SPC - Περίληψη χαρακτηριστικών ARTHROREIN CAPS 50MG/CAP BTx30 (BLIST 3x10)

eRx.gr

|Αρχική|

|Σκεύασμα|

SPC : ARTHROREIN CAPS 50MG/CAP BTx30 (BLIST 3x10)

A R T H R O R E I N

(Diacerein)

1. ΟΝΟΜΑΣΙΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ

ARTHROREIN 50 mg σκληρά καψάκια

2. ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ

Κάθε σκληρό καψάκιο περιέχει 50 mg διακερεΐνης (Diacerein) 50mg/cap

Έκδοχα:

Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων, βλ. παράγραφο 6.1.

3. ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ

Καψάκια, σκληρά

4. ΚΛΙΝΙΚΑ ΣΤΟΙΧΕΙΑ

Θεραπευτικές ενδείξεις

Θεραπεία των συμπτωμάτων σε ασθενείς με οστεοαρθρίτιδα του ισχίου ή

του γόνατος, με καθυστερημένη επίδραση.

Η θεραπεία με διασερεΐνη δεν συνιστάται σε ασθενείς με ταχέως

επιδεινούμενη οστεοαρθρίτιδα του ισχίου, καθώς σε αυτούς τους ασθενείς η

ανταπόκριση στη διασερεΐνη μπορεί να είναι ασθενέστερη.

Δοσολογία και τρόπος χορηγήσεως

Η έναρξη της θεραπείας θα πρέπει να γίνεται από ειδικούς στη θεραπεία της

οστεοαρθρίτιδας.

Δοσολογία

Καθώς σε μερικούς ασθενείς μπορεί να παρουσιαστούν χαλαρά κόπρανα ή

διάρροια, η συνιστώμενη δόση έναρξης είναι 50 mg μια φορά ημερησίως με

το βραδινό γεύμα για τις πρώτες 2 έως 4 εβδομάδες της θεραπείας. Μετά

από αυτή την περίοδο η συνιστώμενη ημερήσια δόση είναι 50 mg δύο φορές

ημερησίως.

Λαμβάνεται από το στόμα. Το φάρμακο θα πρέπει να λαμβάνεται με τροφή,

μία κάψουλα με το πρόγευμα και μία με το βραδινό γεύμα. Οι κάψουλες θα

πρέπει να καταπίνονται ακέραιες και χωρίς να ανοίγονται, με ένα ποτήρι

νερό κατά προτίμηση στη μέση των γευμάτων.

Η διασερεΐνη προορίζεται για τους ενήλικες και δεν συνιστάται σε ασθενείς

ηλικίας άνω των 65 ετών.

Σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης κατώτερη των 30ml/min, η ημερήσια

δοσολογία πρέπει να μειώνεται στο μισό.

Η διάρκεια της θεραπευτικής αγωγής περιορίζεται στους 6 μήνες.

ΣΕ ΚΑΘΕ ΠΕΡΙΠΤΩΣΗ Ο ΑΣΘΕΝΗΣ ΠΡΕΠΕΙ ΝΑ ΣΥΜΜΟΡΦΩΝΕΤΑΙ

ΑΥΣΤΗΡΑ ΜΕ ΤΙΣ ΟΔΗΓΙΕΣ ΤΟΥ ΓΙΑΤΡΟΥ.

Επειδή το θεραπευτικό αποτέλεσμα εκδηλώνεται με μία χρονική υστέρηση

30 περίπου ημερών από την έναρξη της αγωγής, η χορήγηση ARTHROREIN

μπορεί να συνδυαστεί για το χρονικό αυτό διάστημα, με αναλγητικά /

αντιφλεγμονώδη αμέσου δράσεως.

Αντενδείξεις

Σε ασθενείς με τρέχουσα ηπατική νόσο και/ή ιστορικό της νόσου αυτής.

Σε ασθενείς με επιβεβαιωμένη δυσανεξία στη δραστική ουσία ή τα άλλα

συστατικά του φαρμάκου.

Βαριά καρδιακή ανεπάρκεια.

Ιδιαίτερες προειδοποιήσεις & ιδιαίτερες προφυλάξεις κατά τη

χρήση

Καρδιαγγειακές και αγγειακές εγκεφαλικές επιδράσεις

Απαιτείται η σωστή παρακολούθηση και η παροχή συμβουλών σε ασθενείς

με ιστορικό υπέρτασης και /ή με ελαφρά έως μέτρια συμφορητική καρδιακή

ανεπάρκεια, καθώς έχει αναφερθεί κατακράτηση υγρών και οίδημα σε

συνδυασμό με θεραπεία με ΜΣΑΦ.

