SPC - Περίληψη χαρακτηριστικών XATRAL-OD PR.TAB 10MG/TAB BTx30 (BLIST 3x10)

eRx.gr

|Αρχική|

|Σκεύασμα|

SPC : XATRAL-OD PR.TAB 10MG/TAB BTx30 (BLIST 3x10)

ΠΕΡΙΛΗΨΗ ΤΩΝ ΧΑΡΑΚΤΗΡΙΣΤΙΚΩΝ ΤΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ

1. ΟΝΟΜΑΣΙΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ

XATRAL OD 10 mg δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης

2. ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ

Κάθε δισκίο Χatral OD παρατεταμένης αποδέσμευσης περιέχει 10 mg

υδροχλωρικής αλφουζοσίνης.

Έκδοχο με γνωστές δράσεις: κάθε δισκίο παρατεταμένης αποδέσμευσης περιέχει

43,40 mg υδρογονωμένου κικελαίου.

Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων, βλ. παράγραφο 6.1.

3. ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ

Δισκίο παρατεταμένης αποδέσμευσης

4. ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ

4.1 Θεραπευτικές ενδείξεις

Συμπτωματική θεραπεία της καλοήθους υπερπλασίας του προστάτη για

βραχυχρόνια περίοδο, όταν η εγχείρηση για διάφορους λόγους πρέπει να

καθυστερήσει.

4.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης

Τρόπος χορήγησης: Από του στόματος

Δοσολογία:

Η δοσολογία εξατομικεύεται βάσει των αναγκών εκάστου

ασθενούς.

Η συνιστώμενη δόση είναι ένα δισκίο των 10 mg ημερησίως μετά το γεύμα.

Τα δισκία θα πρέπει να καταπίνονται ολόκληρα.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Η αποτελεσματικότητα του Xatral OD δεν έχει καταδειχθεί σε παιδιά ηλικίας 2

έως 16 ετών (βλ. παράγραφο 5.1). Επομένως, το Xatral OD δεν ενδείκνυται για

χρήση στον παιδιατρικό πληθυσμό.

4.3 Αντενδείξεις

- Υπερευαισθησία στην αλφουζοσίνη ή σε κάποιο από τα έκδοχα που

αναφέρονται στην παράγραφο 6.1

- Ορθοστατική υπόταση

- Συνδυασμός με άλλους άλφα

-αποκλειστές

- Ηπατική ανεπάρκεια

- Σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (CL

< 30 ml/min)

4.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση

Προειδοποιήσεις

Η αλφουζοσίνη πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς, οι οποίοι

λαμβάνουν αντιυπερτασική φαρμακευτική αγωγή ή νιτρώδη.

Όπως συμβαίνει και με όλους τους άλφα

-αποκλειστές, σε ορισμένα άτομα,

ιδιαίτερα στους ασθενείς στους οποίους χορηγούνται αντιϋπερτασικά φάρμακα

ή νιτρώδη, μπορεί να αναπτυχθεί λίγες ώρες μετά τη χορήγηση ορθοστατική

υπόταση με ή χωρίς συμπτώματα (ζάλη, κόπωση, εφίδρωση). Σε τέτοιες

περιπτώσεις, ο ασθενής θα πρέπει να ξαπλώνει μέχρι να εξαλειφθούν εντελώς

τα συμπτώματα.

Οι παρενέργειες αυτές είναι συνήθως παροδικές, εμφανίζονται κατά την έναρξη

της θεραπείας και δεν εμποδίζουν συνήθως τη συνέχιση της θεραπείας. Έκδηλη

μείωση της αρτηριακής πίεσης έχει αναφερθεί κατά την παρακολούθηση μετά

την κυκλοφορία του προϊόντος σε ασθενείς με προϋπάρχοντες παράγοντες

κινδύνου (όπως υποκείμενες καρδιακές παθήσεις ή/και ταυτόχρονη αγωγή με

αντι-υπερτασική φαρμακευτική αγωγή, βλ. παράγραφο 4.8). Ο κίνδυνος

ανάπτυξης υπότασης και σχετιζόμενων ανεπιθύμητων ενεργειών ενδέχεται να

είναι μεγαλύτερος στους ηλικιωμένους ασθενείς.

