ΠΕΡΙΛΗΨΗ ΤΩΝ ΧΑΡΑΚΤΗΡΙΣΤΙΚΩΝ ΤΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ

1

1. ΟΝΟΜΑΣΙΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ

IOPIDINE



5 mg/ml, Οφθαλμικές σταγόνες, Διάλυμα

2. ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ

1 ml διαλύματος περιέχει Apraclonidine (Απρακλονιδίνη) 5 mg/ml (ως

Ένα άχρωμο έως ελαφρά κίτρινο διάλυμα.

4. ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ

4.1 Θεραπευτικές ενδείξεις

Το IOPIDINE 5 mg/ml ενδείκνυται για βραχυχρόνια συμπληρωματική

θεραπεία του χρόνιου γλαυκώματος σε ασθενείς που λαμβάνουν

φαρμακευτική αγωγή μεγίστης ανοχής και χρειάζονται πρόσθετη μείωση

της ενδοφθάλμιας πίεσης (ΕΟΠ) για την καθυστέρηση της θεραπείας με

laser ή της χειρουργικής επέμβασης γλαυκώματος.

Η αποτελεσματικότητα του IOPIDINE ως προς την πτώση της ΕΟΠ

ελαττώνεται με την πάροδο του χρόνου, στους περισσότερους ασθενείς.

ανυδράσης) ως μέρος της φαρμακευτικής τους αγωγής μεγίστης ανοχής.

Τούτο συμβαίνει διότι το IOPIDINE είναι φάρμακο που αναστέλλει την

παραγωγή υδατοειδούς υγρού και η προσθήκη ενός τρίτου αναστολέα

υδατοειδούς μπορεί να μην επιφέρει σημαντική μείωση της ΕΟΠ.

4.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης

Δοσολογία

Μία σταγόνα IOPIDINE πρέπει να ενσταλάζεται σε κάθε πάσχοντα

οφθαλμό τρεις φορές την ημέρα (t.i.d.). Επειδή το IOPIDINE χρησιμοποιείται

2

μέγιστη συνιστώμενη διάρκεια θεραπείας είναι ένας μήνας επειδή χάνει

την αποτελεσματικότητά του με την πάροδο του χρόνου (ταχυφύλαξη).

Ωστόσο, μερικοί ασθενείς μπορεί να ωφεληθούν από τη θεραπεία με

IOPIDINE επί μεγαλύτερο χρονικό διάστημα.

Δεν υπάρχουν ειδικές προφυλάξεις που να αφορούν τη χορήγηση σε

Δεν έχουν γίνει κλινικές μελέτες για την ασφάλεια και την

αποτελεσματικότητα της χορήγησης του IOPIDINE σε παιδιά. Επομένως δε

οφθαλμικής οδού με αποτέλεσμα τη μείωση των συστηματικών

ανεπιθύμητων ενεργειών.

4.3 Αντενδείξεις

Το IOPIDINE αντενδείκνυται σε παιδιά, σε ασθενείς με ιστορικό σοβαρής ή

ασταθούς και μη ελεγχόμενης καρδιαγγειακής νόσου

συμπεριλαμβανομένης σοβαρής μη ελεγχόμενης αρτηριακής υπέρτασης.

Το IOPIDINE αντενδείκνυται σε ασθενείς με υπερευαισθησία σε

οποιοδήποτε συστατικό του ή στη συστηματική κλονιδίνη και στους

ασθενείς στους οποίους χορηγούνται

αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης, συστηματικά συμπαθομιμητικά ή

μελετών με γλαυκωματικούς ασθενείς συμπεριλαμβανομένων αυτών με

καρδιαγγειακή νόσο, είχε ελάχιστη επίδραση επί του καρδιακού ρυθμού ή

της πιέσεως του αίματος, θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψιν η πιθανότητα

αγγειοπνευμονογαστρικής προσβολής και να ασκείται προσοχή σε

ασθενείς με ιστορικό τέτοιων επεισοδίων.

