ΠΕΡΙΛΗΨΗ ΤΩΝ ΧΑΡΑΚΤΗΡΙΣΤΙΚΩΝ ΤΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ
1. ΟΝΟΜΑΣΙΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ
Nicorette Clear Patch 10 mg/16 h διαδερμικό έμπλαστρο
Nicorette Clear Patch 15 mg/16 h διαδερμικό έμπλαστρο
Nicorette Clear Patch 25 mg/16 h διαδερμικό έμπλαστρο
2. ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ
Κάθε διαδερμικό έμπλαστρο 10 mg/16 h περιέχει 15,8 mg νικοτίνης.
Κάθε διαδερμικό έμπλαστρο 15 mg/16 h περιέχει 23,6 mg νικοτίνης.
Κάθε διαδερμικό έμπλαστρο 25 mg/16 h περιέχει 39,4 mg νικοτίνης.
3. ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ
Διαδερμικό έμπλαστρο
Διαδερμικό
έμπλαστρο
10 mg/16
h
:
Ημιδιαφανές έμπλαστρο τετράγωνου
σχήματος με στρογγυλεμένες γωνίες και επιφάνεια 9 cm
2
που είναι
κεντρικά τοποθετημένο πάνω σε ένα τετράγωνο στρώμα απελευθέρωσης
με αλουμίνιο και σιλικόνη.
Διαδερμικό
έμπλαστρο
15 mg/16
h: Ημιδιαφανές έμπλαστρο τετράγωνου
σχήματος με στρογγυλεμένες γωνίες και επιφάνεια 13,5 cm
2
που είναι
κεντρικά τοποθετημένο πάνω σε ένα τετράγωνο στρώμα απελευθέρωσης
με αλουμίνιο και σιλικόνη.
Διαδερμικό
έμπλαστρο
25 mg/16
h: Ημιδιαφανές έμπλαστρο τετράγωνου
σχήματος με στρογγυλεμένες γωνίες και επιφάνεια 22,5 cm
2
που είναι
κεντρικά τοποθετημένο πάνω σε ένα τετράγωνο στρώμα απελευθέρωσης
με αλουμίνιο και σιλικόνη.
4. ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
4.1 Θεραπευτικές ενδείξεις
Ενδείκνυται για αντιμετώπιση των συμπτωμάτων εξάρτησης από τη
διακοπή του καπνίσματος σε νικοτινοεξαρτώμενα άτομα στο πλαίσιο
προγράμματος διακοπής του καπνίσματος.
Συμβουλευτικές και υποστηρικτικές μέθοδοι βοηθούν συνήθως το ποσοστό
επιτυχίας.
4.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης
Ο ασθενής πρέπει να διακόψει το κάπνισμα εντελώς, όταν ξεκινήσει τη
θεραπεία.
Δοσολογία
Α. Μονοθεραπεία
Το διαδερμικό έμπλαστρο πρέπει να επικολλάται το πρωί σε στεγνή,
καθαρή, χωρίς τριχοφυΐα περιοχή του δέρματος στο ισχίο, στο στήθος ή
1
στον βραχίονα και αφαιρείται μετά από 16 ώρες, συνήθως πριν την
κατάκλιση.
Το επόμενο διαδερμικό έμπλαστρο πρέπει να επικολληθεί σε διαφορετική
περιοχή του σώματος. Αποφύγετε να χρησιμοποιήσετε την ίδια περιοχή
για μερικές ημέρες.
Η θεραπεία με τα διαδερμικά έμπλαστρα νικοτίνης προσομοιάζει προς τις
διακυμάνσεις της νικοτίνης στους καπνιστές κατά τη διάρκεια της
ημέρας, χωρίς χορήγηση νικοτίνης κατά τη διάρκεια της νύχτας. Η
θεραπεία με ημερήσιο διαδερμικό έμπλαστρο νικοτίνης δεν προκαλεί τις
διαταραχές στον ύπνο που παρατηρούνται με τη χορήγηση νικοτίνης κατά
τη διάρκεια του ύπνου.
Στους καπνιστές που καπνίζουν πάνω από 15 τσιγάρα ημερησίως
συνιστάται να ξεκινούν με το Βήμα 1 του Πίνακα 1 και να χρησιμοποιούν
ένα διαδερμικό έμπλαστρο των 25 mg/16 h την ημέρα για 8 εβδομάδες.
Μετά την περίοδο αυτή, πρέπει να ξεκινήσει σταδιακή αποκοπή από τα
διαδερμικά έμπλαστρα και τη νικοτίνη. Θα πρέπει να χρησιμοποιείται ένα
διαδερμικό έμπλαστρο των 15 mg/16 h ημερησίως για τις επόμενες 2
εβδομάδες (Βήμα 2) και ακολούθως ένα διαδερμικό έμπλαστρο των 10
mg/16 h ημερησίως για τις 2 τελευταίες εβδομάδες (Βήμα 3).
Πίνακας 1: Καπνιστές άνω των 15 τσιγάρων/ημέρα
Δοσολογία Διάρκεια
Βήμα 1
Nicorette Clear Patch 25 mg/16 h
Πρώτες 8
εβδομάδες
Βήμα 2
Nicorette Clear Patch 15 mg/16 h
Επόμενες 2
εβδομάδες
Βήμα 3
Nicorette Clear Patch 10 mg/16 h
Τελευταίες 2
εβδομάδες
Στους καπνιστές που καπνίζουν λιγότερο από 15 τσιγάρα ημερησίως
συνιστάται:
Να ξεκινούν με το διαδερμικό έμπλαστρο νικοτίνης των 15 mg/16 h για 8
εβδομάδες (Βήμα 2 του Πίνακα 2) και να μειώνουν τη δόση
χρησιμοποιώντας το διαδερμικό έμπλαστρο των 10 mg/16 h για τις
τελευταίες 4 εβδομάδες (Βήμα 3). Η συνολική διάρκεια θεραπείας να μην
υπερβαίνει τους 3 μήνες.
Πίνακας 2: Καπνιστές κάτω των 15 τσιγάρων/ημέρα
Δοσολογία Διάρκεια
Βήμα 2
Nicorette Clear Patch 15 mg/16 h
Πρώτες 8
εβδομάδες
Βήμα 3
Nicorette Clear Patch 10 mg/16 h
Τελευταίες 4
εβδομάδες
2
B . Συνδυασμός με ευέλικτες φαρμακοτεχνικές μορφές
Οι καπνιστές που έχουν μεγάλη εξάρτηση από τη νικοτίνη, οι καπνιστές
που βιώνουν έντονα τα συμπτώματα στέρησης ή εκείνοι που έχουν
αποτύχει με μονοθεραπεία υποκατάστασης νικοτίνης μπορούν να
χρησιμοποιούν το Nicorette Clear Patch σε συνδυασμό με μία μορφή
διακοπής του καπνίσματος από τον στοματικό βλεννογόνο για γρήγορη
ανακούφιση από τα συμπτώματα στέρησης.