Δεδομένα από κλινικές δοκιμές και επιδημιολογικές μελέτες υποδεικνύουν

ότι η χρήση μερικών ΜΣΑΦ (ιδιαίτερα σε υψηλές δόσεις και σε

μακροχρόνιες θεραπείες) μπορεί να συσχετίζεται με μια μικρή αύξηση του

κινδύνου για εμφάνιση θρομβωτικών αρτηριακών συμβάντων (για

παράδειγμα έμφραγμα του μυοκαρδίου ή εγκεφαλικό επεισόδιο). Υπάρχουν

ανεπαρκείς πληροφορίες για να αποκλεισθεί ένας τέτοιος κίνδυνος για την

διασερεϊνη.

Ασθενείς με μη ρυθμισμένη υπέρταση, συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια,

εγκατεστημένη ισχαιμική καρδιακή νόσο, περιφερική αρτηριακή νόσο και/ή

αγγειακή εγκεφαλική νόσο θα πρέπει να υποβληθούν σε θεραπεία με

διασερεϊνη μετά από προσεκτική θεώρηση του θέματος. Παρόμοια θεώρηση

θα πρέπει να γίνεται πριν την έναρξη μεγαλύτερης διάρκειας θεραπείας σε

ασθενείς με παράγοντες κινδύνου για εμφάνιση καρδιαγγειακής νόσου (π.χ

υπέρταση, υπερλιπιδαιμία, σακχαρώδης διαβήτης, κάπνισμα).

Διάρροια

Η πρόσληψη της διασερεΐνης συχνά οδηγεί σε διάρροια (βλ. παράγραφο 4.8)

που με τη σειρά της μπορεί να οδηγήσει σε αφυδάτωση και υποκαλιαιμία.

Οι ασθενείς πρέπει να συμβουλεύονται να διακόπτουν τη θεραπεία με

διασερεΐνη σε περίπτωση διάρροιας, και να έρχονται σε επαφή με τον γιατρό

τους για να συζητήσουν εναλλακτικές θεραπείες.

Απαιτείται προσοχή σε ασθενείς που παίρνουν διουρητικά επειδή μπορεί να

σημειωθεί αφυδάτωση και υποκαλιαιμία. Απαιτείται επίσης ιδιαίτερη

προσοχή σε περίπτωση υποκαλιαιμίας σε ασθενείς οι οποίοι υποβάλλονται

σε θεραπεία με καρδιοτονοτικές γλυκωσίδες (διγιτοξίνη, διγοξίνη) (βλ.

παράγραφο 4.5).

Πρέπει να αποφεύγεται η ταυτόχρονη πρόσληψη καθαρκτικών.

Ηπατοτοξικότητα

Κατά την φάση παρακολούθησης μετά την κυκλοφορία στην αγορά έχουν

αναφερθεί αυξημένα επίπεδα ηπατικών ενζύμων στον ορό και

συμπτωματική οξεία ηπατική βλάβη με τη διασερεΐνη (βλ. παράγραφο 4.8).

Πριν την έναρξη της θεραπείας με διασερεΐνη, οι ασθενείς πρέπει να

ερωτώνται για τυχόν συννοσηρότητα με άλλες παθήσεις και για ηπατική

νόσο είτε στο παρελθόν είτε ταυτόχρονη. Θα πρέπει επίσης να

υποβάλλονται σε εξετάσεις για μείζονες αιτίες ενεργούς ηπατικής νόσου. Η

διάγνωση ηπατικής νόσου αποτελεί αντένδειξη στη χρήση της διασερεΐνης

(βλ. παράγραφο 4.3).

Σημεία ηπατικής βλάβης πρέπει να παρακολουθούνται και απαιτείται

προσοχή όταν η διασερεΐνη χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με άλλα

φαρμακευτικά προϊόντα που συσχετίζονται με ηπατική βλάβη. Οι ασθενείς

θα πρέπει να συμβουλεύονται να περιορίζουν την πρόσληψη αλκοόλ κατά τη

διάρκεια της θεραπείας με τη διασερεΐνη.

Η θεραπεία με τη διασερεΐνη θα πρέπει να διακόπτεται εάν ανιχνευτούν

αυξημένα ηπατικά ένζυμα ή υπάρχουν ύποπτες ενδείξεις ή συμπτώματα

ηπατικής βλάβης. Οι ασθενείς θα πρέπει να συμβουλεύονται όσον αφορά τις

ενδείξεις και τα συμπτώματα ηπατοτοξικότητας και όπως επικοινωνήσουν

αμέσως με τον γιατρό τους σε περίπτωση εμφάνισης συμπτωμάτων που

υποδηλούν ηπατική βλάβη.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Το ARTHROREIN δεν πρέπει να χορηγείται σε παιδιά ηλικίας κάτω των 15

ετών.

