SPC :
EXOCIN EY.DRO.SOL 0,3% FLx5ML
ΠΕΡΙΛΗΨΗ ΤΩΝ ΧΑΡΑΚΤΗΡΙΣΤΙΚΩΝ ΤΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ
1
1. ΟΝΟΜΑΣΙΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ
EXOCIN
2. ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ
Κάθε ml διαλύματος περιέχει 3mg Ooxacin (0.3% W/V)
Έκδοχο(α): Περιέχει βενζαλκώνιο χλωριούχο.
Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων, βλ. παράγραφο 6.1.
3. ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ
Οφθαλμικές σταγόνες, διάλυμα.
Διαυγές, ωχρό έως ανοιχτό κίτρινο-πράσινο διάλυμα, πρακτικά ελεύθερο από
ορατά σωματίδια.
4. ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
4.1 Θεραπευτικές ενδείξεις
Το οφθαλμικό διάλυμα Exocin ενδείκνυται σε ενήλικες για τη θεραπεία των
επιφανειακών μικροβιακών λοιμώξεων του οφθαλμού και των εξαρτημάτων
του. Η λοίμωξη πρέπει υποχρεωτικά να έχει επιβεβαιωθεί με καλλιέργεια και
δοκιμασίες ευαισθησίας που να αποδεικνύουν ότι οφείλονται σε παθογόνα
μικρόβια ευαίσθητα στην ooxacin.
Επίσης το οφθαλμικό διάλυμα Exocin ενδείκνυται για τη θεραπεία του έλκους
του κερατοειδούς μικροβιακής αιτιολογίας.
4.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης
1-2 σταγόνες 3-4 φορές την ημέρα στον πάσχοντα οφθαλμό, ή όπως καθορίσει ο
οφθαλμίατρος.
Μικροβιακό έλκος κερατοειδούς
1 σταγόνα ανά ½ ώρα για την 1
η
και 2
η
ημέρα, ανά 1 ώρα την 3
η
-5
η
ημέρα και 1
σταγόνα τετράκις ημερησίως για τις επόμενες 6
η
-15
η
ημέρα ή μέχρι πλήρους
επούλωσης του έλκους.
4.3 Αντενδείξεις
Αντενδείκνυται σε ασθενείς που εμφανίζουν υπερευαισθησία στην ooxacin,
στα άλλα συστατικά του προϊόντος ή σε οποιεσδήποτε άλλες κινολόνες. Επίσης
αντενδείκνυται η χορήγηση σε παιδιά, κατά την περίοδο κύησης ή της
γαλουχίας.
4.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση
Το οφθαλμικό διάλυμα Exocin δεν πρέπει να ενίεται μέσα στον οφθαλμό.
Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα σε βρέφη ηλικίας κάτω του ενός έτους
δεν έχει τεκμηριωθεί.
2
Σοβαρές και περιστασιακά θανατηφόρες αντιδράσεις υπερευαισθησίας
(αναφυλακτικές / αναφυλακτοειδείς), ορισμένες μετά από την πρώτη δόση,
έχουν αναφερθεί στους ασθενείς που λαμβάνουν συστηματικά κινολόνες,
συμπεριλαμβανομένης και της ooxacin. Μερικές αντιδράσεις συνοδεύονταν
από κατέρρειψη του καρδιαγγειακού, απώλεια συνείδησης, αγγειοίδημα
(συμπεριλαμβανομένου λαρυγγικού, φαρυγγικού ή οιδήματος του προσώπου),
απόφραξη αεραγωγών, δύσπνοια, κνίδωση και κνησμό.
Εάν παρουσιαστεί αλλεργική αντίδραση στην ooxacin, διακόψτε το φάρμακο.
Χρησιμοποιήστε Exocin με προσοχή σε ασθενείς που έχουν παρουσιάσει
ευαισθησία σε άλλους αντιβακτηριακούς παράγοντες κινολόνης.
Όταν χρησιμοποιούνται οι οφθαλμικές σταγόνες Exocin , πρέπει να
συνεκτιμηθεί ο κίνδυνος διείσδυσης προς τον ρινοφαρυγγικό φραγμό, που
μπορεί να συμβάλει στην εμφάνιση και ενίσχυση της βακτηριακής αντίστασης.
Όπως και με άλλα αντιμικροβιακά σκευάσματα, παρατεταμένη χρήση πιθανόν
να έχει σαν αποτέλεσμα την ανάπτυξη μη ευαίσθητων μικροοργανισμών. Εάν
εμφανιστεί επιμόλυνση ή εάν δεν παρατηρηθεί κλινική βελτίωση μέσα σε λογικό
χρονικό διάστημα να διακοπεί η χρήση και να εφαρμοσθεί κατάλληλη θεραπεία.