Ο ασθενής θα πρέπει να προειδοποιείται για την ενδεχόμενη εμφάνιση τέτοιων

ανεπιθύμητων ενεργειών.

Χρειάζεται προσοχή η χορήγηση αλφουζοσίνης σε ασθενείς με συμπτωματική

ορθοστατική υπόταση ή σε ασθενείς που είναι σε αντι-υπερτασική

φαρμακευτική αγωγή ή νιτρώδη (βλ. παράγραφο 4.5).

Συνιστάται ιδιαίτερη προσοχή στους ηλικιωμένους.

Θα πρέπει να παρακολουθείται συχνά η αρτηριακή πίεση, ειδικά κατά την

έναρξη της θεραπείας. Σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια νεφρική ανεπάρκεια

συνιστάται η λήψη του Xatral 2,5 mg ή 5 mg.

Οι ασθενείς με συγγενή παράταση του διαστήματος QTc, με γνωστό ιστορικό

επίκτητης παράτασης του διαστήματος QTc ή εκείνοι που λαμβάνουν φάρμακα

που είναι γνωστό ότι αυξάνουν το διάστημα QTc πρέπει να αξιολογούνται πριν

και κατά τη διάρκεια της χορήγησης της αλφουζοσίνης.

Τα Xatral OD 10 mg δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης περιέχουν

υδρογονωμένο κικέλαιο, το οποίο μπορεί να προκαλέσει στομαχικές ενοχλήσεις

και διάρροια.

Επειδή δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα για την κλινική ασφάλεια σε

ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης < 30 ml/min),

τα Xatral OD 10 mg δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης δεν πρέπει να

χορηγούνται σε αυτή την ομάδα ασθενών.

Προφυλάξεις

Πριν από την έναρξη της αγωγής πρέπει να αποκλείεται η περίπτωση της

κακοήθειας (εξέταση από το ορθό και προσδιορισμός PSA).

Προσοχή θα πρέπει να δίνεται όταν η αλφουζοσίνη χορηγείται σε ασθενείς οι

οποίοι είχαν έντονη υποτασική ανταπόκριση με κάποιον άλλο α

-αποκλειστή.

Το Xatral θα πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς που υποβάλλονται

σε θεραπεία με αντιυπερτασικά φάρμακα ή νιτρικά άλατα ( βλέπε παράγραφο

4.5). Η πίεση του αίματος θα πρέπει να παρακολουθείται τακτικά, ειδικά κατά

την έναρξη της θεραπείας.

Σε ασθενείς με στεφανιαία νόσο, η ειδική αγωγή για τη στεφανιαία ανεπάρκεια

θα πρέπει να συνεχίζεται. Εάν η στηθάγχη επανεμφανίζεται ή επιδεινώνεται, θα

πρέπει να διακόπτεται η χορήγηση αλφουζοσίνης.

Όπως με όλους τους άλφα1-αποκλειστές, η αλφουζοσίνη πρέπει να

χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με οξεία καρδιακή ανεπάρκεια.

Κάποιοι ασθενείς που υποβλήθηκαν σε εγχείρηση για καταρράκτη, οι οποίοι

ήταν σε αγωγή ή έλαβαν προηγουμένως α

-αποκλειστές παρουσίασαν το

σύνδρομο διεγχειρητικής χαλαρής ίριδας [Intraoperative Floppy Iris Syndrome – IFIS,

μία παραλλαγή του συνδρόμου μικρής κόρης (small pupil syndrome)]. Αν και ο

κίνδυνος αυτής της παρενέργειας με την αλφουζοσίνη φαίνεται πολύ μικρός, οι

χειρουργοί - οφθαλμίατροι πρέπει να πληροφορούνται, πριν την εγχείρηση για

καταρράκτη, για τρέχουσα ή προηγούμενη αγωγή με α

-αποκλειστές, επειδή το

IFIS μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένη πιθανότητα επιπλοκών κατά την

εγχείρηση. Οι οφθαλμίατροι πρέπει να είναι προετοιμασμένοι για πιθανές

τροποποιήσεις στην χειρουργική τους τεχνική.