Οι ευέλικτες μορφές μέσω του στοματικού βλεννογόνου που χορηγούνται
σε συνδυασμό με τα διαδερμικά έμπλαστρα Nicorette είναι τα μασώμενα
δισκία Nicorette 2 mg, Nicorette Freshfruit 2 mg και Nicorette Icemint 2 mg, οι
εισπνοές Nicorette 10 mg και Nicorette 15 mg, οι συμπιεσμένοι τροχίσκοι
Nicorette Cooldrops 2 mg και το στοματικό εκνέφωμα Nicorette Quickspray 1
mg/ψεκασμό. Ενδεχομένως να μην είναι διαθέσιμες όλες οι μορφές.
Οι καπνιστές θα πρέπει να χρησιμοποιούν την ίδια δοσολογία για το
διαδερμικό έμπλαστρο και για την επιλεγμένη φαρμακοτεχνική μορφή
μέσω του στοματικού βλεννογόνου όπως στη μονοθεραπεία. Για τη
δοσολογία που συνιστάται για τη φαρμακευτική μορφή που θα επιλεγεί, ο
χρήστης θα πρέπει να αναφέρεται στο φύλλο οδηγιών χρήσης του
προϊόντος αυτού.
Τρόπος χορήγησης
1. Ανοίξτε τον φάκελο με ένα ψαλίδι και κόψτε κατά μήκος της πλευράς,
όπως υποδεικνύεται.
2. Αφαιρέστε το διαφανές πλαστικό υπόστρωμα. Αποφύγετε να αγγίξετε με
τα δάκτυλα την κολλώδη επιφάνεια του διαδερμικού εμπλάστρου.
3. Εφαρμόστε καλά το διαδερμικό έμπλαστρο πιέζοντας την κολλώδη
πλευρά του εμπλάστρου στο δέρμα.
4. Πιέστε σφικτά το διαδερμικό έμπλαστρο επάνω στο δέρμα με την
παλάμη ή τις άκρες των δακτύλων σας.
5. Τρίψτε σταθερά γύρω από την άκρη για να διασφαλίσετε ότι το
διαδερμικό έμπλαστρο κόλλησε σφικτά.
6. Αν το διαδερμικό έμπλαστρο ξεκολλήσει, αντικαταστήστε το με ένα νέο.
Η χρήση λιπαρών ουσιών στο δέρμα ή πούδρας μπορεί να εμποδίσει τη
σωστή επικόλληση του διαδερμικού εμπλάστρου.
Παιδιατρικός πληθυσμός
Η μορφή του διαδερμικού εμπλάστρου δεν χρησιμοποιείται σε παιδιά και
εφήβους κάτω των 18 ετών χωρίς τη σύσταση κάποιου επαγγελματία
υγείας. Δεν υπάρχουν ελεγχόμενα κλινικά δεδομένα που να υποστηρίζουν
τη θεραπεία νικοτίνης σε εφήβους κάτω των 18 ετών.
Σημειώνεται ιδιαίτερα ότι οι ποσότητες νικοτίνης, που γίνονται ανεκτές
από τους ενήλικες καπνιστές, στα παιδιά μπορεί να προκαλέσουν
συμπτώματα δηλητηρίασης, κάποτε και με θανατηφόρα κατάληξη.
Γι’ αυτό, οι περιέκτες, καθώς και τα προς χρήση διαδερμικά έμπλαστρα
πρέπει να φυλάσσονται επιμελώς μακριά από βρέφη και παιδιά σε μέρος
απρόσιτο (ή να καταστρέφονται και να απορρίπτονται), διότι υπάρχει
κίνδυνος σοβαρής δηλητηρίασης.
3
4.3 Αντενδείξεις
- Η χρήση του προϊόντος αντενδείκνυται σε άτομα με:
υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που
αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
- χρόνιες γενικευμένες δερματικές διαταραχές, όπως ψωρίαση,
χρόνια δερματίτιδα ή κνίδωση
4.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση
Οι προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη θεραπεία συνδυασμού των
Nicorette Clear Patch με την επιλεγμένη ευέλικτη μορφή είναι εκείνες της
κάθε θεραπείας όταν χρησιμοποιείται μόνη της. Για τις προειδοποιήσεις
και προφυλάξεις κατά τη χρήση της ευέλικτης μορφής, ανατρέξτε στις
πληροφορίες του κάθε προϊόντος.
Όλοι οι καπνιστές θα πρέπει να ενθαρρύνονται να διακόψουν το κάπνισμα
χρησιμοποιώντας επιμορφωτικές και συμπεριφορικές μεθόδους, πριν από
τη χρήση φαρμακολογικών μέσων.
Η θεραπεία πρέπει να διακοπεί, εάν εμφανισθούν συμπτώματα
υπερδοσολογίας νικοτίνης. Η χρήση του προϊόντος πρέπει να γίνεται για
όσο διάστημα ορίζει ο θεράπων ιατρός και πάντως όχι για περίοδο άνω
των 3 μηνών για τη μορφή του διαδερμικού εμπλάστρου, διότι δεν
υπάρχουν μελέτες για μεγαλύτερης διάρκειας χρήση.
Ο αρμόδιος γιατρός θα πρέπει να αξιολογήσει τον κίνδυνο έναντι του
οφέλους σε ασθενείς που πάσχουν από τις ακόλουθες καταστάσεις:
Άσθμα, βρογχόσπασμος και νόσος αντιδραστικών αεραγωγών
Έχει αναφερθεί έξαρση του βρογχόσπασμου σε ασθενείς με προϋπάρχουσα
βρογχοσπαστική νόσο.
Καρδιαγγειακές ή περιφερικές αγγειακές νόσοι
Οι εξαρτημένοι καπνιστές με πρόσφατο έμφραγμα του μυοκαρδίου, ασταθή
ή επιδεινωμένη στηθάγχη, αγγειοσπαστικές νόσους (νόσος Buerger,
αποφρακτική θρομβοαγγειίτιδα, παραλλάσσουσα στηθάγχη Prinzmetal και
φαινόμενα Raynaud), σοβαρές καρδιακές αρρυθμίες, πρόσφατο αγγειακό
εγκεφαλικό επεισόδιο ή/και οι πάσχοντες από μη ελεγχόμενη υπέρταση
θα πρέπει να ενθαρρύνονται να σταματήσουν το κάπνισμα με μη
φαρμακολογικές παρεμβάσεις (π.χ. συμβουλευτικά).
Αν αυτό αποτύχει, η χρήση του Nicorette Clear Patch μπορεί να εξεταστεί,
καθώς όμως τα στοιχεία για την ασφάλεια σε αυτή την ομάδα ασθενών
είναι περιορισμένα, η έναρξη της θεραπείας πρέπει να είναι μόνο κάτω
από στενή ιατρική παρακολούθηση.
Έχει αναφερθεί εκδήλωση ταχυκαρδίας σχετιζόμενη με τη θεραπεία
υποκατάστασης νικοτίνης.
Η θεραπεία νικοτίνης αποτελεί παράγοντα κινδύνου για την ανάπτυξη
κακοήθους υπέρτασης σε ασθενείς με επιταχυνόμενη υπέρταση. Επομένως,
η θεραπεία υποκατάστασης θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή
στους ασθενείς αυτούς.
Νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια
Να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με μέτρια έως σοβαρή
ηπατική ανεπάρκεια ή/και σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία, καθώς η
κάθαρση της νικοτίνης ή των μεταβολιτών της ενδέχεται να είναι
μειωμένη, αυξάνοντας έτσι την πιθανότητα παρενεργειών.
4
Φαιοχρωμοκύττωμα και αρρύθμιστος υπερθυρεοειδισμός
Η θεραπεία υποκατάστασης πρέπει να χρησιμοποιείται προσεκτικά σε
ασθενείς με αρρύθμιστο υπερθυρεοειδισμό ή φαιοχρωμοκύττωμα, εφόσον η
νικοτίνη προκαλεί την απελευθέρωση κατεχολαμινών από τον μυελό των
επινεφριδίων.
Γαστρεντερικές νόσοι - Πεπτικό έλκος
Η νικοτίνη καθυστερεί την επούλωση του πεπτικού έλκους και μπορεί να
επιδεινώσει τα συμπτώματα σε ασθενείς που υποφέρουν από οισοφαγίτιδα
και γαστρικό ή πεπτικό έλκος. Επομένως, η θεραπεία υποκατάστασης θα
πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με αυτές τις
καταστάσεις.
Σακχαρώδης διαβήτης
Οι ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη θα πρέπει να παρακολουθούν πιο
στενά τα επίπεδα σακχάρου στο αίμα τους όταν διακόπτουν το κάπνισμα
και ξεκινούν τη θεραπείαυποκατάστασης νικοτίνης, καθώς η μείωση των
απελευθερούμενων κατεχολαμινών, λόγω μειωμένης πρόσληψης
νικοτίνης, μπορεί να επηρεάσει τον μεταβολισμό των υδατανθράκων.
Δερματικές διαταραχές
Αγγειοοίδημα και κνίδωση έχουν αναφερθεί.
Ερύθημα μπορεί να εμφανιστεί. Αν είναι σοβαρό ή επιμένει, η θεραπεία θα
πρέπει να διακόπτεται.
Ήσσονες δερματικές αντιδράσεις συναντώνται στο σημείο εφαρμογής του
διαδερμικού εμπλάστρου σε ένα ποσοστό ασθενών, όταν ξεκινούν τη
θεραπεία (βλ. παράγραφο 4.8). Αν οι δερματικές αντιδράσεις γίνουν πιο
σοβαρές ή πιο γενικευμένες, οι ασθενείς θα πρέπει να συμβουλεύονται να
διακόψουν τη χρήση των διαδερμικών επιθεμάτων και να ζητήσουν
περαιτέρω ιατρική βοήθεια σχετικά με τη θεραπεία αντικατάστασης
νικοτίνης.
Γενικά
Ο ασθενής πρέπει να διακόψει το κάπνισμα εντελώς, όταν ξεκινήσει
θεραπεία. Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται ότι αν συνεχίσουν να
καπνίζουν, ενώ χρησιμοποιούν το προϊόν, μπορεί να εμφανίσουν
ανεπιθύμητες ενέργειες, λόγω των υψηλότερων μέγιστων επιπέδων
νικοτίνης σε σχέση με εκείνα που εμφανίζονται μόνο από το κάπνισμα. Αν
υπάρξει κλινικά σημαντική αύξηση των καρδιαγγειακών ή άλλων
επιδράσεων που να αποδίδεται στη νικοτίνη, η θεραπεία θα πρέπει να
διακοπεί. Οι γιατροί θα πρέπει να αναμένουν ότι μπορεί να χρειαστεί
δοσολογική αναπροσαρμογή των συγχορηγούμενων φαρμάκων.
Το διαδερμικό έμπλαστρο νικοτίνης πρέπει να αφαιρείται πριν υποβληθεί
ο καπνιστής σε οποιεσδήποτε διαδικασίες Μαγνητικής Τομογραφίας (MRI)
προς αποφυγή του κινδύνου εγκαυμάτων.
Κίνδυνος σε παιδιά
Δόσεις νικοτίνης ανεκτές από καπνιστές δύνανται να προκαλέσουν
σοβαρή τοξικότητα σε παιδιά, ενώ μπορεί να είναι και θανατηφόρες.
Προϊόντα που περιέχουν νικοτίνη δεν πρέπει να αφήνονται εκτεθειμένα σε
5
θέσεις όπου μπορεί να χρησιμοποιηθούν ή να καταποθούν από παιδιά (βλ.
παράγραφο 4.9).
Μετατόπιση της εξάρτησης
Μετατόπιση της εξάρτησης μπορεί να συμβεί, αλλά σπανίως, και είναι
λιγότερο επιβλαβής και πιο εύκολη στη διακοπή από την εξάρτηση του
καπνίσματος.
Διακοπή καπνίσματος
Οι πολυκυκλικοί αρωματικοί υδρογονάνθρακες στον καπνό του τσιγάρου
επάγουν τον μεταβολισμό των φαρμάκων που μεταβολίζονται από το CYP
1A2. Όταν ένας καπνιστής διακόπτει το κάπνισμα, αυτό μπορεί να
οδηγήσει σε πιο αργό μεταβολισμό και επακόλουθη αύξηση των επιπέδων
των φαρμάκων αυτών στο αίμα. Αυτό μπορεί να έχει κλινική σημασία για
προϊόντα με στενό θεραπευτικό παράθυρο, π.χ. θεοφυλλίνη, τακρίνη,
κλοζαπίνη και ροπινιρόλη.
4.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες
μορφές αλληλεπίδρασης
Η διακοπή του καπνίσματος, με ή χωρίς υποκατάσταση νικοτίνης, μπορεί
να μεταβάλει τη φαρμακοκινητική ορισμένων συγχορηγούμενων
φαρμάκωνλ. Πίνακα 3).
Πίνακας 3
Μπορεί να χρειαστούν
μείωση της δόσης κατά τη
διακοπή του καπνίσματος
Πιθανός μηχανισμός
Ακεταμινοφαίνη, καφεΐνη,
ιμιπραμίνη, οξαζεπάμη,
πενταζοκίνη, προπρανολόλη ή
άλλοι β-αποκλειστές, θεοφυλλίνη.
Αναστολή της επαγωγής των
ηπατικών ενζύμων με τη διακοπή
του καπνίσματος.
Ινσουλίνη Αύξηση της υποδόριας απορρόφησης
ινσουλίνης με τη διακοπή του
καπνίσματος.
Αδρενεργικοί ανταγωνιστές (π.χ.
πραζοσίνη, λαβεταλόλη).
Μείωση των κυκλοφορουσών
κατεχολαμινών με τη διακοπή του
καπνίσματος.
Μπορεί να χρειαστούν
αύξηση της δόσης κατά τη
διακοπή του καπνίσματος
Πιθανός μηχανισμός
Αδρενεργικοί αγωνιστές (π.χ.