Σε ασθενείς που λαμβάνουν τοπικά οφθαλμικές σταγόνες ooxacin, έχει
αναφερθεί σύνδρομο Stevens-Johnson, ωστόσο, δεν έχει επιβεβαιωθεί
αιτιολογική σχέση.
Τα δεδομένα της χρήσης ooxacin 0.3% στη θεραπεία της επιπεφυκίτιδας σε
νεογνά. είναι πολύ περιορισμένα ώστε να τεκμηριωθεί η αποτελεσματικότητα
και η ασφάλεια.
Η χρήση των οφθαλμικών σταγόνων Exocin
®
σε νεογνά με νεογνική οφθαλμία
που προκαλείται από
Neisseria gonorrhoeae
ή από
Chlamydia trachomatis
δε
συνιστάται καθώς δεν έχει αξιολογηθεί σε τέτοιους ασθενείς.
Σε κλινικές και μη-κλινικές δημοσιεύσεις έχουν αναφερθεί περιστατικά
διάτρησης του κερατοειδούς σε ασθενείς με προϋπάρχουσα απώλεια επιθηλίου
του κερατοειδούς ή έλκους του κερατοειδούς, στους οποίους χορηγήθηκαν
τοπικά αντιβιοτικά φθοριοκινολονών. Ωστόσο, σημαντικοί αστάθμητοι
παράγοντες συνυπήρχαν σε πολλές από αυτές τις αναφορές,
συμπεριλαμβανομένων της προχωρημένης ηλικίας, της παρουσίας εκτεταμένου
έλκους, ταυτόχρονης παρουσίας οφθαλμικών καταστάσεων (π.χ. σοβαρή
ξηροφθαλμία), συστηματικών φλεγμονωδών ασθενειών (π.χ. ρευματοειδής
αρθρίτιδα), και ταυτόχρονης χρήσης οφθαλμικών στεροειδών ή μη-στεροειδών
αντιφλεγμονωδών φαρμάκων. Εντούτοις, είναι απαραίτητο να εφιστάται
προσοχή σχετικά με τον κίνδυνο διάτρησης του κερατοειδούς όταν
χρησιμοποιείται το φάρμακο για τη θεραπεία ασθενών με απώλεια επιθηλίου
του κερατοειδούς ή έλκους του κερατοειδούς.
Ιζήματα στον κερατοειδή έχουν αναφερθεί κατά τη διάρκεια της θεραπείας με
τοπική οφθαλμική ooxacin. Ωστόσο, δεν έχει επιβεβαιωθεί αιτιολογική σχέση.
Tο Exocin περιέχει το συντηρητικό χλωριούχο βενζαλκώνιο, το οποίο μπορεί
να προκαλέσει οφθαλμικό ερεθισμό και να αποχρωματίσει τους μαλακούς
φακούς επαφής.
Η έκθεση στον ήλιο ή τις υπεριώδεις ακτινοβολίες θα πρέπει να αποφεύγεται
κατά τη χρήση της ofloxacin λόγω πιθανής εμφάνισης φωτοευαισθησίας.
Η χρήση φακών επαφής δε συνιστάται σε ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία για
3
λοίμωξη του οφθαλμού.
Καρδιακές διαταραχές
Ιδιαίτερη προσοχή συνιστάται κατά τη χρήση φθοριοκινολονών,
συμπεριλαμβανομένου του Exocin®, σε ασθενείς με γνωστούς παράγοντες
κινδύνου για επιμήκυνση του διαστήματος QT, όπως, για παράδειγμα:
- συγγενές σύνδρομο μακρού QT
- ταυτόχρονη χρήση φαρμάκων που προκαλούν επιμήκυνση του διαστήματος QT
(π.χ. αντιαρρυθμικά τάξης ΙΑ και ΙΙΙ, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, μακρολίδες,
αντιψυχωσικά)
- μη διορθωμένες ηλεκτρολυτικές διαταραχές (π.χ. υποκαλιαιμία,
υπομαγνησαιμία)
- καρδιακή νόσος (π.χ. καρδιακή ανεπάρκεια, έμφραγμα του μυοκαρδίου,
βραδυκαρδία)
Οι ηλικιωμένοι ασθενείς και οι γυναίκες ενδέχεται να παρουσιάζουν
μεγαλύτερη ευαισθησία σε φαρμακευτικές αγωγές επιμήκυνσης του
διαστήματος QTc. Συνεπώς, συνιστάται ιδιαίτερη προσοχή σε αυτές τις ομάδες
πληθυσμού κατά τη χρήση φθοριοκινολονών, συμπεριλαμβανομένου και του
Exocin®.