Οι ασθενείς θα πρέπει να προειδοποιούνται ότι το δισκίο θα πρέπει να

καταπίνεται ολόκληρο. Κάθε άλλος τρόπος χορήγησης όπως σπάσιμο, μάσημα,

άλεσμα ή θρυμματισμός σε σκόνη δεν επιτρέπεται. Οι ενέργειες αυτές μπορεί να

οδηγήσουν σε ακατάλληλη αποδέσμευση και απορρόφηση του φαρμάκου και

επομένως πιθανές πρώιμες ανεπιθύμητες ενέργειες.

Το Xatral OD 10mg περιέχει υδρογονωμένο κικέλαιο το οποίο μπορεί να

προκαλέσει στομαχικές διαταραχές και διάρροια.

4.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες

μορφές αλληλεπίδρασης

Συνδυασμοί που

αντενδείκνυνται

- Αποκλειστές α

-υποδοχέων (βλ. παράγραφο 4.3)

Συνδυασμοί που θα πρέπει να λαμβάνονται υπόψη

- Αντιϋπερτασικά φάρμακα (βλ. Παράγραφο 4.4).

- Νιτρώδη (βλ. Παράγραφο 4.4)

- Ισχυροί αναστολείς του CYP3A4 (όπως η κετοκοναζόλη, η ιτρακοναζόλη και η

ριτοναβίρη) εφόσον τα επίπεδα της αλφουζοσίνης στο αίμα αυξάνονται (βλ.

παράγραφο 5.2).

Γενικά αναισθητικά: η χορήγηση γενικών αναισθητικών σε ασθενή που

ακολουθεί θεραπεία με αλφουζοσίνη μπορεί να οδηγήσει σε αστάθεια της

πίεσης του αίματος.

Συνιστάται να διακόπτεται το φάρμακο 24 ώρες πριν τη χειρουργική επέμβαση.

Δεν παρατηρήθηκε φαρμακοδυναμική ή φαρμακοκινητική αλληλεπίδραση της

αλφουζοσίνης με βαρφαρίνη, διγοξίνη, υδροχλωροθειαζίδη και ατενολόλη.

4.6 Γονιμότητα, κύηση και γαλουχία

Λόγω της ένδειξής του δεν εφαρμόζεται στις περιπτώσεις αυτές.

4.7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών

Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα για την επίδραση στην ικανότητα οδήγησης

οχημάτων.

Ανεπιθύμητες ενέργειες όπως είναι ο ίλιγγος, η ζάλη και η αδυναμία μπορεί να

εμφανιστούν, ιδιαίτερα κατά την έναρξη της θεραπείας. Αυτό θα πρέπει να

ληφθεί υπόψη κατά την οδήγηση οχημάτων και το χειρισμό μηχανημάτων.

4.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες

Η παρακάτω κατάταξη (

CIOMS

) της συχνότητας εμφάνισης χρησιμοποιείται,

όπου εφαρμόζεται:

Πολύ συχνές ≥10%, Συχνές ≥1 & <10%, Όχι συχνές ≥0,1 & <1%, Σπάνιες

≥0,01 & <0,1%, Πολύ σπάνιες <0,01%, μη γνωστές (η συχνότητα δεν μπορεί να

εκτιμηθεί με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα).