ισοπροτερενόλη, φαινυλεφρίνη).
Μείωση των κυκλοφορουσών
κατεχολαμινών με τη διακοπή του
καπνίσματος.
Η ταυτόχρονη χορήγηση σκευασμάτων γεσταγόνων-οιστρογόνων (π.χ.
ορμονικών αντισυλληπτικών) μπορεί, όπως και το κάπνισμα, να
προκαλέσει αυξημένο κίνδυνο θρομβοεμβολικών αντιδράσεων.
6
Η νικοτίνη μπορεί επίσης να ενισχύσει τις αιμοδυναμικές επιδράσεις της
αδενοσίνης, π.χ. αύξηση στην πίεση του αίματος και στον καρδιακό
ρυθμό, και να αυξήσει την ανταπόκριση στον πόνο (πόνος τύπου
στηθάγχης) που προκαλείται από χορήγηση αδενοσίνης.
4.6 Γονιμότητα, κύηση και γαλουχία
Κύηση
Το κάπνισμα κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης σχετίζεται με κινδύνους
όπως η καθυστέρηση ενδομήτριας ανάπτυξης, ο πρόωρος τοκετός ή ο
θάνατος του εμβρύου. Η διακοπή του καπνίσματος είναι η μόνη
αποτελεσματική παρέμβαση για τη βελτίωση της υγείας τόσο της εγκύου
όσο και του βρέφους. Όσο νωρίτερα επιτυγχάνεται η αποχή τόσο το
καλύτερο.
Η νικοτίνη περνά στο έμβρυο και επηρεάζει τις αναπνευστικές κινήσεις
και την κυκλοφορία. Η επίδραση στην κυκλοφορία είναι δοσοεξαρτώμενη.
Για τον λόγο αυτό η έγκυος καπνίστρια πρέπει πάντοτε να συμβουλεύεται
να διακόπτει τελείως το κάπνισμα χωρίς τη χρήση θεραπείας
υποκατάστασης νικοτίνης. Ο κίνδυνος συνέχισης του καπνίσματος μπορεί
να θέσει σε μεγαλύτερο κίνδυνο το έμβρυο σε σύγκριση με τη χρήση
προϊόντων υποκατάστασης νικοτίνης σε ένα συμβουλευτικό πρόγραμμα
διακοπής καπνίσματος. Η χρήση του διαδερμικού εμπλάστρου από την
έγκυο καπνίστρια πρέπει να ξεκινήσει μόνο μετά από τη συμβουλή
κάποιου επαγγελματία υγείας.
Θηλασμός
Η νικοτίνη, ακόμα και σε θεραπευτικές δόσεις, περνά ελεύθερα στο
μητρικό γάλα σε ποσότητες που μπορεί να επηρεάσουν το παιδί. Το
διαδερμικό έμπλαστρο νικοτίνης θα πρέπει να αποφεύγεται κατά τη
διάρκεια του θηλασμού. Εάν η διακοπή του καπνίσματος δεν επιτευχθεί, η
χρήση του διαδερμικού έμπλαστρου από καπνίστριες που θηλάζουν θα
πρέπει να ξεκινήσει μόνο μετά από τη συμβουλή κάποιου επαγγελματία
υγείας.
Γονιμότητα
Στις γυναίκες το κάπνισμα καθυστερεί τον χρόνο της σύλληψης, μειώνει
τα ποσοστά επιτυχίας της εξωσωματικής γονιμοποίησης και αυξάνει
σημαντικά τον κίνδυνο της υπογονιμότητας.
Στους άνδρες το κάπνισμα μειώνει την παραγωγή σπέρματος και αυξάνει
το οξειδωτικό στρες και την καταστροφή του DNA. Τα σπερματοζωάρια
των καπνιστών έχουν μειωμένη ικανότητα γονιμοποίησης.
Η συμβολή της νικοτίνης στις επιδράσεις αυτές στον άνθρωπο είναι
άγνωστες.
Γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία/Αντισύλληψη σε άνδρες και γυναίκες
Σε αντίθεση με τις πολύ γνωστές ανεπιθύμητες επιδράσεις του
καπνίσματος τσιγάρου στην ανθρώπινη σύλληψη και εγκυμοσύνη, οι
επιδράσεις της θεραπευτικής αγωγής νικοτίνης είναι άγνωστες.
Επομένως, παρόλο που μέχρι σήμερα δεν υπάρχουν ειδικές συμβουλές
σχετικά με την ανάγκη για γυναικεία αντισύλληψη, οι γυναίκες που
σκοπεύουν να μείνουν έγκυες κρίνεται πιο συνετό να μην καπνίζουν και
να μην χρησιμοποιούν τη θεραπεία υποκατάστασης νικοτίνης.
7
Αν και το κάπνισμα μπορεί να έχει ανεπιθύμητες επιδράσεις στην ανδρική
γονιμότητα, δεν υπάρχουν στοιχεία ότι απαιτούνται συγκεκριμένα μέτρα
αντισύλληψης κατά τη διάρκεια θεραπείας με υποκατάστατα νικοτίνης σε
άνδρες.
4.7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού
μηχανημάτων
Σε περίπτωση εμφάνισης ναυτίας ή ζάλης να αποφεύγεται η οδήγηση και ο
χειρισμός μηχανημάτων.
4.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες
Ανεπιθύμητες ενέργειες που συμβαίνουν κατά τη διάρκεια της χρήσης ενός
συνδυασμού θεραπείας υποκατάστασης νικοτίνης διαφέρουν από εκείνες
του κάθε προϊόντος μόνου του μόνο από την άποψη των επιμέρους
ανεπιθύμητων ενεργειών που σχετίζονται με τη φαρμακευτική μορφή. Η
συχνότητα αυτών των ανεπιθύμητων ενεργειών είναι συγκρίσιμη με
εκείνη που αναγράφεται στις περιλήψεις χαρακτηριστικών του κάθε
προϊόντος.
Επιδράσεις της διακοπής του καπνίσματος
Είναι γνωστό ότι υπάρχει ποικιλία συμπτωμάτων τα οποία σχετίζονται με
τη διακοπή της χρήσης καπνού, ανεξαρτήτως των μέσων που
χρησιμοποιούνται. Αυτά συμπεριλαμβάνουν συναισθηματικές ή νοητικές
επιδράσεις όπως δυσφορία, μειωμένη διάθεση, αϋπνία, ευερεθιστότητα,
απόγνωση ή θυμό, άγχος, δυσκολία συγκέντρωσης και ανησυχία ή
ανυπομονησία. Μπορεί επίσης να υπάρχουν και φυσικές επιδράσεις όπως
μειωμένος καρδιακός ρυθμός, αυξημένη όρεξη ή πρόσληψη βάρους, ζάλη ή
προλιποθυμικά επεισόδια, βήχας, δυσκοιλιότητα, αιμορραγία των ούλων ή
αφθώδεις εξελκώσεις, ρινοφαρυγγίτιδα. Επιπλέον, είναι κλινικά
σημαντικό το ότι η επιθυμία για νικοτίνη μπορεί να οδηγήσει σε έντονη
επιθυμία για κάπνισμα.
