιοπαθούς υπέρτασης σε ασθενείς

στους οποίους η αρτηριακή πίεση δεν ελέγχεται επαρκώς σε μονοθεραπεία με

ατενολόλη ή χλωροθαλιδόνη.

4.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης

Όταν ενδείκνυται κλινικά, πρέπει να λαμβάνεται υπόψη, η άμεση αλλαγή από τη

μονοθεραπεία στο σταθερό συνδυασμό σε ασθενείς των οποίων η αρτηριακή πίεση

δεν ελέγχεται επαρκώς.

Δοσολογία

Ενήλικες:

Η συνήθης δόση συντήρησης του Tenoretic είναι (50+12,5) mg μία φορά την ημέρα.

Εάν δεν επιτευχθεί επαρκής απόκριση η δόση μπορεί να αυξηθεί σε ένα δισκίο

Tenoretic (100+25) mg μία φορά την ημέρα.

Όταν είναι αναγκαίο άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα, όπως ένα

αγγειοδιασταλτικό, μπορούν να προστεθούν.

Ειδικοί πληθυσμοί

Ηλικιωμένοι:

Οι δοσολογικές απαιτήσεις είναι συχνά χαμηλότερες σ’ αυτή την ηλικιακή ομάδα.

Παιδιά και έφηβοι (<18 ετών):

Δεν υπάρχει εμπειρία με τη χορήγηση Tenoretic σε παιδιά και εφήβους επομένως δεν

πρέπει να χορηγείται σ’ αυτή την ηλικιακή ομάδα.

Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία:

Λόγω των ιδιοτήτων του δραστικού συστατικού χλωροθαλιδόνη, το Τenoretic έχει

μειωμένη αποτελεσματικότητα όταν υπάρχει νεφρική ανεπάρκεια. Ως εκ τούτου,

αυτός ο συνδυασμός σταθερής δόσης, δεν πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς με

σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (βλέπε παράγραφο 4.3).

Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία:

Δεν χρειάζεται ρύθμιση δόσης σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία.

4.3 Aντενδείξεις

Το Tenoretic δεν πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς με οτιδήποτε από τα παρακάτω:

 Υπερευαισθησία στις δραστικές ουσίες ή σε κάποιο από τα έκδοχα που

αναφέρονται στην παράγραφο 6.1

 Υπερευαισθησία σε σουλφοναμιδικά παράγωγα

 Δεύτερου ή τρίτου βαθμού κολποκοιλιακό αποκλεισμό

 Σύνδρομο νοσούντος φλεβόκομβου

 Βραδυκαρδία

 Μη μ ελεγχό ενη καρδιακή ανεπάρκεια

 Καρδιογενή καταπληξία

 Υπόταση

 Σοβαρές διαταραχές περιφερικής αρτηριακής κυκλοφορίας

 Σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία

 Μεταβολική οξέωση

 μ μ μΦαιοχρω οκύτω α που δεν έχει αντι ετωπιστεί

 Κύηση και γαλουχία

4.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση

Λόγω του β-αποκλειστή:

 Αν και αντενδείκνυται σε ασθενείς με μη ελεγχόμενη καρδιακή ανεπάρκεια

(βλέπε παράγραφο 4.3), μπορεί να χρησιμοποιείται σε ασθενείς των οποίων η

καρδιακή ανεπάρκεια είναι ελεγχόμενη. Προσοχή πρέπει να δίνεται σε

ασθενείς με ελαττωμένη καρδιακή εφεδρεία.

 Μπορεί να αυξήσει τον αριθμό και την διάρκεια των στηθαγχικών κρίσεων

σε ασθενείς με στηθάγχη Prinzmetal, εξαιτίας μη αντιρροπούμενης

αγγειοσυστολής των στεφανιαίων αρτηριών μέσω α-υποδοχέων. Ωστόσο

καθώς η ατενολόλη είναι β1-εκλεκτικός αναστολέας των β-αδρενεργικών

υποδοχέων, το Tenoretic μπορεί να χρησιμοποιηθεί αλλά με μέγιστη προσοχή.

