R

R

EGULATORY

EGULATORY

A

A

FFAIRS

FFAIRS

D

D

EPARTMENT

EPARTMENT

Edit: 05/2009

Edit: 05/2009

Malicon

®

ΠΕΡΙΛΗΨΗ ΤΩΝ ΧΑΡΑΚΤΗΡΙΣΤΙΚΩΝ ΤΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ

Citalopram hydrobromide που αντιστοιχεί σε 20mg Σιταλοπράμης.

Malicon

f.c. tab’s 40mg/tab: Κάθε δισκίο επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο περιέχει

Citalopram hydrobromide που αντιστοιχεί σε 40mg Σιταλοπράμης.

3.ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ

Δισκία επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο.

4.ΚΛΙΝΙΚΑ ΣΤΟΙΧΕΙΑ

4.1Θεραπευτικές ενδείξεις:

-Μείζων καταθλιπτικό επεισόδιο. Προφυλακτική θεραπεία κατά των υποτροπών και

της εμφάνισης νέων επεισοδίων κατάθλιψης.

της εμφάνισης νέων επεισοδίων κατάθλιψης.

Η συνήθης δόση είναι 20mg μια φορά την ημέρα. Εάν κλινικώς ενδείκνυται,

αυξάνεται η δόση σε 40mg και εάν είναι απαραίτητο στο μέγιστο των 60mg/ημέρα.

Ηλικιωμένοι ασθενείς άνω των 65 ετών θα πρέπει να λαμβάνουν το μισό της

συνιστώμενης δόσης, δηλαδή 10-30mg/ημέρα.

Το αντικαταθλιπτικό αποτέλεσμα εγκαθίσταται μέσα σε 2 έως 4 εβδομάδες. Η

θεραπεία με αντικαταθλιπτικά είναι συμπτωματική και επομένως πρέπει να

συνεχίζεται επί κατάλληλο χρονικό διάστημα, συνήθως 4-6 μήνες για να επιτευχθεί η

σταθεροποίηση του αποτελέσματος και να προληφθούν οι υποτροπές. Οι ασθενείς

που πάσχουν από υποτροπιάζουσα κατάθλιψη, ίσως χρειασθεί να συνεχίσουν τη

συνιστώμενης δόσης.

Η θεραπεία για τη διαταραχή πανικού είναι μακροχρόνια.

Διατήρηση του θεραπευτικού αποτελέσματος έχει καταδειχθεί κατά τη διάρκεια

παρατεταμένης θεραπείας (1 έτους).

Ιδεοψυχαναγκαστική διαταραχή

Συνίσταται αρχική δόση 20mg (1 δισκίο) ημερησίως. Η δόση μπορεί να αυξηθεί

σταδιακά ανά 20mg μέχρι τα 60mg (3 δισκία) ημερησίως, αν κριθεί απαραίτητο κατά

την κλινική αξιολόγηση.

Ηλικιωμένοι ασθενείς άνω των 65 ετών θα πρέπει να λαμβάνουν το μισό της

κάτω των 18 ετών, βλέπε λήμμα 4.4. «Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά

τη χρήση».

Ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια

Να δίδεται η χαμηλότερη δόση του συνιστώμενου δοσολογικού σχήματος για τους

ενήλικες και να παρακολουθούνται προσεκτικά.

Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια

Δεν απαιτείται η προσαρμογή της δόσης σε ασθενείς με ήπια ως μέτρια νεφρική

ανεπάρκεια. Δεν υπάρχει εμπειρία σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια

(κάθαρση κρεατινίνης <20ml/min)

4.3Αντενδείξεις: Υπερευαισθησία στο φάρμακο ή στα έκδοχα του προϊόντος.

σκέψεις αυτοκτονίας), καθώς και η εμφάνιση εχθρικής συμπεριφοράς (κυρίως

επιθετικότητα, εναντιωτική συμπεριφορά και θυμό) παρατηρήθηκαν με μεγαλύτερη

συχνότητα σε κλινικές δοκιμές με παιδιά και εφήβους που λάμβαναν

αντικαταθλιπτικά σε σύγκριση με εκείνους που λάμβαναν εικονικό φάρμακο. Εάν,

εντούτοις, αποφασισθεί να χορηγηθεί σχετική αγωγή, λόγω κλινικής ανάγκης, ο

ασθενής πρέπει να παρακολουθείται με προσοχή για την πιθανότητα εμφάνισης

αυτοκτονικών συμπτωμάτων. Επιπλέον, δεν υπάρχουν μεγάλης διάρκειας στοιχεία

ασφάλειας σε παιδιά και εφήβους όσον αφορά τη σωματική ανάπτυξη, την ωρίμανση,

τη διανοητική ανάπτυξη και την ανάπτυξη της συμπεριφοράς.

2

Η Σιταλοπράμη δεν πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς που λαμβάνουν αναστολείς της

μονοαμινοξειδάσης ή τουλάχιστον επί 14 ημέρες μετά τη διακοπή τους. Οι

αναστολείς της ΜΑΟ δεν πρέπει να χορηγούνται πριν παρέλθουν 7 ημέρες από τη

Η πιθανότητα αυτοκτονίας σε ασθενείς με κατάθλιψη παραμένει μέχρις ότου επέλθει

σημαντική ύφεση, γιατί η μείωση της ψυχοκινητικής αναστολής μπορεί να αρχίσει

πριν από την αντικαταθλιπτική δράση.

