SPC - Περίληψη χαρακτηριστικών FLIXOTIDE-NASULE NAS.DR.SUS 400MCG/0,4ML BTx28 AMPS MONODOSE

eRx.gr

|Αρχική|

|Σκεύασμα|

SPC : FLIXOTIDE-NASULE NAS.DR.SUS 400MCG/0,4ML BTx28 AMPS MONODOSE

ΠΕΡΙΛΗΨΗ ΤΩΝ ΧΑΡΑΚΤΗΡΙΣΤΙΚΩΝ ΤΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ

1. ΟΝΟΜΑΣΙΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ

FLIXOTIDE NASULE

2. ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ

Yδατικό εναιώρημα προπιονικής φλουτικαζόνης.

Κάθε περιέκτης (φύσιγγα των 0,4 ml) περιέχει 400 μικρογραμμάρια

προπιονικής φλουτικαζόνης.

Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων, βλ. παράγραφο 6.1.

3. ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ

Ρινικές σταγόνες, εναιώρημα.

4. ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ

4.1 Θεραπευτικές ενδείξεις

Ενδείκνυται για τη φαρμακευτική αντιμετώπιση των συμπτωμάτων της

ρινικής απόφραξης που σχετίζεται με ρινικούς πολύποδες.

4.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης

Για πλήρες θεραπευτικό όφελος είναι απαραίτητη η τακτική χρήση.

Η μη εμφάνιση άμεσης δράσης πρέπει να εξηγηθεί στον ασθενή καθώς

επίσης και το ότι η μέγιστη ανακούφιση μπορεί να μην επιτευχθεί παρά

μόνο μετά από αρκετές εβδομάδες θεραπείας.

Τρόπος χορήγησης

Το Flixotide Nasule προορίζεται για χορήγηση από την ενδορρινική οδό

μόνο. Η επαφή με τα μάτια πρέπει να αποφεύγεται.

Σπάνια εμφανίζονται ετερόπλευροι πολύποδες που μπορεί να αποτελούν

ένδειξη άλλων παθήσεων. Η διάγνωση θα πρέπει να επιβεβαιώνεται από

ειδικό ιατρό.

Ενήλικες και έφηβοι ηλικίας άνω των 16 ετών

Το περιεχόμενο ενός περιέκτη (400mcg) να ενσταλάζεται στη μύτη μία ή

δύο φορές την ημέρα (βλέπε και παράγραφο 6.6).

Η δόση θα πρέπει να διαιρείται μεταξύ των πασχόντων ρωθώνων.

Ηλικιωμένοι

Εφαρμόζεται η ίδια δόση με τους ενήλικες.

Παιδιά

Δεν συνιστάται η χρήση του.

Η απουσία άμεσης ανταπόκρισης μετά από διάστημα 4-6 εβδομάδων

απαιτεί επαναξιολόγηση του ασθενούς και ενδεχομένως αλλαγή της

θεραπείας.

Οι ρινικοί πολύποδες απαιτούν συχνή ιατρική αξιολόγηση ώστε να

παρακολουθείται η σοβαρότητα της κατάστασης.

4.3 Aντενδείξεις

Αντενδείκνυται σε ασθενείς με υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή ή σε

κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.

Λοιμώξεις αναπνευστικού.

Ενεργός ή λανθάνουσα φυματίωση.

Πρόσφατες χειρουργικές επεμβάσεις ή τραυματισμοί στην περιοχή της

ρινός ή του στοματοφάρυγγα.

Έλκος στομάχου, έλκος δωδεκαδακτύλου.

Τα κατωτέρω αναφέρονται γενικώς για τα συστηματικώς δρώντα

κορτικοστεροειδή: Περιλαμβάνουν σημαντικό αριθμό νοσημάτων και

παθολογικών καταστάσεων. Θα πρέπει όμως πάντα να σταθμίζεται ο

δυνητικός κίνδυνος, σε σχέση με το προσδοκώμενο ευεργετικό

θεραπευτικό αποτέλεσμα. Οι σημαντικότερες από αυτές είναι:

Γαστροδωδεκαδακτυλικό έλκος, απλούς οφθαλμικός έρπητας, γλαύκωμα,

εκσεσημασμένη οστεοπόρωση, σακχαρώδης διαβήτης, ψυχώσεις, αμέσως

πριν και μετά προφυλακτικό εμβολιασμό, καρδιοπάθεια ή υπέρταση με

συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, συστηματική μυκητίαση, φυματίωση,

βαριά νεφροπάθεια, λοιμώδη νοσήματα, αιμορραγική διάθεση.