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Οι περισσότερες από τις ανεπιθύμητες ενέργειες που έχουν αναφερθεί
συμβαίνουν κατά τα αρχικά στάδια της θεραπείας και είναι κυρίως
δοσοεξαρτώμενες.
Η εκτίμηση των ανεπιθύμητων ενεργειών συγχέεται από την εκδήλωση
των σημείων και συμπτωμάτων της απόσυρσης από τη νικοτίνη σε
ορισμένους ασθενείς και από την υπερβολική λήψη νικοτίνης σε άλλους.
Περίπου το 20% των χρηστών αντιμετώπισαν ήπιο τοπικό δερματικό
ερεθισμό κατά τη διάρκεια των πρώτων εβδομάδων της θεραπείας.
Αλλεργικές αντιδράσεις, που συμπεριλαμβάνουν τα συμπτώματα
αναφυλαξίας, μπορούν να συμβούν κατά τη διάρκεια της χρήσης του
προϊόντος.
8
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που ταυτοποιήθηκαν από κλινικές μελέτες και
κατά την εμπειρία μετά την κυκλοφορία του διαδερμικού εμπλάστρου
νικοτίνης παρουσιάζονται στον παρακάτω πίνακα. Κατατάσσονται ως
προς τη συχνότητα σύμφωνα με την ακόλουθη παραδοχή:
Πολύ Συχνές ≥1/10
Συχνές ≥1/100 και <1/10
Όχι συχνές ≥1/1.000 και <1/100
Σπάνιες ≥1/10.000, <1/1.000
Πολύ Σπάνιες <1/10.000
Άγνωστης συχνότητας (δεν μπορεί να εκτιμηθεί από τα διαθέσιμα
δεδομένα)
Πίνακας 4: Ανεπιθύμητες ενέργειες που ταυτοποιήθηκαν από κλινικές
μελέτες και κατά τη διάρκεια της εμπειρίας μετά την κυκλοφορία του
διαδερμικού εμπλάστρου νικοτίνης με Κατηγορία Συχνότητας
Κατηγορία Συστήματος Οργάνου
Κατηγορία Συχνότητας
Προτιμώμενος Όρος
Καρδιακές Διαταραχές
Όχι συχνές
Όχι συχνές
Πολύ σπάνιες
Αίσθημα παλμών*
Ταχυκαρδία*
Αναστρέψιμη κολπική
μαρμαρυγή*
Γαστρεντερικές Διαταραχές
Πολύ Σπάνιες
Συχνές
Συχνές
Γαστρεντερική δυσφορία**
Ναυτία*
#
Έμετος*
Γενικές Διαταραχές και
Καταστάσεις του Σημείου
Εφαρμογής
Όχι συχνές
Όχι συχνές
Όχι συχνές
Όχι συχνές
Όχι συχνές
Αντιδράσεις στο σημείο
εφαρμογής
Αδυναμία*
Δυσφορία θώρακα και πόνος*
Αδιαθεσία*
Κόπωση*
Διαταραχές Ανοσοποιητικού
Συστήματος
Πολύ Σπάνιες
Όχι συχνές
Αναφυλακτική αντίδραση*
Υπερευαισθησία*
α
Διαταραχές Μυοσκελετικές και
Συνδετικών Ιστών
Όχι συχνές
Πολύ Σπάνιες
Μυαλγία**
Ακραίος πόνος
Διαταραχές του Νευρικού
Συστήματος
Συχνές
Συχνές
Όχι συχνές
Ζάλη*
Κεφαλαλγία*
#
Παραισθησία*
α
Ψυχιατρικές Διαταραχές
Όχι συχνές Παράδοξα όνειρα*
9
Διαταραχές Αναπνευστικές,
Θωρακικές και Μεσοθωράκιες
Όχι συχνές Δύσπνοια*
Διαταραχές Δέρματος και
Υποδόριου Ιστού
Πολύ Σπάνιες
Πολύ Σπάνιες
Όχι συχνές
Συχνές
Συχνές
Πολύ συχνές
Αγγειοοίδημα*
Ερύθημα*
Υπεριδρωσία*
Εξάνθημα*
Κνίδωση*
Κνησμός
Αγγειακές Διαταραχές
Όχι συχνές
Όχι συχνές
Έξαψη*
Υπέρταση*
*: συστημικές επιδράσεις
**: στην περιοχή κοντά στο έμπλαστρο
#
: αν και η συχνότητα ήταν μικρότερη σε σχέση με placebo, η συχνότητα στη
φαρμακοτεχνική μορφή όπου η ανεπιθύμητη ενέργεια ταυτοποιήθηκε ως
συστημική ήταν μεγαλύτερη σε σχέση με placebo
α
: αν και η συχνότητα είναι < 1%, η ανεπιθύμητη ενέργεια εμφανίστηκε με
συχνότητα > 1% σε άλλη φαρμακοτεχνική μορφή όπου ταυτοποιήθηκε ως
συστημική
Άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες που δεν μπορούσαν να ταξινομηθούν και να
αναφερθούν πιο πάνω και αναφέρθηκαν από > 1% των ασθενών:
πόνος στην πλάτη, αρθραλγία, διαταραχή εμμηνορρυσίας, μετεωρισμός,
διαταραχή οδόντων, προβλήματα ούλων, κοιλιακό άλγος, σύγχυση, ακμή,
δυσμηνόρροια.
Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών
Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη
χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι
σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-
κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες
υγείας να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες
ενέργειες ως εξής (βλ. λεπτομέρειες παρακάτω):
Ελλάδα
Εθνικός Οργανισμός Φαρμάκων
Μεσογείων 284
GR-15562 Χολαργός, Αθήνα
Τηλ: + 30 213 2040380/337
Φαξ: + 30 210 6549585
Ιστότοπος: http :// www . eof . gr
Κύπρος
Φαρμακευτικές Υπηρεσίες
Υπουργείο Υγείας
10
CY-1475 Λευκωσία
Φαξ: + 357 22608649
Ιστότοπος: www . moh . gov . cy / phs
4.9 Υπερδοσολογία
Υπερδοσολογία από νικοτίνη μπορεί να συμβεί σε καπνιστές που έχουν
χρησιμοποιήσει πολλά διαδερμικά έμπλαστρα ταυτόχρονα ή σε καπνιστές
που προηγουμένως είχαν χαμηλή πρόσληψη νικοτίνης από τσιγάρα ή όταν
χρησιμοποιούν ταυτόχρονα με το Nicorette άλλες μορφές νικοτίνης
(συμπεριλαμβανομένου και του καπνίσματος).
Η οξεία ή η χρόνια τοξικότητα νικοτίνης σε έναν άνθρωπο εξαρτάται σε
μεγάλο βαθμό από τον τρόπο και την οδό χορήγησης. Η προσαρμογή στη
νικοτίνη (π.χ. σε καπνιστές) είναι γνωστό ότι αυξάνει σημαντικά την
ανεκτικότητα σε σύγκριση με μη καπνιστές.