 Αν και αντενδείκνυται σε σοβαρές διαταραχές περιφερικής αρτηριακής

κυκλοφορίας (βλέπε παράγραφο 4.3) το Tenoretic μπορεί επίσης να επιδεινώσει

λιγότερο σοβαρές διαταραχές περιφερικής αρτηριακής κυκλοφορίας.

 Λόγω της αρνητικής του επίδρασης στο χρόνο αγωγής, το Tenoretic πρέπει να

χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με πρώτου βαθμού καρδιακό αποκλεισμό.

 Μπορεί να καλύψει τα προειδοποιητικά σημάδια της υπογλυκαιμίας όπως

ταχυκαρδία, αίσθημα παλμών και εφίδρωση.

 Μπορεί να καλύψει τα καρδιολογικά σημεία της θυρεοειδοτοξίκωσης.

 Θα μειώσει την καρδιακή συχνότητα, ως αποτέλεσμα της φαρμακολογικής

δράσης της. Σε σπάνιες περιπτώσεις, όταν ένας ασθενής σε θεραπεία

εκδηλώσει συμπτώματα που μπορούν να αποδοθούν στη χαμηλή καρδιακή

συχνότητα, η δόση μπορεί να μειωθεί.

 Δεν πρέπει να διακόπτεται απότομα σε ασθενείς με ισχαιμική καρδιακή νόσο.

 Μπορεί να προκαλέσει μια πιο σοβαρή αντίδραση σε διάφορα αλλεργιογόνα,

όταν χορηγείται σε ασθενείς με ιστορικό αναφυλακτικής αντίδρασης σε

τέτοια αλλεργιογόνα. Αυτοί οι ασθενείς μπορεί να μην ανταποκρίνονται στις

συνήθεις δόσεις αδρεναλίνης που χρησιμοποιούνται για την αντιμετώπιση

αυτών των αλλεργικών αντιδράσεων.

 Ασθενείς με βρογχόσπασμο γενικά δεν πρέπει να παίρνουν β-αναστολείς

λόγω της αύξησης της αντίστασης στους αεραγωγούς. Η ατενολόλη είναι β1-

εκλεκτικός αναστολέας, παρόλα αυτά η εκλεκτικότητα της δεν είναι

απόλυτη. Ως εκ τούτου θα πρέπει να χορηγείται η χαμηλότερη δυνατή δόση

του Tenoretic και πρέπει να δίδεται ιδιαίτερη προσοχή. Εάν συμβεί αυξημένη

αντίσταση των αεραγωγών, το Tenoretic πρέπει να διακοπεί και να χορηγηθεί

εάν είναι απαραίτητο βρογχοδιασταλτική θεραπεία (π.χ. σαλβουταμόλη).

 Οι συστηματικές επιδράσεις των από του στόματος β-αποκλειστών μπορούν

να ενισχυθούν όταν χρησιμοποιηθούν ταυτόχρονα με οφθαλμικούς βήτα-

αναστολείς.

 Σε ασθενείς με φαιοχρωμοκύτωμα το Tenoretic πρέπει να χορηγείται μόνο μετά

τον αποκλεισμό των α-υποδοχέων. Η αρτηριακή πίεση πρέπει να

παρακολουθείται στενά.

 Θα πρέπει να δίνεται προσοχή όταν χορηγούνται αναισθητικά με το Tenoretic.

Ο αναισθησιολόγος πρέπει να είναι ενημερωμένος και το αναισθητικό που θα

επιλεγεί να έχει όσο το δυνατόν μικρότερη αρνητική ινότροπο δράση. Η

χρήση των β-αναστολέων με αναισθητικά φάρμακα μπορεί να οδηγήσει σε

εξασθένηση της αντανακλαστικής ταχυκαρδίας και να αυξήσει τον κίνδυνο

υπότασης. Αναισθητικοί παράγοντες που προκαλούν καταστολή του

μυοκαρδίου καλύτερα να αποφεύγονται.