Κατηγορία/Οργανικό Σύστημα

Xatral OD 10 mg

Διαταραχές του αιμοποιητικού και του

λεμφικού συστήματος

: Μη γνωστή μθρο βοπενία

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Συχνές:

λιποθυμία/ζάλη, κεφαλαλγία

Όχι συχνές:

συγκοπή, ίλιγγος

Οφθαλμικές διαταραχές

Όχι συχνές: μη φυσιολογική όραση

Μη γνωστή:

σύνδρομο διεγχειρητικής

χαλαρής ίριδας (βλ. παράγραφο 4.4)

Καρδιακές διαταραχές

Όχι συχνή:

ταχυκαρδία, αίσθημα

παλμών, υπόταση (ορθοστατική)

Πολύ σπάνια:

στηθάγχη σε ασθενείς

με προϋπάρχουσα στεφανιαία νόσο

(βλ. παράγραφο 4.4)

Μη γνωστή

: κολπική μαρμαρυγή

Αγγειακές διαταραχές

Όχι συχνές:

έξαψη, υπόταση

(ορθοστατική)

Διαταραχές του αιμοποιητικού και του

λεμφικού συστήματος

Μη γνωστή:

ουδετεροπενία,

θρομβοπενία

Διαταραχές του αναπνευστικού

συστήματος

Όχι συχνή:

ρινίτιδα

Διαταραχές του γαστρεντερικού

συστήματος

Συχνές:

ναυτία, κοιλιακό άλγος

Όχι συχνή:

διάρροια

Μη γνωστή:

έμετος

Διαταραχές του ήπατος και των

χοληφόρων

Μη γνωστής συχνότητας:

ηπατοκυτταρική βλάβη, χολοστατική

νόσος του ήπατος

Διαταραχές του δέρματος και του

υποδόριου ιστού

Όχι συχνές:

εξάνθημα, κνησμός

Πολύ σπάνιες:

κνίδωση, αγγειοοίδημα

Διαταραχές του αναπαραγωγικού

συστήματος και του μαστού

Μη γνωστής συχνότητας:

πριαπισμός

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις

της οδού χορήγησης

Συχνή: ε

ξασθένιση

Όχι συχνές:

οίδημα, θωρακικό άλγος

Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών

Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση

άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει

τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού

προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες του τομέα της υγειονομικής

περίθαλψης να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες

ενέργειες μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς:

Εθνικός Οργανισμός Φαρμάκων

Μεσογείων 284

GR-15562 Χολαργός, Αθήνα

Τηλ: + 30 21 32040380/337

Φαξ: + 30 21 06549585

Ιστότοπος: http://www.eof.gr

4.9 Υπερδοσολογία

Δεν έχει αναφερθεί κανένα περιστατικό υπερδοσολογίας. Πρέπει να δοθεί

ιδιαίτερη προσοχή σε περιστατικά με καρδιακές ή εγκεφαλικές επιπλοκές. Σε

περίπτωση υπερδοσολογίας, το περιστατικό πρέπει να αντιμετωπιστεί σε

νοσοκομειακό περιβάλλον (γαστρική πλύση, αγγειοσύσπαση).

Ο ασθενής θα πρέπει να παραμένει σε ύπτια θέση και να ακολουθεί συμβατική

θεραπεία για υπόταση.

Το πιο κατάλληλο αντίδοτο πιθανόν είναι ένα αγγειοσυσπαστικό φάρμακο που

δρα κατευθείαν στις αγγειακές μυϊκές ίνες. Η αλφουζοσίνη δεν απομακρύνεται

εύκολα με αιμοδιύλιση λόγω της μεγάλης σύνδεσής της με τις πρωτεΐνες του

πλάσματος. Σε περίπτωση γαστρικής πλύσης πρέπει να χορηγείται ενεργός

άνθρακας.

5. ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ

5.1 Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες

Κωδικός ATC: G04CA01

Η αλφουζοσίνη είναι ένα δραστικό από του στόματος παράγωγο της

κιναζολίνης.

