SPC :
MYOBLOC CAPS 50MG/CAP BTx30 (BLIST 3x10)
ΠΕΡΙΛΗΨΗ ΤΩΝ ΧΑΡΑΚΤΗΡΙΣΤΙΚΩΝ ΤΟΥ ΠΡΟΙΟΝΤΟΣ (SPC)
MYOBLOC 50mg/cap, καψάκιο σκληρό
{Διασερεΐνη}
1. Ονομασία του φαρμακευτικού προϊόντος
Myobloc
2. Ποιοτική & ποσοτική σύνθεση σε δραστικά συστατικά
Διασερεΐνη 50mg/cap
3. Φαρμακοτεχνική μορφή
Καψάκιο σκληρό
4. ΚΛΙΝΙΚΑ ΣΤΟΙΧΕΙΑ
4.1 Θεραπευτικές ενδείξεις
Θεραπεία των συμπτωμάτων σε ασθενείς με οστεοαρθρίτιδα του ισχίου ή
του γόνατος, με καθυστερημένη επίδραση.
Η θεραπεία με διασερεΐνη δεν συνιστάται σε ασθενείς με ταχέως
επιδεινούμενη οστεοαρθρίτιδα του ισχίου, καθώς σε αυτούς τους
ασθενείς η ανταπόκριση στη διασερεΐνη μπορεί να είναι ασθενέστερη
4.2 Δοσολογία & τρόπος χορήγησης
Η έναρξη της θεραπείας θα πρέπει να γίνεται από ειδικούς με εμπειρία
στη θεραπεία της οστεοαρθρίτιδας.
Δοσολογία
Λαμβάνεται από το στόμα. .Προορίζεται για ενήλικες
Καθώς σε μερικούς ασθενείς μπορεί να παρουσιαστούν χαλαρά κόπρανα
ή διάρροια, η συνιστώμενη δόση έναρξης είναι 50 mg μια φορά
ημερησίως με το βραδινό γεύμα για τις πρώτες 2 έως 4 εβδομάδες της
θεραπείας. Μετά από αυτή την περίοδο η συνιστώμενη ημερήσια δόση
είναι 50 mg δύο φορές ημερησίως.
Το φάρμακο θα πρέπει να λαμβάνεται με τροφή, μία κάψουλα με το
πρόγευμα και μία με το βραδινό γεύμα. Οι κάψουλες θα πρέπει να
καταπίνονται ακέραιες και χωρίς να ανοίγονται, με ένα ποτήρι νερό.
Η διασερεΐνη δεν συνιστάται σε ασθενείς ηλικίας άνω των 65 ετών.
Σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης κατώτερη των
30 mL/min), η ημερήσια δοσολογία πρέπει να μειώνεται στο μισό. Η
6 μ . διάρκεια της θεραπευτικής αγωγής περιορίζεται στους ήνες Σε κάθε
μμ μ περίπτωση ο ασθενής πρέπει να συ ορφώνεται αυστηρά ε τις οδηγίες
.του γιατρού
Επειδή το θεραπευτικό αποτέλεσμα εκδηλώνεται με μία χρονική
υστέρηση 30 περίπου ημερών από την έναρξη της αγωγής, η χορήγηση
του MYOBLOC μπορεί να συνδυαστεί για το χρονικό αυτό διάστημα, με
αναλγητικά / αντιφλεγμονώδη αμέσου δράσεως.
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να ελαχιστοποιηθούν, εφόσον
χρησιμοποιούνται για την πλέον μικρή διάρκεια θεραπείας που
απαιτείται για τον έλεγχο των συμπτωμάτων (βλ. παράγραφο 4.4
«Ειδικές προειδοποιήσεις & ιδιαίτερες προφυλάξεις κατά τη χρήση»).
4.3 Αντενδείξεις
Επιβεβαιωμένη δυσανεξία στη δραστική ουσία ή τα άλλα συστατικά του
φαρμάκου.
.Βαριά καρδιακή ανεπάρκεια
Τρέχουσα ηπατική νόσος και/ή ιστορικό της νόσου αυτής
4.4 Ειδικές προειδοποιήσεις & ιδιαίτερες προφυλάξεις κατά
τη χρήση
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες μπορούν να ελαχιστοποιηθούν,
χρησιμοποιώντας την κατώτατη αποτελεσματική δόση για την πλέον
μικρή διάρκεια θεραπείας που απαιτείται για τον έλεγχο των
συμπτωμάτων (βλ. παράγραφο 4.4 «Ειδικές προειδοποιήσεις &
ιδιαίτερες προφυλάξεις κατά τη χρήση]
Καρδιαγγειακές και αγγειακές εγκεφαλικές επιδράσεις: απαιτείται η
σωστή παρακολούθηση και η παροχή συμβουλών σε ασθενείς με
ιστορικό υπέρτασης και/ ή με ελαφρά έως μέτρια συμφορητική καρδιακή
ανεπάρκεια, καθώς έχει αναφερθεί κατακράτηση υγρών και οίδημα σε
σχέση με τη θεραπεία με ΜΣΑΦ.