Υπέρχρωση ούρων

Μπορεί να παρατηρηθεί υπέρχωση των ούρων (πιό έντονο κίτρινο,

πορτοκαλί, κόκκινο), πιθανώς λόγω αποβολής παραγώγων ανθρακινόνης

στα ούρα.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα και άλλες μορφές

αλληλεπιδράσεων

Η δέσμευση της ρεΐνης (δραστικός μεταβολίτης της διακετυλρεϊνης) με τις

πρωτεΐνες του πλάσματος δεν τροποποιείται με την παρουσία βαρφαρίνης,

σαλικυλικού οξέος, ινδομεθακίνης, βαλπροϊκού νατρίου, φαινυτοΐνης,

τολβουταμίδης και χλωροπροπαμίδης.

Εξάλλου, οι κλινικές μελέτες δεν αποκάλυψαν αρνητική αλληλεπίδραση με

τα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη, στα πλαίσια της ανοχής και της

αποτελεσματικότητας.

Η πρόσληψη διασερεΐνης μπορεί να οδηγήσει σε διάρροια και υποκαλιαιμία.

Απαιτείται προσοχή κατά την ταυτόχρονη χορήγηση διουρητικών

(διουρητικά της αγκύλης high-ceiling και θειαζίδες) και/ή καρδιοτονοτικών

γλυκωσίδων (διγιτοξίνη, διγοξίνη), καθώς αυξάνεται ο κίνδυνος αρρυθμιών

(βλ. παράγραφο 4.4).

Γονιμότητα, κύηση και γαλουχία

Γονιμότητα και Εγκυμοσύνη

Μελέτες σε πειραματόζωα δεν αποκάλυψαν ούτε αλλοίωση της

γονιμότητας ούτε δυσπλασία του εμβρύου.

Εντούτοις συνιστάται να μη χορηγείται το φάρμακο κατά την κύηση, επειδή

δεν υπάρχει εμπειρία από τη χρήση του σε ανθρώπους.

Θηλασμός

Το φάρμακο δεν πρέπει να χορηγείται στις θηλάζουσες, αφού στη

βιβλιογραφία αναφέρεται ότι διαπιστώθηκε η παρουσία μέσα στο μητρικό

γάλα, σε μικρές αναλογίες, ανθρακινονικών παραγώγων.

Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων

Καμία μεταβολή ως προς την ικανότητα οδήγησης και χειρισμού

μηχανημάτων δεν παρατηρείται από τη χρήση του προϊόντος.

Ανεπιθύμητες ενέργειες

Η ανεπιθύμητη ενέργεια που παρατηρήθηκε πιο συχνά στη διάρκεια

κλινικών δοκιμασιών, ήταν διάρροια ελεγχόμενη γενικά, στην περίπτωση

συνεχίσεως της αγωγής. Λιγότεροι του 3% των ασθενών αναγκάστηκαν να

διακόψουν την αγωγή τους εξαιτίας αυτής της ανεπιθύμητης ενέργειας, στη

διάρκεια κλινικών δοκιμών.

Σημειώνεται ότι το προϊόν δεν προκαλεί συνήθως γαστρική τοξικότητα.

Αντίθετα η διεγερτική δράση του στη σύνθεση των προσταγλανδινών

μοιάζει να μην επηρεάζει την ακεραιότητα του γαστροδωδεκαδακτυλικού

βλεννογόνου.

ΔΙΑΤΑΡΑΧΕΣ ΤΟΥ ΓΑΣΤΡΕΝΤΕΡΙΚΟΥ

Πολύ συχνές (> 1/10):

διάρροια, κοιλιακό άλγος.

Συχνές (> 1/100 και < 1/10):

συχνές κενώσεις, μετεωρισμός.

Κατά κανόνα, αυτές οι ενέργειες ελαττώνονται με τη συνεχιζόμενη

θεραπεία. Σε μερικές περιπτώσεις η διάρροια ήταν σοβαρής μορφής με

επιπλοκές όπως αφυδάτωση και διαταραχές στο ισοζύγιο υγρού και

ηλεκτρολύτη.

ΔΙΑΤΑΡΑΧΕΣ ΤΟΥ ΗΠΑΤΟΣ ΚΑΙ ΤΩΝ ΧΟΛΗΦΟΡΩΝ

Όχι συχνές (≥ 1/1000 και < 1/100):

Περιπτώσεις αυξημένων ηπατικών

ενζύμων στον ορό.