Η ελάχιστη από του στόματος οξεία θανατηφόρα δόση νικοτίνης
θεωρείται ότι είναι 40 έως 60 mg σε παιδιά (λήψη καπνού από τσιγάρα) ή
0,8 έως 1,0 mg/kg σε ενηλίκους μη καπνιστές.
Σημεία και συμπτώματα τοξικότητας νικοτίνης
Τα σημεία και τα συμπτώματα της υπερδοσολογίας νικοτίνης αναμένεται
ότι θα είναι ωχρότητα, κρύος ιδρώτας, ναυτία, σιάλωση, εμετός, κοιλιακό
άλγος, διάρροια, κεφαλαλγία, ζάλη, διαταραχή ακοής και όρασης, τρόμος,
διανοητική σύγχυση και αδυναμία.
Σε περίπτωση μεγάλης υπερδοσολογίας μπορεί να ακολουθήσει
κατάπτωση, υπόταση, ασθενής και ακανόνιστος παλμός, αναπνευστική
ανεπάρκεια, κυκλοφορική κατέρρειψη και γενικά σπασμοί. Οι
θανατηφόρες δόσεις προκαλούν γρήγορα σπασμούς και ακολουθεί
θάνατος ως αποτέλεσμα περιφερικής ή κεντρικής αναπνευστικής
παράλυσης ή, λιγότερο συχνά, καρδιακής ανεπάρκειας.
Δόσεις νικοτίνης που είναι καλά ανεκτές από ενήλικες καπνιστές κατά τη
διάρκεια θεραπείας μπορεί να προκαλέσουν σοβαρά συμπτώματα
δηλητηρίασης σε μικρά παιδιά και μπορεί να αποβούν θανατηφόρα.
Περίπτωση υποψίας δηλητηρίασης παιδιού από νικοτίνη θα πρέπει να
θεωρηθεί επείγον περιστατικό και να αντιμετωπιστεί αμέσως.
Διαχείριση της υπερδοσολογίαςΗ χορήγηση της νικοτίνης πρέπει να
διακοπεί αμέσως και ο ασθενής να αντιμετωπιστεί συμπτωματικά.
Αφαιρέστε το έμπλαστρο αμέσως. Πλύνετε με νερό το μέρος όπου ήταν
επικολλημένο. Μην χρησιμοποιήσετε σαπούνι, γιατί αυξάνει την
απορρόφηση φαρμάκου από το δέρμα. Η νικοτίνη θα συνεχίσει να
απορροφάται από το δέρμα για αρκετές ώρες μετά την αφαίρεση του
εμπλάστρου, λόγω προηγούμενης εναπόθεσής της στο δέρμα.
Κατάποση διαδερμικού εμπλάστρου
Εάν το διαδερμικό έμπλαστρο καταποθεί, ο κίνδυνος δηλητηρίασης είναι
μικρός, εξαιτίας της αργής αποδέσμευσης της νικοτίνης από το σύστημα
και του υψηλού μεταβολισμού πρώτης διόδου.
5. ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ
5.1 Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Φάρμακα για την εξάρτηση από τη νικοτίνη
ATC code: N07B A01
11
Η νικοτίνη είναι αγωνιστής των υποδοχέων νικοτίνης στο περιφερικό και
κεντρικό νευρικό σύστημα και έχει γνωστές επιδράσεις στο ΚΝΣ και στο
καρδιαγγειακό σύστημα.
Η απότομη διακοπή των καθιερωμένων και τακτικά χρησιμοποιούμενων
προϊόντων που περιέχουν καπνό, οδηγεί σε ένα χαρακτηριστικό σύνδρομο
με συμπτώματα στέρησης, συμπεριλαμβανομένης της επιθυμίας για
κάπνισμα όπως περιγράφεται στην παράγραφο 4.8.
Κλινικές μελέτες έχουν δείξει ότι τα προϊόντα υποκατάστασης νικοτίνης
μπορούν να βοηθήσουν τους καπνιστές να απέχουν ή να ελαττώσουν το
κάπνισμα ανακουφίζοντας από τα συμπτώματα στέρησης.
Η πλειονότητα των καπνιστών παίρνει βάρος κατά τη διακοπή του
καπνίσματος. Σε κλινικές μελέτες, η θεραπεία υποκατάστασης νικοτίνης
έχει αποδειχθεί ότι συγκρατεί την αύξηση του βάρους μετά τη διακοπή.
5.2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες
Οι φαρμακοκινητικές μελέτες του εμπλάστρου Νicorette έχουν
πραγματοποιηθεί σε ενήλικες καπνιστές.
Η θεραπεία με το διαδερμικό έμπλαστρο μιμείται τις διακυμάνσεις της
νικοτίνης στους καπνιστές κατά τη διάρκεια της ημέρας, χωρίς τη
χορήγηση νικοτίνης κατά τη διάρκεια του ύπνου. Η ημερήσια θεραπεία με
έμπλαστρο νικοτίνης δεν προκαλεί διαταραχές στον ύπνο όπως εκείνες
που παρατηρούνται ύστερα από χορήγηση νικοτίνης κατά τη διάρκεια του
ύπνου.
Απορρόφηση
Η νικοτίνη που απελευθερώνεται από το έμπλαστρο απορροφάται από το
δέρμα. Η αγγειοδιαστολή που προκαλείται από υψηλή θερμοκρασία
περιβάλλοντος και φυσική δραστηριότητα αυξάνει την απορρόφηση, ενώ η
αγγειοσυστολή που προκαλείται από αγγειοσυσταλτικά φάρμακα
ελαττώνει την απορρόφηση.
Αντιπροσωπευτικές μέσες τιμές φαρμακοκινητικών παραμέτρων για τα
διαδερμικά έμπλαστρα παρουσιάζονται παρακάτω στον Πίνακα 5:
Πίνακας 5
Προϊόν Φαρμακοκινητι
κή παράμετρος
Μέσος όρος
Διαδερμικό
έμπλαστρο 10
mg/16 h
C
max
11,0 ng/mL
Τ
max
10 h*
AUC 140,0
ng/mL×h
Διαδερμικό
έμπλαστρο 15
mg/16 h
C
max
15,4 ng/mL**
AUC 188
ng/mL×h**
Διαδερμικό
έμπλαστρο 25
mg/16 h
C
max
24,2 ng/mL
Τ
max
8 h*
AUC 310,7
ng/mL×h
* Διάμεσος
12
** Υπολογισμένη τιμή που βασίστηκε σε γραμμικές εξισώσεις που
προέκυψαν από μια μελέτη αναλογίας δόσης.
Κατά τη διάρκεια πολλαπλών δόσεων (π.χ. εφαρμογή διαδερμικού
εμπλάστρου για 16 ώρες κάθε 24 ώρες) δεν υπάρχει συσσώρευση
νικοτίνης στο σώμα, καθώς η 16ωρη εφαρμογή επιτρέπει στη
συγκέντρωση της νικοτίνης στο αίμα να επιστρέψει σε φυσιολογικά
επίπεδα πριν το επόμενο δοσολογικό διάστημα.