Δ μ μ μ μ εδο ένα από κλινικές δοκι ές και επιδη ιολογικές ελέτες υποδεικνύουν
μ ( ότι η χρήση ερικών ΜΣΑΦ ιδιαίτερα σε υψηλές δόσεις και σε
μ ), μ μ μ μ ακροχρόνιες θεραπείες πορεί να συσχετίζεται ε ια ικρή αύξηση του
μ μ μ (κινδύνου για ε φάνιση θρο βωτικών αρτηριακών συ βάντων για
μ μ μ μ ). παράδειγ α έ φραγ α του υοκαρδίου ή εγκεφαλικό επεισόδιο Υπάρχουν
ανεπαρκείς πληροφορίες για να αποκλειστεί ένας τέτοιος κίνδυνος για
το Myobloc.
Ασθενείς με μη ρυθμισμένη υπέρταση, συμφορητική καρδιακή
ανεπάρκεια, εγκατεστημένη ισχαιμική καρδιακή νόσο, περιφερική
αρτηριακή νόσο και/ ή αγγειακή εγκεφαλική νόσο θα πρέπει να
υποβληθούν σε θεραπεία με Myobloc μόνο μετά από προσεκτική θεώρηση
του θέματος. Παρόμοια θεώρηση θα πρέπει να γίνεται πριν την έναρξη
μεγαλύτερης διάρκειας θεραπείας σε ασθενείς με παράγοντες κινδύνου
για εμφάνιση καρδιαγγειακής νόσου (π.χ υπέρταση, υπερλιπιδαιμία,
σακχαρώδης διαβήτης, κάπνισμα).
Το Myobloc δεν πρέπει να χορηγείται σε παιδιά ηλικίας κάτω των 15
ετών.
Διάρροια
Η πρόσληψη της διασερεΐνης συχνά οδηγεί σε διάρροια (βλ. παράγραφο
4.8) που με τη σειρά της μπορεί να οδηγήσει σε αφυδάτωση και
υποκαλιαιμία.
Οι ασθενείς πρέπει να συμβουλεύονται να διακόπτουν τη θεραπεία με
διασερεΐνη σε περίπτωση διάρροιας, και να έρχονται σε επαφή με τον
γιατρό τους για να συζητήσουν εναλλακτικές θεραπείες.
Απαιτείται προσοχή σε ασθενείς που παίρνουν διουρητικά επειδή μπορεί
να σημειωθεί αφυδάτωση και υποκαλιαιμία. Απαιτείται επίσης ιδιαίτερη
προσοχή σε περίπτωση υποκαλιαιμίας σε ασθενείς οι οποίοι
υποβάλλονται σε θεραπεία με καρδιοτονοτικές γλυκωσίδες (διγιτοξίνη,
διγοξίνη) (βλ. παράγραφο 4.5).
Πρέπει να αποφεύγεται η ταυτόχρονη πρόσληψη καθαρκτικών.
Ηπατοτοξικότητα
Κατά την φάση παρακολούθησης μετά την κυκλοφορία στην αγορά έχουν
αναφερθεί αυξημένα επίπεδα ηπατικών ενζύμων στον ορό και
συμπτωματική οξεία ηπατική βλάβη με τη διασερεΐνη (βλ. παράγραφο
4.8).
Πριν την έναρξη της θεραπείας με διασερεΐνη, οι ασθενείς πρέπει να
ερωτώνται για τυχόν συννοσηρότητα με άλλες παθήσεις και για ηπατική
νόσο είτε στο παρελθόν είτε ταυτόχρονη. Θα πρέπει επίσης να
υποβάλλονται σε εξετάσεις για μείζονες αιτίες ενεργούς ηπατικής
νόσου. Η διάγνωση ηπατικής νόσου αποτελεί αντένδειξη στη χρήση της
διασερεΐνης (βλ. παράγραφο 4.3).
Σημεία ηπατικής βλάβης πρέπει να παρακολουθούνται και απαιτείται
προσοχή όταν η διασερεΐνη χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με άλλα
φαρμακευτικά προϊόντα που συσχετίζονται με ηπατική βλάβη. Οι
ασθενείς θα πρέπει να συμβουλεύονται να περιορίζουν την πρόσληψη
αλκοόλ κατά τη διάρκεια της θεραπείας με τη διασερεΐνη.