ΔΙΑΤΑΡΑΧΕΣ ΤΟΥ ΔΕΡΜΑΤΟΣ ΚΑΙ ΤΟΥ ΥΠΟΔΟΡΙΟΥ ΙΣΤΟΥ

Συχνές (> 1/100 και < 1/10)

: κνησμός, εξάνθημα, έκζεμα.

Από την παρακολούθηση μετά την κυκλοφορία στην αγορά

ΔΙΑΤΑΡΑΧΕΣ ΤΟΥ ΗΠΑΤΟΣ ΚΑΙ ΤΩΝ ΧΟΛΗΦΟΡΩΝ

Κατά τη φάση μετά την κυκλοφορία στην αγορά της διασερεΐνης έχουν

αναφερθεί περιπτώσεις οξείας ηπατικής βλάβης, μεταξύ τους και αυξημένα

ηπατικά ένζυμα στον ορό καθώς και περιπτώσεις ηπατίτιδας. Οι

περισσότερες παρουσιάστηκαν κατά τους πρώτους μήνες της θεραπείας. Οι

ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται για τυχόν σημεία και

συμπτώματα ηπατικής βλάβης (βλ. παράγραφο 4.4).

Φάρμακα όπως το ARTHOREIN μπορεί να συσχετίζονται με μικρή αύξηση του

κινδύνου για καρδιακή προσβολή («έμφραγμα του μυοκαρδίου») ή

εγκεφαλικό επεισόδιο.

Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών

Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη

χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι

σημαντική. Επιτρέπει την συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-

κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες

του τομέα της υγειονομικής περίθαλψης να αναφέρουν οποιεσδήποτε

πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες μέσω του Εθνικού Οργανισμού

Φαρμάκων (Μεσογείων 284, GR-15562 Χολαργός, Αθήνα, Τηλ: + 30 21

32040380/337, Φαξ: + 30 21 06549585, Ιστότοπος: http://www.eof.gr).

Υπερδοσολογία

Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, μπορεί να επισυμβεί έντονη διάρροια.

Η επείγουσα παρέμβαση συνίσταται στη διόρθωση των υδρο-

ηλεκτρολυτικών διαταραχών, εάν είναι αναγκαίο.

5. ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ

Κωδικός ATC: Μ01ΑΧ21

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες

Φαρμακοθεραπευτικη κατηγορία: Η διακερεΐνη ανήκει στην κατηγορία των

βραδέως δρώντων συμπτωματικών φαρμάκων για την οστεοαρθρίτιδα

Kωδικός ATC: M01AX21

Μηχανισμός δράσης

-Η διασερεΐνη παρουσιάζει μια μέτριου βαθμού αντιφλεγμονώδη δράση

-Σε ισχυρές δόσεις είναι αντιφλεγμονώδες, χωρίς ιδιαίτερα ερεθιστική

δράση στο στομάχι.

-Διαφοροποιείται από τη γνωστή κατηγορία των ΜΣΑΦ (μη στεροειδή

αντιφλεγμονώδη) από το μηχανισμό δράσεώς της που δεν έχει ακόμα

επαρκώς ερμηνευθεί.

-Η δράση της είναι βραδεία και εκδηλώνεται γύρω στη 30

ημέρα της

αγωγής και είναι σημαντική γύρω στην 45

ημέρα. Το αποτέλεσμα είναι

αθροιστικό σε συνδυασμό με ΜΣΑΦ.

In vitro, η διακερεϊνη έδειξε τις ακόλουθες ιδιότητες:

-αναστολή της φαγοκυττώσεως και μεταναστεύσεως των μακροφάγων,

-αναστολή της παραγωγής της ιντερλευκίνης 1,

-μείωση της κολλαγενολυτικής δραστικότητας.

Σε μερικά πρότυπα, η διακετυλρεϊνη διεγείρει τη σύνθεση των

πρωτεογλυκανών, των γλυκοζαμινογλυκανών και του υαλουρονικού οξέος.

Ευνοϊκή δράση πάνω στους χόνδρους αναφέρθηκε σε πολλά πρότυπα

πειραματόζωων.

Φαρμακοκινητικές ιδιότητες

Απορρόφηση

Μετά την εφάπαξ χορήγηση 50mg διακετυλρεΐνης η μέγιστη συγκέντρωση

στο πλάσμα παρατηρείται σε 2.5 ώρες και η C

max

είναι της τάξεως των

3mg/l. Η λήψη διακερεΐνης κατά τη διάρκεια των γευμάτων, αυξάνει τη

βιοδιαθεσιμότητα (το εμβαδόν κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης στο

πλάσμα / χρόνος αυξάνει περίπου 25%) και η απορρόφηση επιβραδύνεται.