:Λόγω της χλωροθαλιδόνης

 Περιοδικοί προσδιορισμοί των ηλεκτρολυτών του ορού πρέπει να γίνονται σε

κατάλληλα διαστήματα για να ανιχνευτούν πιθανές διαταραχές της

ισορροπίας των ηλεκτρολυτών ειδικά για υποκαλιαιμία και υπονατριαιμία.

 Υποκαλιαιμία και υπονατριαιμία μπορεί να εμφανισθούν. Συνιστάται η

μέτρηση των ηλεκτρολυτών, ειδικά στους ηλικιωμένους ασθενείς, σ’ αυτούς

που λαμβάνουν παρασκευάσματα με δακτυλίτιδα, σ’ αυτούς που ακολουθούν

μία μη φυσιολογική δίαιτα (χαμηλή σε κάλιο) ή σ’ εκείνους που υποφέρουν

από γαστρεντερικές διαταραχές. Η υποκαλιαιμία προδιαθέτει για αρρυθμίες

σε ασθενείς που λαμβάνουν δακτυλίτιδα.

 Επειδή η χλωροθαλιδόνη μπορεί να μειώσει την ανοχή στη γλυκόζη οι

διαβητικοί ασθενείς πρέπει να είναι ενημερωμένοι για την πιθανότητα

αυξημένων επιπέδων σακχάρου. Συνιστάται στενή παρακολούθηση του

σακχάρου στην αρχική φάση της θεραπείας και σε παρατεταμένη θεραπεία

πρέπει να γίνονται σε τακτά διαστήματα test για γλυκόζη στα ούρα.

 Σε ασθενείς με έκπτωση της ηπατικής λειτουργίας ή εξελισσόμενη ηπατική

νόσο, μικρές μεταβολές του ισοζυγίου υγρών και ηλεκτρολυτών μπορεί να

προκαλέσουν ηπατικό κώμα.

 Υπερουριχαιμία μπορεί να εμφανισθεί. Μόνο μια μικρή αύξηση ουρικού οξέος

στον ορό συνήθως συμβαίνει, αλλά σε περιπτώσεις παρατεταμένης αύξησης,

η ταυτόχρονη χρήση ουρικοζουρικών παραγόντων θα αντιστρέψει την

υπερουριχαιμία.

4.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές

αλληλεπίδρασης

Λόγω της ατενολόλης:

Συνδυασμένη χρήση β-αναστολέων και ανταγωνιστών διαύλων ασβεστίου με

αρνητική ινότροπο δράση, π.χ. βεραπαμίλη, διλτιαζέμη μπορεί να οδηγήσει σε

υπερβολική εκδήλωση αυτής της δράσης ιδιαίτερα σε ασθενείς με επηρεασμένη

λειτουργικότητα της αριστεράς κοιλίας και/ή φλεβοκομβοκολπικές ή

κολποκοιλιακές διαταραχές αγωγιμότητας. Αυτό μπορεί να οδηγήσει σε σοβαρή

υπόταση, βραδυκαρδία και καρδιακή ανεπάρκεια. Καμία από τις δύο κατηγορίες

φαρμάκων β-αναστολείς και ανταγωνιστές διαύλων ασβεστίου δεν επιτρέπεται να

χορηγηθεί ενδοφλέβια πριν περάσουν 48 ώρες αφότου χορηγήθηκε για τελευταία

φορά το άλλο.

Τα αντιαρρυθμικά φάρμακα τάξης Ι (π.χ. δισοπυραμίδη) και η αμιοδαρόνη μπορεί

να έχουν ενισχυτική επίδραση στο χρόνο αγωγιμότητας των κόλπων και αρνητική

ινότροπο δράση.