(βλέπε παράγραφο 4.2 Ηλικιωμένοι, παράγραφο 4.5, παράγραφο 4.8 και
παράγραφο 4.9).
4.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες
μορφές αλληλεπίδρασης
Δεν έχουν πραγματοποιηθεί μελέτες αλληλεπιδράσεων.
Έχει δειχθεί ότι η συστηματική χορήγηση μερικών κινολονών μπορεί να
αναστείλει τη μεταβολική κάθαρση της καφεΐνης ή της θεοφυλλίνης. Μελέτες
αλληλεπιδράσεων που έγιναν με τη συστηματική χορήγηση της ooxacin
έδειξαν ότι η μεταβολική κάθαρση της καφεΐνης και της θεοφυλλίνης δεν
επηρεάζονται αξιοσημείωτα από την ooxacin.
Αν και υπάρχουν αναφορές ότι ενισχύεται η τοξικότητα του Κ.Ν.Σ. με τη
σύγχρονη χορήγηση συστηματικώς χορηγούμενων φθοριοκινολονών και μη
στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων (NSAIDS) αυτό δεν έχει αναφερθεί με
τη σύγχρονη χορήγηση μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων στην
ooxacin.
Φάρμακα γνωστά για την πρόκληση επιμήκυνσης του διαστήματος QT
Το Exocin®, όπως και άλλες φθοριοκινολόνες, πρέπει να χορηγείται με
προσοχή σε ασθενείς που λαμβάνουν φάρμακα που προκαλούν επιμήκυνση του
διαστήματος QT (π.χ. αντιαρρυθμικά τάξης ΙΑ και ΙΙΙ, τρικυκλικά
αντικαταθλιπτικά, μακρολίδες, αντιψυχωσικά) (βλέπε παράγραφο 4.4).
4.6 Κύηση και γαλουχία
Κύηση
4
Δεν υπάρχουν επαρκείς και καλά ελεγχόμενες μελέτες που να διεξάχθηκαν σε
έγκυες γυναίκες. Καθώς οι συστηματικά χοργούμενες κινολόνες έχουν
καταδείξει ότι προκαλούν αρθροπάθεια σε μη ώριμα ζώα, συνιστάται να μη
χρησιμοποιείται το Exocin σε έγκυες γυναίκες.
Γαλουχία
Επειδή η ooxacin και οι άλλες κινολόνες που λαμβάνονται συστηματικά
εκκρίνονται στο ανθρώπινο γάλα, και είναι δυνατόν να προκληθεί βλάβη στα
θηλάζοντα βρέφη, πρέπει να ληφθεί απόφαση είτε να διακοπεί προσωρινά ο
θηλασμός είτε να μη χορηγηθεί το φάρμακο, λαμβάνοντας υπόψη τη σημασία
του φαρμάκου για τη μητέρα.
4.7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών
Δεν πραγματοποιήθηκαν μελέτες σχετικά με τις επιδράσεις στην ικανότητα
οδήγησης και χειρισμού μηχανών.
4.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες
Γενικά
Σοβαρές αντιδράσεις μετά από συστηματική χορήγηση ooxacin είναι σπάνιες
και τα περισσότερα συμπτώματα είναι αναστρέψιμα. Επειδή μια μικρή
ποσότητα απορροφάται συστηματικά μετά από τοπική χορήγηση στον οφθαλμό
είναι δυνατόν να εμφανιστούν και ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρονται
κατά τη συστηματική χορήγηση.
Κατηγορίες συχνότητας: Πολύ συχνές (1/10), Συχνές (1/100, <1/10), Όχι
συχνές (1/1.000, <1/100), Σπάνιες (1/10.000, <1/1.000), Πολύ σπάνιες
(<1/10.000), μη γνωστές (δεν μπορούν να εκτιμηθούν με βάση τα διαθέσιμα
δεδομένα):
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος:
Πολύ σπάνιες: Υπερευαισθησία* (συμπεριλαμβανομένων αγγειοοιδήματος,
δύσπνοιας, αναφυλακτικής αντίδρασης/σοκ, οιδήματος στοματοφάρυγγα και
διογκωμένης γλώσσας).