Όλες οι φαρμακοκινητικές παράμετροι που παρατηρήθηκαν μετά από απλή

χορήγηση είναι ανεξάρτητες της δόσεως για εύρος δόσεων 50-200mg

διακερεΐνης.

Κατανομή

Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες είναι πολύ υψηλή (99%). Ουσιαστικά πρόκειται

για μία σύνδεση ισχυρής συγγένειας με την αλβουμίνη.

Βιομετασχηματισμός

Η διακετυλρεΐνη μετά από του στόματος χορήγηση, υφίσταται μεταβολισμό

πρώτης διόδου και αποκετυλιούται ολικά. Η ρεΐνη περαιτέρω συζεύγνυται

με θειικές ρίζες και σχηματίζεται ο θειικός της εστέρας

(σουλφοσυζευγμένη).

Αποβολή

Η ημιπερίοδος ζωής απομάκρυνσης της ρεΐνης είναι κατά προσέγγιση 4.5

ώρες. Η συνολικά απεκκρινόμενη δια των ούρων ποσότητα είναι 30%. Η

ρεΐνη απεκκρίνεται με τα ούρα κατά 80% υπό μορφή σουλφο- και

γλυκουροσυζευγμένης και κατά 20% σε αμεταβόλιστη μορφή.

Σε επαναλαμβανόμενες δόσεις (50mg  2 την ημέρα) τη διακερεϊνη

παρουσιάζει μία ασθενή συσσώρευση.

Ειδικοί πληθυσμοί

Νεφρική δυσλειτουργία

Στους ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης

κατώτερη των 30ml/min), το εμβαδό κάτω από την καμπύλη

(βιοδιαθεσιμότητα) και η ημιπερίοδος ζωής απεκκρίσεως, διπλασιάζονται

και η ουρική απέκκριση μειώνεται στο ήμισυ (βλέπε 4.2 δοσολογία και

τρόπος χορήγησης).

Ηλικιωμένοι

Στα ηλικιωμένα άτομα, λαμβανομένης υπ’ όψιν της καλής ανοχής του

προϊόντος, δεν είναι απαραίτητη η τροποποίηση της δόσεως, παρά τη

βραδύτερη απέκκριση.

Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια:

Πολυάριθμες μελέτες σε πειραματόζωα απέδειξαν την ασφάλεια της χρήσης

του ιδιοσκευάσματος.

6. ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ

6.1.

Κατάλογος εκδόχων

Ποιοτική σύνθεση σε έκδοχα:

Cellulose microcrystalline, Sodium lauryl sulfate, Magnesium stearate (vegetable origin)

Σύνθεση κενής κάψουλας Νο1 (ΑΣΠΡΗ ΠΡΑΣΙΝΗ)

BODY: WHITE OP

Titanium dioxide E171 CI 77891, Gelatine

CAP DK GREEN OP

Quinoline yellow E104 CI 47005, Indigotine (Indigo carmine) E132 CI 73015, Titanium dioxide

E171 CI 77891, Gelatine.

Ασυμβατότητες

Δεν αναφέρονται.

Διάρκεια ζωής

36 μήνες σε θερμοκρασία έως 25

°C.

Ιδιαίτερες προφυλάξεις κατά τη φύλαξη του προϊόντος

Να διατηρείται σε θερμοκρασία έως 25 °C.

Φύση και συστατικά του περιέκτη

Κουτί που περιέχει 30 κάψουλες σε λευκά, αδιαφανή PVC-PVDC/Aluminium

foil blisters.

BT  30 (3 blisters  10 caps)

Ιδιαίτερες προφυλάξεις απόρριψης

Κάθε αχρησιμοποίητο φαρμακευτικό προϊόν ή υπόλειμμα πρέπει να

απορρίπτεται σύμφωνα με τις κατά τόπους ισχύουσες σχετικές διατάξεις.

7. ΚΑΤΟΧΟΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ

AURORA PHARMACEUTICALS A.Ε.

Λεωφόρος Μαραθώνος 106

153 44 Γέρακας, Αττική

Τηλ: + 30 210 61 35 564

8. ΑΡΙΘΜΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ

57321/11/27-06-2012

9. ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΕΓΚΡΙΣΗΣ/ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ:

4-4-2008

10.

ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣ ΤΟΥ ΚΕΙΜΕΝΟΥ