4.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση

Τοπική λοίμωξη: Οι λοιμώξεις των ρινικών αεραγωγών θα πρέπει να

αντιμετωπίζονται κατάλληλα, όμως δεν αποτελούν αντένδειξη στη

θεραπεία με ρινικές σταγόνες FLIXOTIDE NASULE.

Σπάνια εμφανίζονται ετερόπλευροι πολύποδες που μπορεί να αποτελούν

ένδειξη άλλων παθήσεων. Η διάγνωση θα πρέπει να επιβεβαιώνεται από

ειδικό ιατρό.

Οι ρινικοί πολύποδες απαιτούν τακτική ιατρική αξιολόγηση για την

παρακολούθηση της βαρύτητας της κατάστασης.

Το μέγιστο όφελος από τις Ρινικές Σταγόνες FLIXOTIDE NASULE, μπορεί

να μην επιτευχθεί παρά μόνο μετά από αρκετές εβδομάδες θεραπείας.

Θα πρέπει να αποφεύγεται η επαφή με τους οφθαλμούς και με σημεία

όπου υπάρχει λύση της συνέχειας του δέρματος.

Πρέπει να ζητηθεί ιατρική συμβουλή πριν από τη χρήση αυτού του

φαρμάκου στις περιπτώσεις ταυτόχρονης χρήσης άλλων

κορτικοστεροειδών προϊόντων, όπως δισκία, κρέμες, αλοιφές, φάρμακα

για το άσθμα, παρόμοια ρινικά εκνεφώματα ή σταγόνες για μάτια/μύτη.

Χρειάζεται προσοχή στους ασθενείς στους οποίους διακόπτεται η

συστηματική θεραπεία με στεροειδή και αρχίζουν θεραπεία με τις ρινικές

σταγόνες FLIXOTIDE NASULE, ιδιαίτερα αν υπάρχει υπόνοια ανεπάρκειας

της λειτουργίας των επινεφριδίων.

Έχουν αναφερθεί συστηματικές δράσεις με ρινικά κορτικοστεροειδή,

ιδιαίτερα σε υψηλές δόσεις που συνταγογραφούνται για παρατεταμένες

περιόδους. Οι δράσεις αυτές είναι πολύ λιγότερο πιθανό να εμφανισθούν

από ότι με τα από του στόματος χορηγούμενα κορτικοστεροειδή και

μπορεί να διαφέρουν από ασθενή σε ασθενή καθώς και μεταξύ

διαφορετικών σκευασμάτων κορτικοστεροειδών. Πιθανές συστηματικές

δράσεις μπορεί να περιλαμβάνουν σύνδρομο Cushing, χαρακτηριστικά

τύπου Cushing, καταστολή του άξονα των επινεφριδίων, επιβράδυνση της

ανάπτυξης στα παιδιά και τους εφήβους, καταρράκτη, γλαύκωμα και

σπανιότερα μία σειρά ψυχολογικών επιδράσεων ή δράσεων στη

συμπεριφορά, περιλαμβανομένης της ψυχοκινητικής

υπερδραστηριότητας, διαταραχών του ύπνου, άγχους, κατάθλιψης ή

επιθετικότητας (ιδιαίτερα στα παιδιά).

Είναι πιθανόν ότι η μακροχρόνια θεραπεία με υψηλότερες από τις

συνιστώμενες δόσεις ρινικών κορτικοστεροειδών μπορεί να έχει ως

αποτέλεσμα κλινικά σημαντική καταστολή των επινεφριδίων. Εάν υπάρχει

ένδειξη χρήσης κορτικοστεροειδών σε δόσεις υψηλότερες από τις

συνιστώμενες, τότε θα πρέπει να εξετάζεται το ενδεχόμενο επιπρόσθετης

χορήγησης συστηματικών κορτικοστεροειδών κατά τη διάρκεια περιόδων

στρες ή προγραμματισμένων χειρουργικών επεμβάσεων.