Το IOPIDINE πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με

ιστορικό στηθάγχης, σοβαρής ανεπάρκειας στεφανιαίων, πρόσφατο

έμφραγμα μυοκαρδίου, έκδηλη καρδιακή ανεπάρκεια, υπέρταση,

καρδιαγγειακή νόσο συμπεριλαμβανομένης της αποπληξίας, νόσο των

3

Χρειάζεται προσοχή και παρακολούθηση των καταθλιπτικών ασθενών

καθυστερήσουν τη χειρουργική επέμβαση θα πρέπει να εξετάζονται συχνά

και αν αυξηθεί σημαντικά η ενδοφθάλμια πίεση θα πρέπει να διακόπτουν

τη θεραπεία. Η απώλεια της αποτελεσματικότητας που συμβαίνει με την

πάροδο του χρόνου στους περισσότερους ασθενείς φαίνεται να είναι

ιδιοσυγκρασιακό φαινόμενο με ποικίλο χρόνο έναρξης και θα πρέπει να

παρακολουθείται συχνά. Επί πλέον στους ασθενείς αυτούς θα πρέπει να

γίνεται περιοδική εξέταση οπτικών πεδίων.

Δεν υπάρχουν στοιχεία για τοπική χρήση απρακλονιδίνης σε ασθενείς με

νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια. Η συστηματική απορρόφηση της

απρακλονιδίνης μετά από τοπική χορήγηση, είναι χαμηλή και φτάνει σε

Η χρήση του IOPIDINE μπορεί να επιφέρει αντίδραση οφθαλμικής

δυσανεξίας που χαρακτηρίζεται εν όλω ή εν μέρει από συμπτώματα

υπεραιμίας του οφθαλμού, κνησμού του οφθαλμού, δυσφορίας του

οφθαλμού, δακρύρροιας αυξημένης, μη φυσιολογικού αισθήματος στον

οφθαλμό, και οιδήματος του βλεφάρου και οιδήματος του επιπεφυκότα

(βλ. παράγραφο 4.8). Αν παρατηρηθούν τέτοια οφθαλμικά συμπτώματα η

θεραπεία με IOPIDINE θα πρέπει να διακοπεί. Επίσης, από προκλινικά

στοιχεία προκύπτει ότι μπορεί να υπάρχουν ασθενείς που εμφανίζουν

απόκριση ευαισθητοποίησης εξ επαφής σχετιζόμενη με επαναλαμβανόμενη

χρήση του φαρμάκου. Η απόκριση οφθαλμικής δυσανεξίας είναι

ενδοφθάλμιας πίεσης θα πρέπει να παρακολουθούνται συχνά.

Το IOPIDINE περιέχει το συντηρητικό βενζαλκώνιο χλωριούχο, το οποίο

μπορεί να προκαλέσει ερεθισμό του οφθαλμού και είναι γνωστό ότι

αποχρωματίζει τους μαλακούς φακούς επαφής. Αποφύγετε την επαφή με

μαλακούς φακούς επαφής.Οπότε οι ασθενείς θα πρέπει να αφαιρούν τους

4

γίνεται σύσταση να περιμένουν τουλάχιστον 15 λεπτά πριν την

επανατοποθέτηση των φακών επαφής.

4.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες

μορφές αλληλεπίδρασης

Το IOPIDINE αντενδείκνυται σε ασθενείς που λαμβάνουν αναστολείς της

μονοαμινοξειδάσης, συστηματικά συμπαθομιμητικά ή τρικυκλικά

αντικαταθλιπτικά (βλ παράγραφο 4.3).

Ο κίνδυνος των κλινικά σχετιζόμενων αλληλεπιδράσεων φαίνεται ότι

απρακλονιδίνης χορηγούμενη οφθαλμικά . Δεν έχουν αναφερθεί

αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα σε ασθενείς που έπαιρναν ταυτόχρονα

κλινικές μελέτες του IOPIDINE θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η

πιθανότητα συνεργικής ή ενισχυτικής δράσης με τα κατασταλτικά του

ΚΝΣ (αλκοόλ, βαρβιτουρικά, οπιοειδή, ηρεμιστικά, αναισθητικά). Υπάρχει

μια θεωρητική πιθανότητα η χρήση του IOPIDINE σε συνδυασμό με τοπικά

συμπαθομιμητικά, να προκαλεί αύξηση της απόκρισης της συστηματικής

πίεσης, οπότε πρέπει αρχικά να ελέγχεται η πίεση του αίματος, σε

ασθενείς στους οποίους χορηγούνται αυτοί οι συνδυασμοί φαρμάκων.