Σοβαρές και ενίοτε θανατηφόρες αντιδράσεις υπερευαισθησίας
(αναφυλακτικές/αναφυλακτοειδείς), ορισμένες μετά την πρώτη δόση, έχουν
αναφερθεί σε ασθενείς που λαμβάνουν συστηματικά κινολόνες,
συμπεριλαμβανομένης της ofloxacin. Βλέπε παράγραφο 4.4.
Διαταραχές του νευρικού συστήματος:
Μη γνωστές: Ζάλη
Οφθαλμικές διαταραχές:
Συχνές: Ερεθισμός του οφθαλμού, Δυσφορία του οφθαλμού
Μη γνωστές: Κερατίτιδα, Επιπεφυκίτιδα, Όραση θαμπή, Φωτοφοβία, Οίδημα του
οφθαλμού, Αίσθηση ξένου σώματος στον οφθαλμό, Δακρύρροια αυξημένη,
Ξηροφθαλμία, Πόνος του οφθαλμού, , Υπεραιμία του οφθαλμού, Υπερευαισθησία
(συμπεριλαμβανομένου Κνησμού του οφθαλμού και των βλεφάρων).
Διαταραχές του γαστρεντερικού:
Μη γνωστές: Ναυτία
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού:
Μη γνωστές: Περικογχικό οίδημα, Οίδημα προσώπου
5
Καρδιακές διαταραχές
Μη γνωστές: Κοιλιακή αρρυθμία και κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου
(αναφέρθηκε κυρίως σε ασθενείς με παράγοντες κινδύνου επιμήκυνσης του
διαστήματος QT), επιμήκυνση του διαστήματος QT στο ΗΚΓ (βλέπε παράγραφο
4.4 και 4.9).
Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών
Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση
άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει
τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού
προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες του τομέα της υγειονομικής
περίθαλψης να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες
ενέργειες μέσω του Εθνικού Οργανισμού Φαρμάκων, Μεσογείων 284, 15562
Χολαργός, Αθήνα, Τηλ: + 30 21 32040380/337, Φαξ: + 30 21 06549585.
Ιστότοπος: http://www.eof.gr.
4.9 Υπερδοσολογία
Δεν αναφέρθηκε καμία περίπτωση υπερδοσολογίας.
Σε περίπτωση υπερδοσολογίας να γίνει έκπλυση των οφθαλμών με ένα τοπικό
οφθαλμικό διάλυμα κατάλληλο για πλύσεις.
Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, πρέπει να ακολουθείται θεραπεία των
συμπτωμάτων και απαιτείται παρακολούθηση μέσω ΗΚΓ, λόγω της
πιθανότητας επιμήκυνσης του διαστήματος QT.
5. ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ
5.1 Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Οφθαλμολογικά, κατά των λοιμώξεων,
κινολόνες
Κωδικός ATC: S01AE01
Η ooxacin είναι μια συνθετική φθοριωμένη-4 κινολόνη με ευρύ αντιμικροβιακό
φάσμα έναντι μεγάλου αριθμού Gram- και σε μικρότερο βαθμό Gram+
οργανισμών.
Έχει αποδειχθεί ότι η ofloxacin είναι δραστική έναντι των περισσότερων
στελεχών των παρακάτω οργανισμών τόσο
in vitro
όσο και κλινικά σε
οφθαλμικές λοιμώξεις. Η κλινική δοκιμή απόδειξης της αποτελεσματικότητας
του Exocin έναντι του
S. pneumoniae
βασίστηκε σε περιορισμένο αριθμό
στελεχών.
Gram-
αρνητικά
βακτήρια
: Acinetobacter calcoaceticus var. anitratum, και
Α
calcoaceticus var.
iwoffi, Enterobacter Sp.. συμπεριλαμβανομένης της
Ε
cloacae, Haemophilis Sp.,
συμπεριλαμβανομένης
Η
. influenza και H. Aegyptius, Klebsiella Sp.,
συμπεριλαμβανομένης της
Κ
pneumoniae, Moraxella Sp., Morganella morganii, Proteus Sp.,
συμπεριλαμβανομένου του P. Mirabilis, Pseudomonas Sp., συμπεριλαμβανομένης της
P. Aeruginosa, P. cepacia και
Ρ
fluoroscens, και Serratia Sp., συμπεριλαμβανομένου του S.
marcescens.