Έχει παρατηρηθεί καθυστέρηση της ανάπτυξης σε παιδιά που έλαβαν

ενδορρινικά κορτικοστεροειδή.

Tα κατωτέρω αναφέρονται γενικώς για τα συστηματικώς δρώντα

κορτικοστεροειδή:

Η μακροχρόνια χορήγηση γλυκοκορτικοειδών οδηγεί, όπως

προαναφέρθηκε σε καταστολή του άξονα ΥYΕ, δηλαδή σε αναστολή της

φλοιοεπινεφριδικής λειτουργίας. Ο βαθμός της αναστολής αυτής

εξαρτάται από τη δόση, την ισχύ του χορηγούμενου

κορτικοστερινοειδούς, τη συχνότητα και τον χρόνο χορήγησής του στη

διάρκεια του 24ώρου, την ημιπερίοδο ζωής του στους ιστούς και την

συνολική χρονική διάρκεια της θεραπείας. Σημειώνεται ότι η

κατασταλτική ενέργεια των γλυκοκορτικοειδών στον άξονα ΥΥΕ είναι

εντονότερη και πιο παρατεταμένη όταν χορηγούνται τις νυκτερινές ώρες.

Σε φυσιολογικά άτομα δόση 1 mg δεξαμεθαζόνης χορηγούμενης τη νύχτα

αναστέλλει την έκκριση της φλοιεπινεφριδιοτρόπου ορμόνης της

υπόφυσης για 24 ώρες. Αιφνίδια ή απότομη μείωση της δόσης των

γλυκοκορτικοειδών ενδέχεται να προκαλέσει “σύνδρομο αποστέρησης”

που χαρακτηρίζεται από οξεία φλοιοεπινεφριδική ανεπάρκεια με μυϊκή

αδυναμία, υπόταση, υπογλυκαιμία, ναυτία, εμέτους, ανησυχία, μυαλγίες,

αρθραλγίες.

Κατά τη διάρκεια χρήσης του φαρμάκου μετά την κυκλοφορία υπάρχουν

αναφορές κλινικά σημαντικών φαρμακευτικών αλληλεπιδράσεων σε

ασθενείς που έλαβαν προπιονική φλουτικαζόνη και ριτοναβίρη. Η

ριτοναβίρη μπορεί να αυξήσει σημαντικά τη συγκέντρωση της

προπιονικής φλουτικαζόνης στο πλάσμα, με αποτέλεσμα την εμφάνιση

συστηματικών ανεπιθύμητων ενεργειών των κορτικοστεροειδών

περιλαμβανομένου του συνδρόμου Cushing και επινεφριδιακής

καταστολής. Επομένως η ταυτόχρονη χρήση προπιονικής φλουτικαζόνης

και ριτοναβίρης πρέπει να αποφεύγεται, εκτός αν το δυνητικό όφελος

προς τον ασθενή υπερτερεί του κινδύνου των συστηματικών

ανεπιθύμητων ενεργειών των κορτικοστεροειδών (βλ. παράγραφο 4.5).

Υπάρχει επίσης αυξημένος κίνδυνος συστηματικών ανεπιθύμητων

ενεργειών κατά τη συγχορήγηση προπιονικής φλουτικαζόνης με ισχυρούς

αναστολείς του κυτοχρώματος Ρ450 3Α4, π.χ. κετοκοναζόλη (βλέπε

παράγραφο 4.5).

4.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προιόντα και άλλες

μορφές αλληλεπίδρασης

Υπό κανονικές συνθήκες, μετά από ενδορινική χορήγηση προπιονικής

φλουτικαζόνης επιτυγχάνονται χαμηλές συγκεντρώσεις στο πλάσμα,

λόγω του αυξημένου μεταβολισμού πρώτης διόδου και της μεγάλης

συστηματικής κάθαρσης που επιτυγχάνεται από το κυτόχρωμα P450 3A4

στο έντερο και στο ήπαρ. Επομένως κλινικά σημαντικές φαρμακευτικές

αλληλεπιδράσεις με την προπιονική φλουτικαζόνη είναι απίθανο να

εμφανισθούν.