Οι γλυκοσίδες της δακτυλίτιδας σε συνδυασμό με β-αναστολείς, μπορεί να

αυξήσουν το χρόνο της κολποκοιλιακής αγωγής.

Οι β-αναστολείς μπορεί να επιδεινώσουν την υπέρταση που οφείλεται στη διακοπή

της κλονιδίνης. Σε σύγχρονη χορήγηση των δύο φαρμάκων, ο β-αναστολέας πρέπει

να διακοπεί αρκετές ημέρες πριν τη διακοπή της κλονιδίνης. Εάν πρόκειται να

αντικατασταθεί η θεραπεία με κλονιδίνη από β-αναστολέα, τότε η έναρξη της

θεραπείας με τον β-αναστολέα πρέπει να καθυστερήσει για μερικές ημέρες μετά τη

διακοπή της χορήγησης κλονιδίνης.

Ταυτόχρονη χρήση συμπαθομιμητικών παραγόντων π.χ. αδρεναλίνη, μπορεί να

εξουδετερώσει την δράση των β-αναστολέων.

Ταυτόχρονη χρήση φαρμάκων που αναστέλλουν την προσταγλανδική συνθετάση

(π.χ. ιβουπροφαίνη, ινδομεθακίνη) μπορεί να ελαττώσει την υποτασική δράση των

β-αναστολέων.

Λόγω της χλωροθαλιδόνης:

Η χλωροθαλιδόνη μπορεί να μειώσει την κάθαρση του λιθίου από τους νεφρούς

οδηγώντας σε αυξημένη συγκέντρωση στο πλάσμα. Μπορεί να είναι αναγκαία η

προσαρμογή της δόσης του λιθίου.

Λόγω του συνδυασμού:

Συνδυασμένη θεραπεία με διυδροπυριδίνες π.χ. νιφεδιπίνη, μπορεί να αυξήσει τον

κίνδυνο υπότασης και καρδιακή ανεπάρκεια μπορεί να εμφανισθεί σε ασθενείς με

λανθάνουσα καρδιακή ανεπάρκεια.

Η ταυτόχρονη χρήση βακλοφαίνης μπορεί να αυξήσει την αντιυπερτασική δράση

καθιστώντας αναγκαίες τις προσαρμογές της δόσης.

4.6 Γονιμότητα, κύηση και γαλουχία

Κύηση

Το Tenoretic δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Θηλασμός

Το Tenoretic δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια του θηλασμού.

4.7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων

H χρήση του TENORETIC είναι απίθανο να προκαλέσει μείωση της ικανότητας

οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων. Ωστόσο, θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη

ότι σποραδικά μπορεί να εμφανιστούν ζάλη ή κόπωση.

4.8 Aνεπιθύμητες ενέργειες

Στις κλινικές μελέτες οι πιθανές ανεπιθύμητες ενέργειες συνήθως αποδίδονται

στη φαρμακολογική δράση των συστατικών του.

Οι παρακάτω ανεπιθύμητες ενέργειες, που αναφέρονται ανά κατηγορία οργανικού

συστήματος, έχουν αναφερθεί με τις ακόλουθες συχνότητες:

Πολύ συχνές (≥ 10%), συχνές ( 1/100 έως < 1/10), όχι συχνές ( 1/1.000 έως

< 1/100), σπάνιες ( 1/10.000 έως < 1/1.000), πολύ σπάνιες (< 1/10.000), μη

γνωστές (δεν μπορούν να εκτιμηθούν με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα):

Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος

Σπάνιες: Πορφύρα, Θρομβοκυτοπενία, Λευκοπενία (σχετίζεται με τη

χλωροθαλιδόνη)