Είναι ένας εκλεκτικός ανταγωνιστής των μετασυναπτικών α

-αδρενεργικών

υποδοχέων.

vitro φαρμακολογικές μελέτες έχουν αποδείξει την εκλεκτικότητα της

αλφουζοσίνης για τους α

-υποδοχείς που βρίσκονται στο τρίγωνο ουροδόχου

κύστης, ουρήθρας και προστάτη.

Οι κλινικές εκδηλώσεις της Καλοήθους Υπερπλασίας του Προστάτη σχετίζονται

με υποκυστική απόφραξη, ο μηχανισμός της οποίας περιλαμβάνει τόσο

ανατομικούς (στατικούς) όσο και λειτουργικούς (δυναμικούς) παράγοντες. Η

λειτουργική επίδραση της απόφραξης προκύπτει από την τάση του προστατικού

λείου μυός, η οποία ελέγχεται από τους α

-αδρενεργικούς υποδοχείς: η

ενεργοποίηση των α

-αδρενεργικών υποδοχέων διεγείρει τη σύσπαση του λείου

μυός, αυξάνοντας επομένως τον τόνο του προστάτη, της προστατικής κάψας,

της προστατικής ουρήθρας και της βάσης της ουροδόχου κύστης, και, κατά

συνέπεια, μειώνοντας την ουρηθρική πίεση και την αντίσταση, την απόφραξη

της εκροής και ενδεχομένως την πιθανή αστάθεια της ουροδόχου κύστης.

Οι α-αποκλειστές μειώνουν την υποκυστική απόφραξη μέσω άμεσης δράσης

στον προστατικό λείο μυ.

vivo, μελέτες με ζώα έχουν δείξει ότι η αλφουζοσίνη μειώνει την ουρηθρική

πίεση και επομένως, την αντίσταση στη ροή των ούρων κατά τη διάρκεια της

διούρησης. Επιπλέον, η αλφουζοσίνη αναστέλλει την αύξηση του τόνου της

ουρήθρας πιο γρήγορα από αυτήν του αγγειακού μυός και εμφανίζει λειτουργική

ουροεκλεκτικότητα σε μη αναισθητοποιημένους νορμοτασικούς αρουραίους

μειώνοντας την ουρηθρική πίεση σε δόσεις που δεν επηρεάζουν την αρτηριακή

πίεση.

Στον άνθρωπο, η αλφουζοσίνη βελτιώνει τις παραμέτρους κένωσης μειώνοντας

τον ουρηθρικό τόνο και την αντίσταση στο έσω στόμιο της ουρήθρας και

διευκολύνει την κένωση της ουροδόχου κύστης.

Σε ελεγχόμενες με placebo μελέτες σε ασθενείς με ΚΥΠ, βρέθηκε ότι η

αλφουζοσίνη:

 αυξάνει σημαντικά το μέσο μέγιστο ρυθμό ροής (Q

max

) σε ασθενείς με Q

max

 15 ml/sec κατά 30%. Η βελτίωση αυτή παρατηρείται από την πρώτη

δόση,

 μειώνει σημαντικά την πίεση του εξωστήρα μυός και αυξάνει τον όγκο

παράγοντας μια ισχυρή επιθυμία κένωσης,

 μειώνει σημαντικά τον υπολειμματικό όγκο των ούρων.

Επιπλέον, η αποτελεσματικότητα της αλφουζοσίνης 10 mg OD στο μέσο μέγιστο

ρυθμό ροής καθώς και η περιορισμένη επίδρασή της στην πίεση του αίματος,

αποδεικνύεται ότι σχετίζονται με το φαρμακοκινητικό προφίλ της

αλφουζοσίνης. Επιπρόσθετα, η δράση της στο μέσο μέγιστο ρυθμό ροής

διατηρείται για 24 ώρες μετά τη λήψη.

Οι ευνοϊκές αυτές ουροδυναμικές επιδράσεις οδηγούν σε βελτίωση των

συμπτωμάτων της κατώτερης ουροποιητικής οδού, δηλ., συμπτώματα πλήρωσης

(ερεθιστικά) καθώς και κένωσης (αποφρακτικά), η οποία καταδείχθηκε καθαρά.