Σε μία μελέτη φαρμακευτικών αλληλεπιδράσεων σε υγιή άτομα με

ενδορρινική προπιονική φλουτικαζόνη, η ριτοναβίρη (ένας εξαιρετικά

ισχυρός αναστολέας του κυττοχρώματος P450 3A4) χορηγούμενη σε δόση

100 mg δύο φορές ημερησίως,αύξησε τις συγκεντρώσεις της προπιονικής

φλουτικαζόνης στο πλάσμα αρκετές εκατοντάδες φορές, με αποτέλεσμα

σημαντικά μειωμένες συγκεντρώσεις κορτιζόλης στον ορό. Κατά τη

διάρκεια χρήσης του φαρμάκου μετά την κυκλοφορία υπάρχουν αναφορές

κλινικά σημαντικών φαρμακευτικών αλληλεπιδράσεων σε ασθενείς που

έλαβαν ενδορινικά ή εισπνεόμενη προπιονική φλουτικαζόνη και

ριτοναβίρη, με αποτέλεσμα συστηματικές δράσεις των

κορτικοστεροειδών περιλαμβανομένου του συνδρόμου Cushing και

επινεφριδιακή καταστολή. Επομένως η ταυτόχρονη χρήση προπιονικής

φλουτικαζόνης και ριτοναβίρης θα πρέπει να αποφεύγεται, εκτός αν το

δυνητικό όφελος προς τον ασθενή υπερτερεί του κινδύνου των

συστηματικών ανεπιθύμητων ενεργειών των κορτικοστεροειδών.

Μελέτες έχουν δείξει ότι άλλοι αναστολείς του κυττοχρώματος P450 3A4

προκαλούν αμελητέες (ερυθρομυκίνη) ή μικρές (κετοκοναζόλη) αυξήσεις

στη συστηματική έκθεση της προπιονικής φλουτικαζόνης χωρίς

αξιοσημείωτες μειώσεις στις συγκεντρώσεις κορτιζόλης στον ορό.

Παρόλα αυτά χρειάζεται προσοχή όταν συγχορηγούνται ισχυροί

αναστολείς του κυττοχρώματος P450 3A4 (π.χ. κετοκοναζόλη), ιδίως

κατά τη μακροχρόνια χρήση και στην περίπτωση ισχυρών αναστολέων,

καθώς υπάρχει ο δυνητικός κίνδυνος για αυξημένη συστηματική έκθεση

στη προπιονική φλουτικαζόνη.

Tα κατωτέρω αναφέρονται γενικώς για τα συστηματικώς δρώντα

κορτικοστεροειδή:

Με φαινυτοϊνη, φαινοβαρβιτάλη, εφεδρίνη και ριφαμπικίνη μειώνεται η

δραστικότητά τους. Το οινόπνευμα και τα μη στερινοειδή

αντιφλεγμονώδη ενισχύουν την ελκογόνα δράση τους. Mε καλιοπενικά

διουρητικά ενισχύεται η υποκαλιαιμία, ενώ με δακτυλίτιδα αυξάνεται ο

κίνδυνος τοξικού δακτυλιδισμού (από καλιοπενία). Μειώνουν ή ενισχύουν

τη δράση των κουμαρινικών αντιπηκτικών. Με ινσουλίνη ή αντιδιαβητικά

από του στόματος απαιτείται αύξηση των δόσεών τους.

4.6 Γονιμότητα, κύηση και γαλουχία

Όπως με άλλα φάρμακα η χρήση των ρινικών σταγόνων FLIXOTIDE

NASULE κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας απαιτεί τη

στάθμιση του οφέλους έναντι των πιθανών κινδύνων που συνδέονται με

τη χρήση του φαρμάκου ή οποιασδήποτε εναλλακτικής θεραπείας.

Κύηση

Δεν υπάρχουν αρκετά στοιχεία ως προς την ασφάλεια της προπιονικής

φλουτικαζόνης στην ανθρώπινη κύηση.