Η θεραπεία με τη διασερεΐνη θα πρέπει να διακόπτεται εάν ανιχνευτούν
αυξημένα ηπατικά ένζυμα ή υπάρχουν ύποπτες ενδείξεις ή συμπτώματα
ηπατικής βλάβης. Οι ασθενείς θα πρέπει να συμβουλεύονται όσον αφορά
τις ενδείξεις και τα συμπτώματα ηπατοτοξικότητας και όπως
επικοινωνήσουν αμέσως με τον γιατρό τους σε περίπτωση εμφάνισης
συμπτωμάτων που υποδηλούν ηπατική βλάβη.
Αυτό το φαρμακευτικό προϊόν περιέχει λακτόζη. Ασθενείς με
σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη,
ανεπάρκεια της Lapp λακτάσης ή δυσαπορρόφηση της γλυκόζης-
γαλακτόζης, δεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο.
Επίσης μπορεί να παρατηρήσετε υπέρχρωση των ούρων. Αυτό
μπορεί πιθανώς να οφείλεται στην αποβολή παραγώγων
ανθρακινόνης στα ούρα.
4.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα & άλλες μορφές
αλληλεπιδράσεων
Η δέσμευση της ρεΐνης (δραστικός μεταβολίτης της διασερεΐνης) με τις
πρωτεΐνες του πλάσματος δεν τροποποιείται με την παρουσία
βαρφαρίνης, σαλικυλικού οξέος, ινδομεθακίνης, βαλπροϊκού νατρίου,
φαινυτοΐνης, τολβουταμίδης και χλωρπροπαμίδης.
, μ Εξάλλου οι κλινικές ελέτες δεν αποκάλυψαν αρνητική αλληλεπίδραση
μ μ μ , ε τα η στεροειδή αντιφλεγ ονώδη στα πλαίσια της ανοχής και της
μ .αποτελεσ ατικότητας
Η πρόσληψη διασερεΐνης μπορεί να οδηγήσει σε διάρροια και
υποκαλιαιμία. Απαιτείται προσοχή κατά την ταυτόχρονη χορήγηση
διουρητικών (διουρητικά της αγκύλης high-ceiling και θειαζίδες) και/ή
καρδιοτονοτικών γλυκωσίδων (διγιτοξίνη, διγοξίνη), καθώς αυξάνεται ο
κίνδυνος αρρυθμιών (βλ. παράγραφο 4.4).
4.6 Κύηση και γαλουχία
Κύηση
Μελέτες σε πειραματόζωα δεν αποκάλυψαν ούτε αλλοίωση της
γονιμότητας ούτε δυσπλασία του εμβρύου. μΕν τούτοις συνιστάται να η
μ μ χορηγείται το φάρ ακο κατά την κύηση επειδή δεν υπάρχει ε πειρία από τη
.χρήση του σε ανθρώπους
Γαλουχία
Το φάρμακο δεν πρέπει να χορηγείται στις θηλάζουσες, αφού στη
βιβλιογραφία αναφέρεται ότι διαπιστώθηκε η παρουσία μέσα στο
μητρικό γάλα, σε μικρές αναλογίες, ανθρακινονικών παραγώγων.
4.7 Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης & χειρισμού
μηχανημάτων
Καμιά μεταβολή ως προς την ικανότητα οδήγησης και χειρισμού
μηχανημάτων δεν παρατηρείται από τη χρήση του προϊόντος.
4.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες
Καρδιακές και αγγειακές επιδράσεις]
Οίδημα, υπέρταση και καρδιακή ανεπάρκεια, έχουν αναφερθεί σε σχέση
με τη θεραπεία με ΜΣΑΦ.
Δεδομένα από κλινικές δοκιμές και επιδημιολογικές μελέτες
υποδεικνύουν ότι η χρήση κάποιων ΜΣΑΦ (ιδιαίτερα σε υψηλές δόσεις
και σε μακροχρόνιες θεραπείες), μπορεί να συσχετίζεται με αυξημένο
κίνδυνο για εμφάνιση θρομβωτικών αρτηριακών συμβάντων (π.χ
έμφραγμα του μυοκαρδίου ή εγκεφαλικό επεισόδιο, βλ. παράγραφο
«Ειδικές προειδοποιήσεις & ιδιαίτερες προφυλάξεις κατά τη χρήση»).