Η συχνότητα εμφάνισης οξείας επίσχεσης ούρων σε ασθενείς που ελάμβαναν

αγωγή με αλφουζοσίνη ήταν χαμηλότερης συχνότητας απ’ ότι στους ασθενείς

που δεν ελάμβαναν αγωγή.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Το Xatral OD δεν ενδείκνυται για χρήση στον παιδιατρικό πληθυσμό (βλ.

παράγραφο 4.2).

Η αποτελεσματικότητα της υδροχλωρικής αλφουζοσίνης δεν καταδείχθηκε σε

δύο μελέτες που πραγματοποιήθηκαν σε 197 ασθενείς ηλικίας 2 έως 16 ετών με

αυξημένη πίεση διαφυγής του εξωστήρα μυός (LPP≥40 cm H

O) νευρολογικής

αιτιολογίας. Οι ασθενείς ακολούθησαν αγωγή με υδροχλωρική αλφουζοσίνη

0,1 mg/kg/ημέρα ή 0,2 mg/kg/ημέρα χρησιμοποιώντας προσαρμοσμένες

παιδιατρικές φαρμακοτεχνικές μορφές.

5.2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες

Μορφή παρατεταμένης αποδέσμευσης:

- Η μέση τιμή της σχετικής βιοδιαθεσιμότητας σε μεσήλικες ασθενείς είναι

104,4% έναντι αυτής της μορφής άμεσης αποδέσμευσης (2,5 mg tid) και οι

μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται 9 ώρες μετά τη

χορήγηση, συγκριτικά με την 1 ώρα για τη μορφή άμεσης αποδέσμευσης.

- Ο φαινόμενος χρόνος ημιζωής της απομάκρυνσης είναι 9,1 ώρες.

- Μελέτες έχουν δείξει ότι τα ιδανικά φαρμακοκινητικά προφίλ

επιτυγχάνονται όταν το προϊόν χορηγείται μετά από γεύμα. Σε

μεταγευματική χορήγηση η μέση τιμή της C

max

είναι 13,6 (SD=5,6) ng/ml και

της C

trough

3,1 (SD=1,6) ng/ml. Η μέση AUC

0-24

είναι 194 (SD=75) ng.h/ml. Η

σταθεροποίηση της συγκέντρωσης παρατηρείται από την 3

έως τη 14

ώρα,

με συγκεντρώσεις άνω των 8,1 ng/ml (C

), και για 11 ώρες.

- Συγκρινόμενες με υγιείς μεσήλικες εθελοντές, οι φαρμακοκινητικές

παράμετροι (C

max

και AUC) δεν αυξάνονται στους ηλικιωμένους ασθενείς.

- Συγκρινόμενες με άτομα που έχουν φυσιολογική νεφρική λειτουργία, οι

μέσες τιμές C

max

και AUC παρουσιάζουν μια μέτρια αύξηση στους ασθενείς

με μέτρια νεφρική ανεπάρκεια, χωρίς να υπάρχει τροποποίηση του

φαινόμενου χρόνου ημιζωής της απομάκρυνσης. Η αλλαγή αυτή του

φαρμακοκινητικού προφίλ δεν θεωρείται κλινικώς σημαντική. Για το λόγο

αυτό, δεν απαιτείται αναπροσαρμογή της δόσης.

Αλφουζοσίνη:

- Ο βαθμός δέσμευσης της αλφουζοσίνης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος

είναι περίπου 90%. Η αλφουζοσίνη υφίσταται εκτεταμένο μεταβολισμό

στο ήπαρ, με μόνο το 11% της αρχικής ένωσης να απεκκρίνεται ως

αμετάβλητο προϊόν στα ούρα. Η πλειοψηφία των μεταβολιτών (οι οποίοι

είναι αδρανείς) απεκκρίνονται με τα κόπρανα (75 – 91%).

- Το φαρμακοκινητικό προφίλ της αλφουζοσίνης δεν επηρεάζεται από την

χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια.