Σε μελέτες αναπαραγωγής σε ζώα, παρατηρούνται ανεπιθύμητες

ενέργειες τυπικές των ισχυρών κορτικοστεροειδών, μόνο σε υψηλά

επίπεδα συστηματικής έκθεσης. Η άμεση ενδορινική χορήγηση προκαλεί

ελάχιστη συστηματική έκθεση.

Θηλασμός

Η απέκκριση της προπιονικής φλουτικαζόνης στο μητρικό γάλα του

ανθρώπου, δεν έχει διερευνηθεί. Μετά από υποδόρια χορήγηση σε

θηλάζοντες αρουραίους στο εργαστήριο, τα επίπεδα του φαρμάκου που

ανευρίσκονταν στο πλάσμα ήταν ικανά να μετρηθούν και υπήρχαν

ενδείξεις παρουσίας της προπιονικής φλουτικαζόνης στο μητρικό γάλα.

Ωστόσο, σε ασθενείς που χρησιμοποιούν ενδορινικά προπιονική

φλουτικαζόνη στις συνιστώμενες δόσεις, τα επίπεδά της στο πλάσμα είναι

χαμηλά.

Γονιμότητα

Δεν υπάρχουν δεδομένα της επίδρασης της φλουτικαζόνης στην

ανθρώπινη γονιμότητα.

4.7 Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών

Το Flixotide Aqueous Nasal Spray δεν έχει καμία ή έχει ασήμαντη

επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών.

4.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες περιγράφονται παρακάτω ανά οργανικό

σύστημα του σώματος και συχνότητα. Οι συχνότητες ορίζονται ως: πολύ

συχνά (≥1/10), συχνά (≥1/100 έως <1/10), όχι συχνά (≥1/1.000 έως

<1/100), σπάνια (≥1/10.000) έως <1/1.000), πολύ σπάνια (<1/10.000)

περιλαμβανομένων μεμονωμένων αναφορών και μη γνωστές (δεν μπορούν

να εκτιμηθούν από τα υπάρχοντα δεδομένα). Οι πολύ συχνές, συχνές και

όχι συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες υπολογίσθηκαν από στοιχεία κλινικών

μελετών. Οι σπάνιες και πολύ σπάνιες ανεπιθύμητες ενέργειες

υπολογίσθηκαν από στοιχεία αυθόρμητων αναφορών. Κατά τον καθορισμό

των συχνοτήτων των ανεπιθύμητων ενεργειών, τα ποσοστά στις ομάδες

του εικονικού φαρμάκου στις κλινικές δοκιμές δεν ελήφθησαν υπόψη,

καθώς αυτά τα ποσοστά ήταν γενικώς συγκρίσιμα με ή υψηλότερα από

εκείνα στην ομάδα του κανονικού φαρμάκου. Σε κάθε κατηγορία

συχνοτήτων, οι ανεπιθύμητες ενέργειες παρουσιάζονται κατά σειρά

φθίνουσας σοβαρότητας.

Διαταραχές ανοσοποιητικού συστήματος

Πολύ σπάνια: Αντιδράσεις υπερευαισθησίας,

αναφυλαξία/αναφυλακτικές αντιδράσεις,

βρογχόσπασμος, εξάνθημα, οίδημα στο πρόσωπο και

στο στόμα

Διαταραχές του α ναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του

μεσοθωρακίου

Πολύ συχνά: Επίσταξη

Συχνά: Ρινική ξηρότητα, ρινικός ερεθισμός, ξηρότητα

φάρυγγα, ερεθισμός φάρυγγα.

Πολύ σπάνια: Διάτρηση του ρινικού διαφράγματος.

Όπως και με άλλα ενδορινικά προϊόντα, μπορεί να εμφανισθεί ξηρότητα

και ερεθισμός της ρινός και του φάρυγγα, καθώς και επίσταξη. Έχουν

αναφερθεί επίσης περιστατικά διάτρησης του ρινικού διαφράγματος με τη

χρήση ενδορινικών κορτικοστεροειδών.