ΔΙΑΤΑΡΑΧΕΣ ΤΟΥ ΓΑΣΤΡΕΝΤΕΡΙΚΟΥ
Πολύ συχνές (> 1/10):
διάρροια, κοιλιακό άλγος.
Συχνές (> 1/100 και < 1/10):
συχνές κενώσεις, μετεωρισμός.
Κατά κανόνα, αυτές οι ενέργειες ελαττώνονται με τη συνεχιζόμενη
θεραπεία. Σε μερικές περιπτώσεις η διάρροια ήταν σοβαρής μορφής με
επιπλοκές όπως αφυδάτωση και διαταραχές στο ισοζύγιο υγρού και
ηλεκτρολύτη.
ΔΙΑΤΑΡΑΧΕΣ ΤΟΥ ΗΠΑΤΟΣ ΚΑΙ ΤΩΝ ΧΟΛΗΦΟΡΩΝ
Όχι συχνές (≥ 1/1000 και < 1/100):
Περιπτώσεις αυξημένων ηπατικών
ενζύμων στον ορό.
ΔΙΑΤΑΡΑΧΕΣ ΤΟΥ ΔΕΡΜΑΤΟΣ ΚΑΙ ΤΟΥ ΥΠΟΔΟΡΙΟΥ ΙΣΤΟΥ
Συχνές (> 1/100 και < 1/10)
: κνησμός, εξάνθημα, έκζεμα.
Από την παρακολούθηση μετά την κυκλοφορία στην αγορά
ΔΙΑΤΑΡΑΧΕΣ ΤΟΥ ΗΠΑΤΟΣ ΚΑΙ ΤΩΝ ΧΟΛΗΦΟΡΩΝ
Κατά τη φάση μετά την κυκλοφορία μετά την κυκλοφορία στην αγορά
της διασερεΐνης έχουν αναφερθεί περιπτώσεις οξείας ηπατικής βλάβης,
μεταξύ τους και αυξημένα ηπατικά ένζυμα στον ορό καθώς και
περιπτώσεις ηπατίτιδας. Οι περισσότερες παρουσιάστηκαν κατά τους
πρώτους μήνες της θεραπείας. Οι ασθενείς θα πρέπει να
παρακολουθούνται για τυχόν σημεία και συμπτώματα ηπατικής βλάβης
(βλ. παράγραφο 4.4).
Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών
Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη
χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι
σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-
κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους
επαγγελματίες του τομέα της υγειονομικής περίθαλψης να αναφέρουν
οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες μέσω του
εθνικού συστήματος αναφοράς
Ελλάδα
Εθνικός Οργανισμός Φαρμάκων
Μεσογείων 284
GR-15562 Χολαργός, Αθήνα
Τηλ: + 30 21 32040380/337
Φαξ: + 30 21 06549585
Ιστότοπος: http://www.eof.gr
4.9 Υπερδοσολογία – Αντιμετώπιση
Σε περίπτωση υπεροδοσολογίας, μπορεί να επισυμβεί έντονη διάρροια. Η
μ -επείγουσα παρέ βαση συνίσταται στη διόρθωση των υδρο
, .ηλεκτρολυτικών διαταραχών εάν είναι αναγκαίο
5. ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ
5.1 Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Η διασερεΐνη παρουσιάζει μία μετρίου βαθμού αντιφλεγμονώδη δράση.
μ , Σε ισχυρές δόσεις είναι αντιφλεγ ονώδες χωρίς ιδιαίτερη ερεθιστική
μ . Δ δράση στο στο άχι ιαφοροποιείται από τη γνωστή κατηγορία των ΑΜΣ
( μ μ ) μ μ αντιφλεγ ονώδη η στερινοειδή από το ηχανισ ό δράσεως της που δεν
μ μ . έχει ακό α επαρκώς ερ ηνευθεί Η δράση της είναι βραδεία και
30 μ μ εκδηλώνεται γύρω στην η η έρα της αγωγής και είναι ση αντική γύρω
45 μ . μ μ μ . Inστη η η έρα Το αποτέλεσ α είναι αθροιστικό σε συνδυασ ό ε ΑΜΣ
vitro, η διασερεΐνη έδειξε τις ακόλουθες ιδιότητες: αναστολή της
φαγοκυττώσεως και μεταναστεύσεων των μακροφάγων, αναστολή της
παραγωγής της ιντερλευκίνης 1, μείωση της κολλαγενολυτικής
δραστικότητας.
Σε μερικά πρότυπα, η διασερεΐνη διεγείρει τη σύνθεση των
πρωτεογλυκανών, των γλυκοζαμινογλυκανών και του υαλουρονικού
οξέος.