Ψυχιατρικές διαταραχές

Όχι συχνές: Διαταραχές του ύπνου ιδίου τύπου με αυτές που παρουσιάζονται με

τους άλλους β-αποκλειστές

Σπάνιες: Αλλαγές στη διάθεση, εφιάλτες, σύγχυση, ψυχώσεις και ψευδαισθήσεις

Διαταραχές νευρικού συστήματος

Σπάνιες: Ζάλη, Πονοκέφαλος, Παραισθήσεις

Οφθαλμικές διαταραχές

Σπάνιες: Ξηροφθαλμία, διαταραχές της όρασης

Καρδιακές διαταραχές

Συχνές: Βραδυκαρδία

Σπάνιες: Επιδείνωση της καρδιακής ανεπάρκειας, κολποκοιλιακός αποκλεισμός

Αγγειακές διαταραχές

Συχνές: Ψυχρότητα άκρων

Σπάνιες: Ορθοστατική υπόταση που μπορεί να συσχετισθεί με συγκοπή,

διαλείπουσα χωλότητα μπορεί να αυξηθεί εάν ήδη υπάρχει, σε προδιαθεσικούς

ασθενείς φαινόμενο Raynaud.

Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος,του θώρακα και του μεσοθωράκιου

Σπάνιες: Βρογχόσπασμος μπορεί να εμφανισθεί σε ασθενείς με βρογχικό άσθμα ή

ιστορικό ασθματικών συμπτωμάτων

Διαταραχές του γαστρεντερικού

Συχνές: Γαστρεντερικές ενοχλήσεις (συμπεριλαμβανομένης της ναυτίας που

οφείλεται στη χλωροθαλιδόνη)

Σπάνιες: Ξηροστομία

Μη γνωστές: Δυσκοιλιότητα

Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων

Σπάνιες: Ηπατική τοξικότητα περιλαμβανομένης της ενδοηπατικής χολόστασης,

παγκρεατίτιδα (που οφείλεται στη χλωροθαλιδόνη)

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Σπάνιες: Αλωπεκία, δερματικά εξανθήματα τύπου ψωρίασης, επιδείνωση της

ψωρίασης, δερματικά εξανθήματα

Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού

Μη γνωστές: Σύνδρομο προσομοιάζον με λύκο

Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού

Σπάνιες: Ανικανότητα

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

Συχνές: Κόπωση

Παρακλινικές εξετάσεις

Συχνές (οφειλόμενες στη χλωροθαλιδόνη): Υπερουριχαιμία, Υπονατριαιμία,

Υποκαλιαιμία, διαταραχές στην ανοχή της γλυκόζης.

Όχι συχνές: Αυξήσεις στα επίπεδα των τρανσαμινασών.

Πολύ σπάνιες: έχει παρατηρηθεί αύξηση σε ΑΝΑ (αντιπυρηνικά αντισώματα), η

κλινική της σημασία όμως δεν είναι σαφής.

Η διακοπή χορήγησης τoυ Tenoretic πρέπει να ληφθεί υπ’ όψιν εάν σύμφωνα με την

γνώμη του ιατρού, η ποιότητα ζωής του ασθενούς έχει επηρεαστεί σε μεγάλο

βαθμό από τις παραπάνω ανεπιθύμητες ενέργειες.

Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών

Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση

άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη

συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού

προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες υγείας να αναφέρουν οποιεσδήποτε

πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες μέσω του εθνικού συστήματος

αναφοράς: Εθνικός Οργανισμός Φαρμάκων, Μεσογείων 284, GR-15562 Χολαργός,

Αθήνα, Τηλ: + 30 21 32040380/337, Φαξ: + 30 21 06549585, Ιστότοπος:

http :// www . eof . gr.

4.9 Yπερδοσολογία

Τα συμπτώματα της υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν βραδυκαρδία, υπόταση, οξεία

καρδιακή ανεπάρκεια και βρογχόσπασμο.