Οφθαλμικές διαταραχές

Πολύ σπάνια: Γλαύκωμα*, αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση*,

καταρράκτης

*Απο αυθόρμητες αναφορές μετά από παρατεταμένη θεραπεία. Στις

συνιστώμενες δόσεις δεν αναφέρεται εμφάνιση συστηματικών

εκδηλώσεων. Σε ευαίσθητα άτομα ή μετά από μακρά χρήση ή χορήγηση

μεγάλων δόσεων είναι δυνατόν να προκληθεί καταστολή του άξονα

υποθαλάμου-υποφύσεως-επινεφριδίων και ακόμη να εμφανιστούν

συμπτώματα συνδρόμου CUSHING.

Tοπικώς στη μύτη, το στόμα ή τον φάρυγγα μπορεί να αναπτυχθεί

μυκητίαση από μονιλία ή ασπέργιλο. Καύσος ή εξελκώσεις ρινικού

βλεννογόνου, πταρμός, βράγχος φωνής.

Κατά τη διάρκεια ή μετά την μετάβαση από την συστηματική στην διά

εισπνοών κορτιζονοθεραπεία είναι δυνατόν να εμφανισθούν συστηματικές

εκδηλώσεις, όπως αρθραλγίες, μυαλγίες, κατάθλιψη. Έχουν περιγραφεί

ηωσινοφιλικές πνευμονικές διηθήσεις και ακόμη έχουν συμβεί θάνατοι από

επινεφριδιακή ανεπάρκεια.

Τα κατωτέρω αναφέρονται γενικώς για τα συστηματικώς δρώντα

κορτικοστεροειδή: Τόσο τα φυσικά γλυκορτικοστεροειδή, όσο και τα

συνθετικά τους παράγωγα σε ισοδύναμες δόσεις έχουν ισόβαθμες

ανεπιθύμητες ενέργειες. Ετσι η μακροχρόνια κυρίως χορήγηση μπορεί να

οδηγήσει σε σημαντικές ανεπιθύμητες ενέργειες από τις οποίες οι

κυριότερες είναι: Ιατρογενές σύνδρομο CUSHING, κατακράτηση νατρίου

και ύδατος, υποκαλιαιμία, υπέρταση, αρνητικό ισοζύγιο αζώτου και

ασβεστίου με οστεοπόρωση, πεπτικό έλκος, ψυχωσικές εκδηλώσεις,

αύξηση ενδοφθάλμιας πίεσης και γλαύκωμα, καταρράκτης, ευαισθησία

στις λοιμώξεις και εξάπλωση μικροβιακών φλεγμονών, αναστολή

σωματικής ανάπτυξης στα παιδιά, καλοήθης ενδοκρανιακή υπέρταση,

απορρύθμιση σακχαρώδη διαβήτη, αναστολή της φλοιοεπινεφριδικής

λειτουργίας, συγκάλυψη οξείας χειρουργικής κοιλίας (αθόρυβη

περιτονίτιδα σε περιπτώσεις διάτρησης).

Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών

Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη

χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι

σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-

κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες

του τομέα της υγειονομικής περίθαλψης να αναφέρουν οποιεσδήποτε

πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες στον Εθνικό Οργανισμό

Φαρμάκων (Μεσογείων 284, 15562, Χολαργός, Αθήνα, Τηλ: 213

2040380/337, Φαξ: 210 6549585, Ιστότοπος: http://www.eof.gr).

4.9 Υπερδοσολογία

Δεν υπάρχουν διαθέσιμα στοιχεία από ασθενείς για τις επιδράσεις της

οξείας ή της χρόνιας υπερδοσολογίας από τις ρινικές σταγόνες FLIXOTIDE

NASULE. Σε υγιείς εθελοντές, ενδορινική χορήγηση 2 mg προπιονικής

φλουτικαζόνης δύο φορές την ημέρα για επτά ημέρες, δεν είχε καμία

επίδραση στη λειτουργία του άξονα υποθάλαμος-υπόφυση-επινεφρίδια

(ΥΥΕ).

Χορήγηση δόσεων υψηλότερων εκείνων που συνιστώνται για μεγάλο

χρονικό διάστημα, μπορεί να οδηγήσει σε προσωρινή καταστολή της

λειτουργίας των επινεφριδίων. Σε αυτούς τους ασθενείς, η θεραπεία με

προπιονική φλουτικαζόνη πρέπει να συνεχίζεται με κατάλληλη δοσολογία,

ώστε να ελέγχονται επαρκώς τα συμπτώματα. Η επινεφριδιακή

λειτουργία θα επανέλθει σε μερικές ημέρες και αυτό μπορεί να

επιβεβαιωθεί μετρώντας την κορτιζόλη πλάσματος.

5. ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Ρινικά παρασκευάσματα,

κορτικοστεροειδή

Κωδικός ATC: R01A D08

5.1 Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες

Eίναι τοπικά χορηγούμενο κορτικοστεροειδές.

Η προπιονική φλουτικαζόνη έχει ισχυρή αντιφλεγμονώδη δράση, όμως

όταν χρησιμοποιείται τοπικά στο ρινικό βλεννογόνο, δεν έχει ανιχνεύσιμη

συστηματική δράση.

Η προπιονική φλουτικαζόνη προκαλεί μικρή ή μηδενική καταστολή του

άξονα ΥΥΕ μετά την ενδορινική ή την τοπική (δερματική) χορήγηση και

μπορεί να προκαλέσει έκδηλη καταστολή του άξονα ΥΥΕ μόνο μετά από

πολύ υψηλές δόσεις από του στόματος (10 mg τέσσερις φορές την ημέρα,

δηλ. 40 mg ημερησίως και άνω).

5.2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες

Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, η φαρμακοκινητική της προπιονικής

φλουτικαζόνης είναι ανάλογη της δόσης.

Απορρόφηση

Μετά τη χορήγηση συνιστώμενων δόσεων ενδορινικής προπιονικής

φλουτικαζόνης, τα επίπεδα στο πλάσμα είναι χαμηλά, περίπου στο όριο

ποσοτικής ανίχνευσης. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα σε από του στόματος

χορήγηση είναι μηδαμινή (<1%) λόγω του συνδυασμού ελλιπούς

απορρόφησης από το γαστρεντερικό σωλήνα και εκτεταμένου

μεταβολισμού πρώτης διόδου. Η συστηματική βιοδιαθεσιμότητα των

ρινικών σταγόνων είναι εξαιρετικά χαμηλή (μέση τιμή 0,06%).

Κατανομή

Η προπιονική φλουτικαζόνη παρουσιάζει σε σταθεροποιημένη κατάσταση

μεγάλο όγκο κατανομής (περίπου 318 L). Το ποσοστό δέσμευσης στις

πρωτεΐνες του πλάσματος είναι σχετικά υψηλό (91%).

Βιομετασχηματισμός

Η προπιονική φλουτικαζόνη αποβάλλεται ταχύτατα από την συστηματική

κυκλοφορία, κυρίως μέσω ηπατικού μεταβολισμού, από το ένζυμο CYP3A4

του κυττοχρώματος Ρ450, σε ανενεργό καρβοξυλικό μεταβολίτη. Η

ποσότητα του φαρμάκου που καταπίνεται υπόκειται επίσης σε εκτεταμένο

μεταβολισμό πρώτης διόδου. Ιδιαίτερη προσοχή χρειάζεται σε περίπτωση

ταυτόχρονης χορήγησης ισχυρών αναστολέων του CYP3A4, όπως η

κετοκοναζόλη και η ριτοναβίρη, δεδομένου ότι υπάρχει πιθανότητα

αυξημένης συστηματικής έκθεσης στη προπιονική φλουτικαζόνη.

Επειδή η προπιονική φλουτικαζόνη δίδεται σε πολύ χαμηλές δόσεις, είναι

απίθανες αλληλεπιδράσεις με συγχορηγούμενα φάρμακα.

Αποβολή

Μετά την από του στόματος χορήγηση της προπιονικής φλουτικαζόνης,

87-100% της δόσης απεκκρίνεται στα κόπρανα.

Μετά από δόσεις είτε 1 είτε 16 mg, μέχρι και 20% και 75% αντίστοιχα,

απεκκρίνεται στα κόπρανα ως αναλλοίωτο φάρμακο.

Ειδικοί πληθυσμοί ασθενών

Τα δεδομένα της φαρμακοκινητικής στα παιδιά προσομοιάζουν με τα

ευρήματα στους ενήλικες.