Ευνοϊκή δράση πάνω στους χόνδρους αναφέρθηκε σε πολλά πρότυπα
μ .πειρα ατόζωων
5.2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες
Η διασερεΐνη μετά από του στόματος χορήγηση υφίσταται μεταβολισμό
πρώτης διόδου και αποκετυλιούται ολικά. Η ρεΐνη περαιτέρω
μ μ συζεύγνυται ε θειικές ρίζες και σχη ατίζεται ο θειικός της εστέρας
( μ ).σουλφοσυζευγ ένη
Μετά την εφάπαξ χορήγηση 50 mg διασερεΐνης η μέγιστη συγκέντρωση
στο πλάσμα παρατηρείται σε 2,5 ώρες και η Cmax είναι της τάξεως των 3
mg/L.
Myobloc μ , Η λήψη κατά την διάρκεια των γευ άτων αυξάνει τη
μ ( μ μ βιοδιαθεσι ότητα το ε βαδόν κάτω από την κα πύλη συγκέντρωσης στο
μ / 25%) .πλάσ α χρόνος αυξάνει περίπου και η απορρόφηση επιβραδύνεται
μ μ μ Όλες οι φαρ ακοκινητικές παρά ετροι που παρατηρήθηκαν ετά από απλή
50 – 200 mgχορήγηση είναι ανεξάρτητες της δόσεως για εύρος δόσεων
Myobloc.
μ (99%). Η σύνδεση ε τις πρωτεΐνες είναι πολύ υψηλή Ουσιαστικά πρόκειται
μ μ μ . μ για ία σύνδεση ισχυρής συγγένειας ε την αλβου ίνη Η η ιπερίοδος ζωής
μ 4,5 . απο άκρυνσης της ρεΐνης είναι κατά προσέγγιση ώρες Η συνολικά
μ 30%. απεκκρινό ενη δια των ούρων ποσότητα είναι Η ρεΐνη απεκκρίνεται
μ 80% μ - μ ε τα ούρα κατά υπό ορφή σουλφο και γλυκουροσυζευγ ένης και
20% μ μ . κατά σε α εταβόλιστη ορφή
Σε επαναλαμβανόμενες δόσεις (50 mg x 2 την ημέρα) το Myobloc
παρουσιάζει μία ασθενή συσσώρευση.
μ ( Στους ασθενείς ε σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια κάθαρση κρεατινίνης
30 ml/min), μ μκατώτερη των τα ε βαδά κάτω από την κα πύλη
( μ ) μ , βιοδιαθεσι ότητα και η η ιπερίοδος ζωής απεκκρίσεως διπλασιάζονται
μ μ ( ‘’και η ουρική απέκκριση ειώνεται στο ή ισυ βλέπε Ειδικές
& ’’).προειδοποιήσεις ιδιαίτερες προφυλάξεις κατά τη χρήση
μ μ , μ μ ’ Στα ηλικιω ένα άτο α λα βανο ένης υπ όψιν της καλής ανοχής του
, , προϊόντος δεν είναι απαραίτητη η τροποποίηση της δόσεως παρά τη
.βραδύτερη απέκκριση
5.3 Προκλινικά στοιχεία για την ασφάλεια
Πολυάριθμες μελέτες σε πειραματόζωα απέδειξαν την ασφάλεια της
χρήσης του ιδιοσκευάσματος.
6. ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΑ ΣΤΟΙΧΕΙΑ
6.1 Κατάλογος εκδόχων
Lactose monohydrate, Magnesium stearate, Gelatine, Titanium dioxide Ε171, Iron oxide
yellow Ε172, Quinoline yellow Ε104, patent blue Ε131.
6.2 Ασυμβατότητες
Κ μ .α ία γνωστή
6.3 Διάρκεια ζωής
36 μήνες
6.4 Ιδιαίτερες προφυλάξεις κατά τη φύλαξη του προϊόντος
Να φυλάσσεται σε θερμοκρασία χαμηλότερη από 25
o
C.
6.5 Φύση και συστατικά του περιέκτη
Κουτί που περιέχει 3 blister των 10 καψουλών.
6.6 Οδηγίες χρήσης και χειρισμού
Δ . εν είναι απαραίτητες
7. Κάτοχος άδειας κυκλοφορίας:
Genepharm A.E.
18
ο
χλμ Λεωφόρος Μαραθώνος
153 51Παλλήνη
Αττική
8. Αριθμός άδειας κυκλοφορίας:
44124/07/23-4-2008
9. Ημερομηνία τελευταίας αναθεώρησης του κειμένου:
26 Φεβρουαρίου 2015