Στα γενικά μέτρα περιλαμβάνονται: στενή παρακολούθηση, νοσηλεία στη μονάδα

εντατικής θεραπείας, πλύση στομάχου, χρήση ενεργού άνθρακα και καθαρτικού

για να εμποδίσει την απορρόφηση όποιου φαρμάκου παραμένει στο γαστρεντερικό

σωλήνα, η χρήση πλάσματος ή παραγώγων πλάσματος για την αντιμετώπιση της

υπότασης και της καταπληξίας. Πρέπει να εξετασθεί το ενδεχόμενο αιμοδιύλισης

ή μετάγγισης αίματος.

H έντονη βραδυκαρδία μπορεί να αντιμετωπισθεί με atropine 1-2 mg ενδοφλεβίως

και/η καρδιακό βηματοδότη. Εάν είναι απαραίτητο να ακολουθήσει μια εφ' άπαξ

δόση γλυκαγόνης 10 mg ενδοφλεβίως. Εάν χρειάζεται, να χορηγείται και μια

δεύτερη δόση ή να γίνεται ενδοφλέβια έγχυση γλυκαγόνης 1-10 mg/h αναλόγως

της ανταπόκρισης. Εάν δεν υπάρξει ανταπόκριση στη γλυκαγόνη ή εάν δεν είναι

διαθέσιμη, τότε μπορεί να χορηγηθεί ένα διεγέρτης των β-αδρενεργικών

υποδοχέων όπως δοβουταμίνη 2,5-10 μg/kg/min με ενδοφλέβια έγχυση. H

δοβουταμίνη εξαιτίας της θετικής ινότροπης δράσης της θα μπορούσε να

χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία της υπότασης και της οξείας καρδιακής

ανεπάρκειας. Είναι πιθανό οι παραπάνω δόσεις να μην μπορούν να αναστρέψουν

τη βραδυκαρδία εκ του β-αποκλεισμού αν η υπερδοσολογία είναι μεγάλη. Σ' αυτές

τις περιπτώσεις η δόση της δοβουταμίνης θα πρέπει να αυξηθεί προκειμένου να

επιτευχθεί η αναγκαία ανταπόκριση ανάλογα με την κλινική κατάσταση του

ασθενή.

Ο βρογχόσπασμος μπορεί συνήθως να αντιμετωπισθεί με βρογχοδιασταλτικά.

H έντονη διούρηση πρέπει να αντισταθμίζεται διατηρώντας τα φυσιολογικά υγρά

και την ηλεκτρολυτική ισορροπία.

5. ΦAPMAKOΛOΓIKEΣ IΔIOTHTEΣ

5.1 Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: β-αποκλειστές, εκλεκτικοί σε συνδυασμό με

λοιπά διουρητικά, κωδικός ATC: C07CB03.

To TENORETIC συνδυάζει την αντιυπερτασική δράση δύο συστατικών: του

υδρόφιλου β

-καρδιοεκλεκτικού αναστολέα ατενολόλη και του θειαζιδικού

διουρητικού χλωροθαλιδόνη.

H ατενολόλη και η χλωροθαλιδόνη έχουν χρησιμοποιηθεί ξεχωριστά ή ταυτόχρονα

για την θεραπεία της υπέρτασης. Tα αντιυπερτασικά αποτελέσματα των ουσιών

αυτών είναι αθροιστικά και οι μελέτες έδειξαν ότι δεν υπάρχει αλληλεπίδραση

στη βιοδιαθεσιμότητα όταν οι ουσίες αυτές δίνονται μαζί σαν συνδυασμός σε ένα

δισκίο. Έτσι ο συνδυασμός αυτός αποδείχθηκε ένας ευκολόχρηστος τρόπος για

την ταυτόχρονη χορήγηση των δύο φαρμάκων. Σε ασθενείς με πιο βαριά υπέρταση

το TENORETIC μπορεί να χορηγηθεί με άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα, όπως

αγγειοδιασταλτικά.