Gram-
θετικά
βακτήρια
: Bacillus Sp., Corynebacterium Sp., Micrococcus Sp., Staphylococcus Sp.,
6
συμπεριλαμβανομένων των S. aureus και S. epidermidis, Streptococcus Sp.,
συμπεριλαμβανομένου του S. pneumoniae (βλέπε ανωτέρω), S. viridans και Beta-
haemolytic.
Οι πρωτογενείς μηχανισμοί δράσης είναι μέσω αναστολής της βακτηριακής
γυράσης του DNA, του ενζύμου που είναι υπεύθυνο για τη διατήρηση της δομής
του DNA.
Η ooxacin δεν υπόκειται σε αποικοδόμηση από ένζυμα βήτα-λακταμάσης ούτε
τροποποιείται με ένζυμα όπως αδενυλάση ή φωσφορυλάση της αμινογλυκοσίδης
ή ακετυλοτρανσφεράση της χλωραμφενικόλης.
5.2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες
Μελέτες σε ζώα έδειξαν ότι οι οφθαλμικές σταγόνες ooxacin 0.3%
ενσταλασσόμενες στον οφθαλμό διαπερνούν τον κερατοειδή και επιτυγχάνουν
συγκεντρώσεις που κυμαίνονται ανάλογα στους διάφορους οφθαλμικούς
ιστούς. Μετά 1 ώρα επιτυγχάνονται μεγαλύτερες συγκεντρώσεις από την M.I.C.
που απαιτείται για την αναστολή των κυριότερων στελεχών των βακτηριδίων
που συναντώνται στις οφθαλμικές λοιμώξεις. Μελέτες σε ζώα επίσης έδειξαν
ότι το αντιβιοτικό δεν ανευρίσκεται στο αίμα μετά από 3 ώρες από εφ’ άπαξ ή
επαναλαμβανόμενη ενστάλαξη στους οφθαλμούς των. Μελέτες στον άνθρωπο
επιβεβαιώνουν ότι η ooxacin εισέρχεται μέσα στο υδατοειδές υγρό. Η μέγιστη
συγκέντρωση στα δάκρυα μετά από ενστάλαξη 5 σταγόνων, είναι 1.20 mcg/ml
μετά από 1 ώρα.
5.3 Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια
Δεν υπάρχουν τοξικολογικά ζητήματα με το προϊόν αυτό καθώς, τα επίπεδα της
συστηματικής απορρόφησης μετά από τοπική οφθαλμική χορήγηση είναι
αμελητέα.
6. ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
6.1 Κατάλογος εκδόχων
Sodium chloride, Benzalkonium chloride, Sodium hydroxide or Hydrochloric acid & Purified water.
6.2 Ασυμβατότητες
Δεν αναφέρονται
6.3 Διάρκεια ζωής
2 χρόνια από την ημερομηνία παρασκευής.
15 ημέρες από την αποσφράγιση του φιαλιδίου.
6.4 Ιδιαίτερες προφυλάξεις κατά την φύλαξη του προϊόντος
Μη φυλάσσετε σε θερμοκρασία μεγαλύτερη των 25°C. Nα προστατεύεται από το
φως.
6.5 Φύση και συστατικά του περιέκτη
Φιαλίδιο και σταγονομετρική προεξοχή από χαμηλής πυκνότητας
7
πολυαιθυλένιο και πώμα από μέτριας ή υψηλής συμπίεσης πολυστυρένιο.
Το φιαλίδιο περιέχει 5ml διαλύματος.
6.6 Ιδιαίτερες προφυλάξεις απόρριψης
Καμία ειδική υποχρέωση.
7. ΚΑΤΟΧΟΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ
Allergan Pharmaceuticals Ireland
Castlebar Road
Westport
Co. Mayo
Ιρλανδία
Αντιπρόσωπος στην Ελλάδα:
NEXUS MEDICALS A.E.
Λεωφ. Μαραθώνος 106
190 09 Πικέρμι Αττικής
Γραφείο Επιστημονικής Ενημέρωσης
Λεωφ. Κηφισίας 48-50, 115 26 Αθήνα
Τηλ: 210 74 73 300, fax: 210 74 73 500
E-mail: info @ nexusmedicals . gr
8. ΑΡΙΘΜΟΣ(ΟΙ) ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ
39476/30-11-2012
9. ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΕΓΚΡΙΣΗΣ / ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ
Ημερομηνία πρώτης έγκρισης: 14-08-1992
Ημερομηνία ανανέωσης της αδείας: 03 Απριλίου 2008
10. ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣ ΤΟΥ ΚΕΙΜΕΝΟΥ
8