Κατά την 24ωρη εφαρμογή επιπλέον νικοτίνης απελευθερώθηκαν κατά
μέσο όρο επιπρόσθετα 3 mg από ένα διαδερμικό έμπλαστρο των 15 mg.
Όλα τα διαδερμικά έμπλαστρα επισημαίνονται με την ποσότητα νικοτίνης
που απελευθερώνεται από τον οργανισμό του μέσου ασθενούς σε 16 ώρες.
Φαρμακοκινητικές ιδιότητες όταν τα διαδερμικά έμπλαστρα Nicorette
χρησιμοποιούνται σε συνδυασμό με ευέλικτες φαρμακοτεχνικές μορφές
(φαρμακευτικά μασώμενα δισκία Nicorette , εισπνοές Nicorette και Nicorette
Quickspray , στοματικό εκνέφωμα)
Όταν χρησιμοποιείτε διαδερμικά έμπλαστρα Nicorette 15 mg/16 h σε
συνδυασμό με φαρμακευτικά μασώμενα δισκία Nicorette 2 mg, τα επίπεδα
νικοτίνης στο πλάσμα εξαρτώνται τόσο από τον αριθμό των
φαρμακευτικών μασώμενων δισκίων όσο και από το διάστημα που
μεσολαβεί μεταξύ των δόσεων.
Ο συνδυασμός ενός διαδερμικού εμπλάστρου Nicorette 15 mg/16 h και 24
φαρμακευτικών μασώμενων δισκίων 2 mg ανά 16 ώρες, επέφερε μέγιστα
επίπεδα νικοτίνης στο πλάσμα περίπου 39 ng/mL. Κατ’ αναλογία, εάν
εφαρμοστεί ένα διαδερμικό έμπλαστρο 15 mg/16 h το πρωί και ληφθούν και
5-6 μασώμενα δισκία Nicorette 2 mg - και κατανεμηθούν ομοιόμορφα κατά
τη διάρκεια της ημέρας και σύμφωνα με τη συνιστώμενη δοσολογία - θα
ληφθεί μέγιστη τιμή πλάσματος νικοτίνης 19-20 ng/mL. Ο υπολογισμός
βασίστηκε στα φαρμακοκινητικά στοιχεία της νικοτίνης από την
ανεξάρτητη χρήση του διαδερμικού εμπλάστρου 15 mg/16 h και του
φαρμακευτικού μασώμενου δισκίου 2 mg.
Το φαρμακοκινητικό μοντέλο για τη θεραπεία συνδυασμού μεταξύ
Nicorette Clear Patch 25 /16 h με φαρμακευτικά μασώμενα δισκία 2 mg ή με
εισπνοές Nicorette 10 mg δίνει μέγιστη μέση συγκέντρωση στο πλάσμα
περίπου 26,6 ng/mL κατά τη θεραπεία συνδυασμού μεταξύ του
διαδερμικού εμπλάστρου και της μορφής από τον στοματικό βλεννογόνο.
Η μέγιστη μέση συγκέντρωση είναι περίπου 30 ng/mL στη θεραπεία
συνδυασμού με το διαδερμικό έμπλαστρο και την εισπνεόμενη μορφή.
Αυτό σημαίνει ότι ένας καπνιστής που προσπαθεί να σταματήσει το
κάπνισμα με τη χρήση θεραπείας συνδυασμού Nicorette Clear Patch 25
mg/16 h μαζί με έως και 6 φαρμακευτικά μασώμενα δισκία Nicorette 2 mg
ή με έως και 5 δόσεις των εισπνοών Nicorette 10 mg δεν θα φτάσει σε ένα
υψηλότερο επίπεδο νικοτίνης στο πλάσμα από ό,τι αυτό που φθάνει κατά
τη διάρκεια του καπνίσματος και, ως εκ τούτου, υπάρχουν αμελητέοι
κίνδυνοι πιθανότητας υπερβολικής δόσης.
13
Οι καπνιστές με υψηλή εξάρτηση από τη νικοτίνη ή αυτοί που βιώνουν
έντονα τα συμπτώματα ή εκείνοι που απέτυχαν με μονοθεραπεία
υποκατάστασης της νικοτίνης στο παρελθόν, χρησιμοποιώντας το
Nicorette Clear Patch 25 mg/16 h σε θεραπεία συνδυασμού με Nicorette
Quickspray 1 mg και ψεκάζοντας μέχρι 64 ψεκασμούς ανά ημέρα (2
ψεκασμοί επί 32 φορές) θα επιτύχουν μέγιστα επίπεδα νικοτίνης στο
πλάσμα 55 ng/mL.
Κατανομή
Ο όγκος κατανομής που ακολουθεί την ενδοφλέβια χορήγηση νικοτίνης
έχει μελετηθεί σε πολυάριθμες μελέτες. Σε κάποιες εξ αυτών οι μέσες
τιμές κυμαίνονται μεταξύ 2,2 και 3,3 L/kg.
Η σύνδεση της νικοτίνης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος θεωρείται
χαμηλή, περίπου 5%. Επομένως, μεταβολές στη σύνδεση της νικοτίνης
από τη χρήση συγχορηγούμενων φαρμάκων ή αλλαγές των πρωτεϊνών του
πλάσματος λόγω νόσων δεν αναμένεται να έχουν σημαντικές επιδράσεις
στη φαρμακοκινητική της νικοτίνης.
Βιομετασχηματισμός
Τα αποτελέσματα φαρμακοκινητικών μελετών δείχνουν ότι ο
βιομετασχηματισμός και η αποβολή της νικοτίνης δεν εξαρτώνται από την
επιλογή της φαρμακευτικής μορφής αυτής. Επομένως, χρησιμοποιούνται
αποτελέσματα μελετών με ενδοφλέβια χορήγηση νικοτίνης για να
περιγραφεί η κατανομή, ο βιομετασχηματισμός και η αποβολή της
νικοτίνης.
Το κυριότερο όργανο μεταβολισμού είναι το ήπαρ, αν και οι πνεύμονες
και ο εγκέφαλος μεταβολίζουν επίσης τη νικοτίνη σε μικρότερη κλίμακα.
Το ένζυμο που εμπλέκεται πρωταρχικά στον βιομετασχηματισμό της
νικοτίνης είναι το CYP2 A6. Περισσότεροι από 20 μεταβολίτες της
νικοτίνης έχουν ταυτοποιηθεί και όλοι πιστεύεται ότι είναι λιγότερο
ενεργοί από την μητρική ένωση.
Ο κύριος μεταβολίτης της νικοτίνης στο πλάσμα, η κοτινίνη, έχει περίοδο
ημιζωής 14 έως 20 ώρες. Οι συγκεντρώσεις της κοτινίνης στο πλάσμα
υπερβαίνουν αυτές της νικοτίνης κατά το 10πλάσιο.
Αποβολή
Οι μέσες τιμές της ολικής κάθαρσης νικοτίνης που έχουν αναφερθεί είναι
μεταξύ 66,6 και 90,0 L/h και η περίοδος ημιζωής μεταξύ 2-3 ωρών.