Ατενολόλη: H ατενολόλη είναι ένας β

-εκλεκτικός (καρδιοεκλεκτικός)

αναστολέας των β-αδρενεργικών υποδοχέων χωρίς σταθεροποιητική δράση της

μεμβράνης ή ενδογενή συμπαθομιμητική δράση. H καρδιοεκλεκτικότητα του

φαρμάκου δεν είναι απόλυτη και σε μεγαλύτερες δόσεις η ατενολόλη

ανταγωνίζεται τους β

-αδρενεργικούς υποδοχείς που κυρίως εντοπίζονται στους

βρόγχους και τα αγγεία. O μηχανισμός της αντιυπερτασικής δράσης της

ατενολόλης δεν είναι επιβεβαιωμένος.

Oπως και οι άλλοι β-αναστολείς η ατενολόλη έχει αρνητική ινότροπο δράση και

επομένως αντενδείκνυται στην μη ελεγχόμενη καρδιακή ανεπάρκεια. Θεωρείται

απίθανο κάποιες επιπρόσθετες δευτερεύουσες ιδιότητες που διαθέτει η S(-)atenolol,

σε σύγκριση με το ρακεμικό μίγμα, να οδηγήσουν σε διαφορετικό θεραπευτικό

αποτέλεσμα.

H ατενολόλη είναι αποτελεσματική και καλά ανεκτή στους περισσότερους

εθνικούς πληθυσμούς. Ωστόσο, οι μαύροι ασθενείς ανταποκρίνονται καλύτερα

στον συνδυασμό ατενολόλη και χλωροθαλιδόνη από ότι στην ατενολόλη μόνη της.

Χλωροθαλιδόνη: Eίναι ένα μονοσουλφοναμυλικό διουρητικό το οποίο διαφέρει

χημικά από τα θειαζιδικά διουρητικά στο ότι ένας διπλός δακτύλιος είναι

ενσωματωμένος στο μόριό του. Xορηγείται από το στόμα και έχει παρατεταμένη

δράση και χαμηλή τοξικότητα. H διουρητική δράση του φαρμάκου εμφανίζεται

μέσα σε 2 ώρες από την λήψη του. Προκαλεί διούρηση με μεγάλη αύξηση της

απέκκρισης νατρίου και χλωρίου. H απέκκριση νατρίου συνοδεύεται από μερική

απώλεια καλίου. Στη μέγιστη θεραπευτική δόση η χλωροθαλιδόνη είναι περίπου

ισοδύναμη στη διουρητική της δράση με τις αντίστοιχες μέγιστες θεραπευτικές

δόσεις των βενζοθειαζιδικών διουρητικών. Tο σημείο δράσης φαίνεται να είναι το

φλοιώδες τμήμα του ανιόντος σκέλους της αγκύλης του Henle στους νεφρώνες. O

μηχανισμός με τον οποίο η χλωροθαλιδόνη ελαττώνει την αρτηριακή πίεση δεν

είναι απόλυτα γνωστός, αλλά μπορεί να συσχετίζεται με την απέκκριση και την

ανακατανομή του νατρίου στο σώμα.

5.2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες

H σύγχρονη χορήγηση χλωροθαλιδόνης και ατενολόλη έχει μικρή επίδραση στην

φαρμακοκινητική εκάστης. Περίπου το 50% μιας δόσης ατενολόλης από το στόμα

και το 60% μιας δόσης χλωροθαλιδόνης από το στόμα απορροφάται από το

γαστρεντερικό σωλήνα. H ατενολόλη συνδέεται σε μικρό μόνο βαθμό με τις

πρωτεΐνες του πλάσματος. H χλωροθαλιδόνη συνδέεται με τις πρωτεΐνες του

πλάσματος κατά 75%. H μέγιστη συγκέντρωση για την ατενολόλη επιτυγχάνεται

μετά από 3 ώρες και για τη χλωροθαλιδόνη μετά από 12 ώρες. H ατενολόλη

μεταβολίζεται κατά πολύ μικρό ποσοστό. Tόσο η ατενολόλη όσο και η

χλωροθαλιδόνη απεκκρίνονται κυρίως από τους νεφρούς.