- Μεταβολικές αλληλεπιδράσεις: Το CYP3A4 είναι η κύρια ισομορφή του

ηπατικού ενζύμου που εμπλέκεται στο μεταβολισμό της αλφουζοσίνης. Η

κετοκοναζόλη είναι ένας, ισχυρής δραστικότητας, αναστολέας του

CYP3A4. Επαναλαμβανόμενες ημερήσιες δόσεις των 200 mg

κετοκοναζόλης, για διάστημα 7 ημερών οδήγησε σε αύξηση της C

max

(της

τάξης του 2,11) και της AUC

last

(της τάξης του 2,46) της αλφουζοσίνης 10

mg OD σε μεταγευματική κατάσταση. Άλλες παράμετροι όπως η t

max

και η

1/2

δεν μεταβλήθηκαν. Η επαναλαμβανόμενη για 8 ημέρες χορήγηση 400

mg κετοκοναζόλης ημερησίως προκάλεσε αύξηση της C

max

της αλφουζοσίνης

της τάξης του 2,3 και της AUC

last

και της AUC της τάξης του 3,2 και του 3,0

αντίστοιχα (βλ. παράγραφο 4.5).

5.3 Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια

Δεν υπάρχουν επιπλέον στοιχεία κλινικής σημασίας.

6. ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ

6.1 Κατάλογος εκδόχων

αιθυλοκυτταρίνη

κικέλαιο υδρογονωμένο

υπρομελλόζη

σιδήρου οξείδιο κίτρινο (Ε172)

μαγνήσιο στεατικό

κυτταρίνη μικροκρυσταλλική

πολυβιδόνη

πυρίτιο κολλοειδές ένυδρο

μαννιτόλη

6.2 Ασυμβατότητες

Δεν εφαρμόζεται.

6.3 Διάρκεια ζωής

- 2 χρόνια για VIALS

- 3 χρόνια για BLISTERS

6.4 Ιδιαίτερες προφυλάξεις κατά την φύλαξη του προϊόντος

Φυλάσσεται σε θερμοκρασία μικρότερη των 25 C.

6.5 Φύση και συστατικά του περιέκτη

- Blister από PVC/Αλουμίνιο. Κουτί που περιέχει 30 δισκία (3 Blist x 10 ή 1 Blist x

30) ή 50 δισκία (Blist 5x10, μόνο για νοσοκομειακή χρήση) ή 100 δισκία (Blist

10x10, μόνο για νοσοκομειακή χρήση) και το φύλλο οδηγιών χρήσης.

- Αδιαφανές φιαλίδιο από πολυαιθυλένιο με λευκό καπάκι ασφαλείας, επίσης

από πολυαιθυλένιο, των 30 δισκίων.

Μπορεί να μην κυκλοφορούν όλες οι συσκευασίες.

6.6 Ιδιαίτερες προφυλάξεις απόρριψης και άλλος χειρισμός

Συμβουλευτείτε το εσώκλειστο φύλλο οδηγιών πριν τη χρήση.

Μην χρησιμοποιήσετε το προϊόν μετά το πέρας της ημερομηνίας που

αναγράφεται στην εξωτερική συσκευασία.

Φυλάξτε το μακριά από τα παιδιά.

Τα δισκία πρέπει να καταπίνονται ολόκληρα.

7. ΚΑΤΟΧΟΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ

sanofi-aventis AEBE

. 348 – Λεωφ Συγγρού Κτίριο Α

176 74 – Καλλιθέα Αθήνα

.: +30 210 90Τηλ 01 600

8. AΡΙΘΜΟΣ(ΟΙ) ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ

9. ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΕΓΚΡΙΣΗΣ / ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ

Ημερομηνία πρώτης έγκρισης: 31 Μαΐου 2002

Ημερομηνία τελευταίας ανανέωσης: 31 Μαΐου 2011

10. ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣ ΤΟΥ ΚΕΙΜΕΝΟΥ