Οι πρωτογενείς μεταβολίτες της νικοτίνης στα ούρα είναι η κοτινίνη και
η trans-3-υδροξυ-κοτινίνη. Κατά μέσο όρο το 10-12% της απορροφούμενης
δόσης νικοτίνης απεκκρίνεται ως κοτινίνη και το 28-37% της δόσης
απεκκρίνεται ως trans-3–υδροξυ-κοτινίνη. Περίπου το 10-15% της
νικοτίνης απεκκρίνεται αναλλοίωτο στα ούρα. Ωστόσο, σε χαμηλό pH
ούρων (κάτω από 5), το 23% της δόσης της νικοτίνης απεκκρίθηκε
αμετάβλητο.
Από την υπάρχουσα γνώση, δεν έχει εκτιμηθεί η γραμμικότητα της
αποβολής νικοτίνης σε σχέση με τη δόση.
14
Χαρακτηριστικά σε συγκεκριμένες ομάδες ατόμων
Νεφρική Ανεπάρκεια
Η προοδευτική επιδείνωση της νεφρικής ανεπάρκειας σχετίζεται με
μειωμένη ολική κάθαρση νικοτίνης. Σε άτομα με σοβαρή νεφρική
ανεπάρκεια, η κάθαρση της νικοτίνης ελαττώθηκε κατά μέσο όρο 50%.
Έχουν παρατηρηθεί αυξημένα επίπεδα νικοτίνης σε καπνίζοντες που
υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση.
Ηπατική Ανεπάρκεια
Σε καπνιστές με κίρρωση του ήπατος, αλλά μόνο με ήπια ηπατική
δυσλειτουργία (Child-Pugh score 5), η φαρμακοκινητική της νικοτίνης
παραμένει ανεπηρέαστη. Όμως σε καπνιστές με μέτρια ανεπάρκεια
ηπατικής λειτουργίας (Child-Pugh score 7), η ολική κάθαρση έχει αναφερθεί
μειωμένη κατά μέσο όρο 40-50%. Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με τη
φαρμακοκινητική της νικοτίνης σε καπνιστές με Child-Pugh score άνω του 7.
Ηλικιωμένοι
Η ολική κάθαρση νικοτίνης μειώνεται σε υγιή ηλικιωμένα άτομα, οι
αποκλίσεις ποικίλλουν και δεν θεωρούνται σημαντικές, ώστε να
δικαιολογήσουν ηλικιακά εξαρτώμενες ρυθμίσεις της δόσης.
5.3 Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια
In
vitro και in
vivo γονοτοξικές μελέτες της νικοτίνης έχουν δείξει κυρίως
μη γονοτοξική δράση. Έχουν αναφερθεί ορισμένα θετικά αποτελέσματα
από in
vitro και in
vivo γονοτοξικές μελέτες, αλλά οι έρευνες που
χρησιμοποιούν κανονιστικά αποδεκτές δοκιμασίες και πρωτόκολλα δεν
παρουσίασαν ενδείξεις γονοτοξικής δραστηριότητας σε θεραπευτικές
δόσεις.
Η ανάλυση των αποτελεσμάτων από δεδομένα μακροχρόνιων δοκιμών
καρκινογένεσης με νικοτίνη ή κοτινίνη, τον κυριότερο μεταβολίτη της
νικοτίνης, δείχνουν κυρίως ότι η νικοτίνη δεν έχει σημαντική ή σχετική
καρκινογόνο δραστηριότητα.
6. ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
6.1. Κατάλογος εκδόχων
Τριγλυκερίδια μέσης αλύσου
Βασικό βουτυλιωμένο μεθακρυλικό συμπολυμερές
Ακρυλική μήτρα
Ακρυλικό κολλώδες διάλυμα
Υδροξείδιο του καλίου
Νατριούχος διασταυρούμενη καρβοξυμεθυλοκυτταρίνη (νατριούχος
κροσκαρμελλόζη)
Ακετυλοακετονικός εστέρας του αργιλίου
Στρώμα απελευθέρωσης του εμπλάστρου
Υμένιο τερεφθαλικού πολυαιθυλενίου (PET), του οποίου η μια πλευρά έχει
αλουμίνιο και οι δύο πλευρές έχουν σιλικόνη
6.2. Ασυμβατότητες
Δεν αναφέρεται καμία.
15
6.3. Διάρκεια ζωής
36 μήνες.
6.4. Ιδιαίτερες προφυλάξεις κατά τη φύλαξη του προϊόντος
Φυλάσσεται σε θερμοκρασία μέχρι 25
0
C.
6.5. Φύση και συστατικά του περιέκτη
Τα διαδερμικά έμπλαστρα 10 mg/16 h περιέχονται σε χάρτινο κουτί των 7
τεμαχίων.
Τα διαδερμικά έμπλαστρα 15 mg/16 h περιέχονται σε χάρτινο κουτί των 7
τεμαχίων.
Τα διαδερμικά έμπλαστρα 25 mg/16 h περιέχονται σε χάρτινο κουτί των 7
και 14 ή 28 τεμαχίων.
Μπορεί να μην κυκλοφορούν όλες οι συσκευασίες.
6.6. Ιδιαίτερες προφυλάξεις απόρριψης
Μετά την αφαίρεση τους, τα χρησιμοποιημένα έμπλαστρα πρέπει να
απορρίπτονται προσεκτικά. Τα έμπλαστρα μετά τη χρήση τους πρέπει να
διπλώνονται με την κολλώδη πλευρά προς τα μέσα, να τοποθετούνται σε
μια άδεια σακούλα και να απορρίπτονται σε σημείο που να μην έχουν
πρόσβαση τα παιδιά.
7. ΚΑΤΟΧΟΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ
Johnson & Johnson Hellas Consumer ΑΕ
Αιγιαλείας & Επιδαύρου 4, Μαρούσι, 151 25, Αθήνα
Τηλ.: 210 6875528
Τοπικός αντιπρόσωπος στην Κύπρ o:
Phadisco Ltd,
Λ. Γιάννου Κρανιδιώτη 185,
CY-2234, Λατσιά, Κύπρος
Τηλ. 22715000
8. ΑΡΙΘΜΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ
Διαδερμικά
έμπλαστρα
10 mg/16
h: 42806/11/3-5-2012
Διαδερμικά
έμπλαστρα
15 mg/16
h: 42804/11/3-5-2012
Διαδερμικά
έμπλαστρα
25 mg/16
h: 26156/21-3-2016
98. ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΕΓΚΡΙΣΗΣ/ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ
Διαδερμικά
έμπλαστρα
10 mg/16
h: 36061/1-6-2010 / 42806/11/3-5-2012
Διαδερμικά
έμπλαστρα
15 mg/16
h: 36064/1-6-2010 / 42804/11/3-5-2012
Διαδερμικά
έμπλαστρα
25 mg/16
h: 36066/1-6-2010 / 42805/11/3-5-2012
10. ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣ ΤΟΥ ΚΕΙΜΕΝΟΥ
16