Συνιστάται προσοχή σε ασθενείς που παίρνουν τρικυκλικά

αντικαταθλιπτικά τα οποία μπορούν να επηρεάσουν το μεταβολισμό και

την πρόσληψη των κυκλοφορούντων αμινών.

5

οδηγών και των χειριστών μηχανών στους κινδύνους που συνδέονται με

τη χρήση αυτού του φαρμάκου.

6

: ζάλη, μη φυσιολογικός

δερματίτιδα από επαφή,

μυαλγία

: εξασθένιση

αίσθημα κακουχίας, κόπωση,

7

δυσανεξίας (βλ. παράγραφο 4.4). Ο μέσος χρόνος εμφάνισης αυτών των

αντιδράσεων ήταν 44 ημέρες (κυμαίνονταν από 1-127 ημέρες).

Σε κλινικές μελέτες, το συνολικό ποσοστό διακοπής που σχετίζονταν με

το IOPIDINE ήταν 15%. Οι πιο κοινές ανεπιθύμητες ενέργειες που

οδήγησαν σε διακοπή περιλάμβαναν (με φθίνουσα σειρά συχνότητας)

οφθαλμική υπεραιμία, κνησμό του οφθαλμού, δακρύρροια αυξημένη,

δυσφορία του οφθαλμού, οιδήμα του βλεφάρου, ξηροστομία και ανώμαλη

IOPIDINE οφθαλμικές σταγόνες από κλινικές μελέτες, περιστασιακά έχουν

ληφθεί αναφορές μέσω παρακολόυθησης μετά την άδεια κυκλοφορίας.

υπνηλία, καταστολή ή κώμα, ωχρότητα, υποθερμία, βραδυκαρδία,

προβλήματα αγωγιμότητας, αρρυθμίες, ξηρότητα στόματος, μύση, άπνοια,

καταστολή αναπνευστικού, υπαερισμό και σπασμό.

Η αντιμετώπιση της από του στόματος υπερδοσολογίας περιλαμβάνει

υποστηρικτική και συμπτωματική θεραπεία, θα πρέπει να διατηρηθεί

ανοιχτή η αναπνευστική οδός. Η αιμοδιάλυση είναι περιορισμένης αξίας

αφού απομακρύνει το πολύ το 5% του κυκλοφορούντος φαρμάκου.

5. ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ

5.1 Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες

Οφθαλμικά : Φάρμακα κατά του γλαυκώματος και αντιμυωτικά

παραμέτρων. Μελέτες φθοριοφωτομετρίας του υδατοειδούς σε ανθρώπους

έδειξαν ότι ο μηχανισμός της υποτονικής

δράσης της απρακλονιδίνης σχετίζεται με μείωση της παραγωγής του

υδατοειδούς υγρού.

Η έναρξη δράσης των οφθαλμικών σταγόνων IOPIDINE 5 mg/ml

παρατηρείται συνήθως εντός μιας ώρας από την ενστάλαξη ενώ η μέγιστη

8

5.2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες

Μετά από τοπική οφθαλμική χορήγηση σε Λευκά κουνέλια Ν. Ζηλανδίας η

απρακλονιδίνη έφτασε μετά από δύο ώρες σε μέγιστες συγκεντρώσεις στο

υγρό, φακός και υαλοειδές σώμα. Ο χρόνος ημιζωής απομάκρυνσης της

απρακλονιδίνης από το υδατοειδές υγρό, προσδιορίστηκε σε περίπου δύο

ώρες.

Η συγκέντρωση της απρακλονιδίνης στο πλάσμα, μετά από τοπική

αμφοτερόπλευρη, οφθαλμική χορήγηση του IOPIDINE, τρεις φορές

ημερησίως, σε υγιείς εθελοντές ήταν μικρότερη από 1,0ng/ml.

Σταθεροποιημένη κατάσταση επιτεύχθηκε μετά από πέντε μέρες

χορήγησης. Ο χρόνος ημιζωής του φαρμάκου υπολογίστηκε ότι είναι οκτώ

ώρες.