5.3 Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια

Σε δόσεις πολύ μεγαλύτερες από τις συνιστώμενες θεραπευτικές,

παρουσιάστηκαν επιδράσεις τυπικές των ισχυρών κορτικοστεροειδών. Σε

μελέτες τοξικότητας επαναλαμβανόμενων δόσεων, σε τοξικολογικές

μελέτες αναπαραγωγής και σε μελέτες τερατογένεσης δεν έχουν

παρατηρηθεί άλλες επιπρόσθετες επιδράσεις. Η προπιονική φλουτικαζόνη

δεν έχει μεταλλαξιογόνο δράση in

vitro ή in

vivo, δεν έχει ογκογόνο

δυναμικό σε τρωκτικά και δεν προκαλεί ερεθισμό και ευαισθητοποίηση

στα πειραματόζωα.

6. ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ

6.1 Κατάλογος εκδόχων

Polysorbate 20, sorbitan monolaurate, monosodium phosphate dihydrate, dibasic

sodium phosphate, sodium chloride, water for injection.

6.2 Aσυμβατότητες

Δεν αναφέρονται.

6.3 Διάρκεια ζωής

36 μήνες.

6.4 Ιδιαίτερες προφυλάξεις κατά τη φύλαξη του προϊόντος

Να μην καταψύχεται.

Να φυλάσσεται σε θερμοκρασία κάτω των 30C, προστατευμένο από το

φως.

Να φυλάσσεται σε όρθια θέση.

6.5 Φύση και συστατικά του περιέκτη

Ταινίες με 7 φύσιγγες των 0,4 ml από πολυαιθυλένιο, μέσα σε περιτύλιγμα

αλουμινίου. Το μέγεθος της συσκευασίας είναι 28 φύσιγγες.

6.6 Ιδιαίτερες προφυλάξεις απόρριψης

Καμία ειδική υποχρέωση για απόρριψη.

Κάθε αχρησιμοποίητο φαρμακευτικό προϊόν ή υπόλειμμα πρέπει να

απορρίπτεται σύμφωνα με τις κατά τόπους ισχύουσες σχετικές διατάξεις.

Oδηγίες χρήσης/χειρισμού

Πριν από τη χρήση, είναι σημαντικό να βεβαιωθείτε ότι τα περιεχόμενα

στον περιέκτη είναι πολύ καλά αναμεμιγμένα. Ενώ κρατάτε οριζόντια τον

περιέκτη από την άκρη με την ετικέτα, τινάξτε το άλλο άκρο μερικές

φορές και ανακινείστε.

Επαναλάβετε αυτή τη διαδικασία αρκετές φορές έως ότου το σύνολο των

περιεχομένων του περιέκτη, έχει αναμιχθεί πλήρως.

Αφού ανακινήσει και ανοίξει τη φύσιγγα, ο ασθενής θα πρέπει να επιλέξει

μία μόνο από τις τρεις θέσεις που αναφέρονται στο φύλλο οδηγιών

χρήσης του ασθενούς. Η δόση θα πρέπει να διαιρείται μεταξύ των

ρωθώνων είτε μετρώντας περίπου 6 σταγόνες σε κάθε ρώθωνα είτε

κρατώντας τις πλευρές της φύσιγγας με τις πτυχές και πιέζοντας μία

φορά στον κάθε ρώθωνα (μία συμπίεση παρέχει περίπου τη μισή δόση).

Πλήρεις οδηγίες για τη χρήση αναγράφονται στο φύλλο οδηγιών χρήσης

του ασθενούς. Οι ασθενείς πρέπει να ακολουθούν βήμα-βήμα τις οδηγίες

χρήσης στο Φύλλο Οδηγιών.

7. ΚΑΤΟΧΟΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ

GlaxoSmithKline α.ε.β.ε.

Λ. Κηφισίας 266

Χαλάνδρι 152 32

Αθήνα

8. ΑΡΙΘΜΟΣ(ΟΙ) ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ

9. ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΤΗΣ ΠΡΩΤΗΣ ΕΓΚΡΙΣΗΣ/ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ

ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ

28-10-2001

10. ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣ ΤΟΥ ΚΕΙΜΕΝΟΥ