Ένας φαρμακολογικά δραστικός μεταβολίτης της ατενολόλης ανευρίσκεται στα

ούρα των ανθρώπων αλλά αντιπροσωπεύει μόνο το 2% της δόσης. Aυτός ο

μεταβολίτης δεν ανιχνεύθηκε στο πλάσμα. Για τη χλωροθαλιδόνη δεν υπάρχουν

αντίστοιχες πληροφορίες. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της ατενολόλης είναι 5-7 ώρες

και της χλωροθαλιδόνης περίπου 50 ώρες.

5.3 Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια

Mελέτες με ατενολόλη σε πειραματόζωα (με δόσεις 100 και 150 φορές τη μέγιστη

συνιστώμενη δόση στον άνθρωπο) δεν προκάλεσαν καρκινογένεση, τερατογένεση

ή διαταραχές της γονιμότητας.

Kατά τις μελέτες σε πειραματόζωα με το TENORETIC σε δόση 5 φορές την

προτεινόμενη μέγιστη θεραπευτική δόση, δεν προέκυψαν λειτουργικές ή

μορφολογικές ανωμαλίες, εκτός από μικρές αλλαγές στον καρδιακό ρυθμό, την

πίεση του αίματος και τη χημεία των ούρων, οι οποίες αποδίδονται στις γνωστές

φαρμακολογικές ιδιότητες της ατενολόλης και/ή της χλωροθαλιδόνης.

Xρόνιες μελέτες της ατενολόλης στα ζώα αποκάλυψαν την εμφάνιση κενοτοπίων

στα επιθηλιακά κύτταρα των αδένων του Brunner στο δωδεκαδάκτυλο, σε

αρσενικούς και σε θηλυκούς κύνες, σε όλα τα δοσολογικά επίπεδα που

δοκιμάστηκαν (αρχίζοντας από 15 mg/kg/ημέρα, δηλαδή 7,5 φορές τη μέγιστη

συνιστώμενη ανθρώπινη δόση) και αύξηση της συχνότητας εκφύλισης των κόλπων

της καρδιάς αρσενικών επιμύων στα 300 mg αλλά όχι και στα 150 mg

ατενολόλης/kg/ημέρα (150 και 75 φορές τη μέγιστη συνιστώμενη ανθρώπινη δόση

αντίστοιχα).

6. ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ

6.1 Kατάλογος εκδόχων

Άμυλο αραβοσίτου

Μαγνήσιο ανθρακικό, βαρύ

Νάτριο λαουρυλοθειικό

Ζελατίνη

Μαγνήσιο στεατικό

Υπρομελλόζη

Γλυκερόλη

Τιτανίου διοξείδιο (E171)

6.2 Aσυμβατότητες

Καμία γνωστή.

6.3 Διάρκεια ζωής

48 μήνες.

6.4 Iδιαίτερες προφυλάξεις κατά τη φύλαξη του προϊόντος

Μη φυλάσσετε σε θερμοκρασία μεγαλύτερη των 25°C. Φυλάσσετε στην αρχική

συσκευασία για να προστατεύεται από το φως και την υγρασία.

6.5 Φύση και συστατικά του περιέκτη

Kουτιά 28 δισκίων που περιέχουν δύο ημερολογιακές κυψέλες PVC/αλουμινίου.

6.6 Ιδιαίτερες προφυλάξεις απόρριψης

Καμία ειδική υποχρέωση για απόρριψη.

7. KATOXOΣ ΤΗΣ AΔEIAΣ KYKΛOΦOPIAΣ

AstraZeneca Α.E.,

Θεοτοκοπούλου 4 & Αστροναυτών,

151 25 Μαρούσι

8. APIΘMOΣ AΔEIAΣ KYKΛOΦOPIAΣ

9. HMEPOMHNIA ΠPΩTHΣ ΕΓΚΡΙΣΗΣ / ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ AΔEIAΣ

10. HMEPOMHNIA ANA E PH H TOY KEIMENOYΘ Ω Σ Σ