Εάν ο ασθενής εισέλθει σε φάση μανίας, η Σιταλοπράμη πρέπει να διακοπεί και να

Αιμορραγικές εκδηλώσεις:

Συνίσταται να υπάρχει ιδιαίτερη προσοχή σε ασθενείς οι οποίοι συγχρόνως με τη

λειτουργία των αιμοπεταλίων (π.χ. ΜΣΑΦ, ακετυλοσαλικυλικά, τικλοπιδίνη,

διπυριδαμόλη) ή άλλα φάρμακα που αυξάνουν τον κίνδυνο της αιμορραγίας.

Προσοχή επίσης συνίσταται και για ασθενείς με ιστορικό αιμορραγικών

Τάσεις αυτοκτονίας

Η πιθανότητα απόπειράς αυτοκτονίας ενυπάρχει σε σημαντικό βαθμό σε σοβαρές

μορφές κατάθλιψης και ενδέχεται να υλοποιηθεί από τον ασθενή στο αρχικό στάδιο

ασθενούς.

Παράλληλα το φάρμακο θα πρέπει να συνταγογραφείται σε ποσότητες τέτοιες που να

Αυτοκτονία/ αυτοκτονικές σκέψεις ή κλινική επιδείνωση

Η κατάθλιψη σχετίζεται με αυξημένο κίνδυνο αυτοκτονικών σκέψεων,

αυτοτραυματισμών και αυτοκτονίας (επεισόδια σχετιζόμενα με αυτοκτονία). Ο

κίνδυνος αυτός παραμένει έως ότου επιτευχθεί σημαντική ύφεση. Καθώς μπορεί να

μη σημειωθεί βελτίωση κατά τη διάρκεια των πρώτων λίγων εβδομάδων θεραπείας ή

περισσότερων, οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά έως ότου

επιτευχθεί τέτοια βελτίωση.

Κατά τη γενική κλινική εμπειρία, ο κίνδυνός αυτοκτονίας μπορεί να αυξηθεί κατά τα

πρώιμα στάδια ανάρρωσης.

Άλλες ψυχιατρικές καταστάσεις για τις οποίες το Malicon

®

συνταγογραφείται μπορεί

επίσης να σχετίζονται με αυξημένο κίνδυνο επεισοδίων σχετιζομένων με αυτοκτονία.

3

Επιπρόσθετα, αυτές οι καταστάσεις μπορεί να συνυπάρχουν με μείζονα καταθλιπτική

διαταραχή. Για το λόγο αυτό, οι ίδιες προφυλάξεις που παίρνονται κατά τη θεραπεία

ασθενών με μείζονα καταθλιπτική διαταραχή, θα πρέπει να παίρνονται και κατά τη

Ασθενείς με ιστορικό επεισοδίων σχετιζόμενων με αυτοκτονία, ή εκείνοι που

παρουσιάζουν σημαντικού βαθμού αυτοκτονικό ιδεασμό πριν από την έναρξη της

θεραπείας, είναι γνωστό ότι διατρέχουν μεγαλύτερο κίνδυνο αυτοκτονικών σκέψεων

ή αποπειρών αυτοκτονίας, και για αυτό θα πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά

κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Μια μετά-ανάλυση ελεγχόμενων με εικονικό

ψυχιατρικές διαταραχές, έδειξε αυξημένο κίνδυνο αυτοκτονικής συμπεριφοράς με

παρακολούθησης για οποιαδήποτε κλινική επιδείνωση, αυτοκτονική συμπεριφορά ή

σκέψεις και οποιεσδήποτε ασυνήθιστες αλλαγές στη συμπεριφορά και να

Εξάρτηση - Απόσυρση

Δεν υπάρχουν έως σήμερα προκλινικές και κλινικές ενδείξεις ότι οι ειδικοί

Ωστόσο, όσον αφορά στην απόσυρση, η απότομη διακοπή της χορήγησης των

φαρμάκων αυτών μπορεί να προκαλέσει ορισμένα συμπτώματα (ζάλη, παραισθήσεις,

κεφαλαλγία, ναυτία, άγχος) που όμως είναι ήπια και παροδικά.

Γι’ αυτό το λόγο, συνίσταται η διακοπή της φαρμακευτικής ουσίας να γίνεται

Σε γενικές γραμμές επειδή είναι δύσκολο να προβλεφθεί ακριβώς από τα πειραματικά

άτομα με ιστορικό κατάχρησης ψυχοφαρμάκων.

Απαιτείται προσοχή κατά τη συγχορήγηση με λίθιο ή τρυπτοφάνη και με

σεροτονινεργικά φάρμακα (π.χ. σουματρυπτάνη).

Δεν συνίσταται η σύγχρονη λήψη με οινόπνευμα.

Η συγχορήγηση με προϊόντα που περιέχουν Υπερικό/Βαλσαμόχορτο (St. John’s Wort

/Hypericum perforatum) μπορεί να έχει ως αποτέλεσμα αύξηση των ανεπιθύμητων

ενεργειών.

Ελαφρά αυξημένα επίπεδα Σιταλοπράμης στον ορό έχουν παρατηρηθεί κατά την

ταυτόχρονη θεραπεία ορισμένες φαινοθειαζίνες (λεβομεπρομαζίνη κ.λπ.) αλλά δεν

έχουν κλινική σημασία.

Φάρμακα που επηρεάζουν την αιμόσταση:

Η σύγχρονη χορήγηση με αντιπηκτικά φάρμακα που επηρεάζουν τη λειτουργία των

αιμοπεταλίων (π.χ. ΜΣΑΦ, ακετυλοσαλικυλικά, τικλοπιδίνη, διπυριδαμόλη) ή άλλα

4

φάρμακα που επηρεάζουν την αιμόσταση αυξάνουν τον κίνδυνο εμφάνισης

αιμορραγιών.

Πειράματα σε ζώα δεν έδωσαν ενδείξεις τερατογόνου δράσης. Η Σιταλοπράμη δεν

επηρεάζει την αναπαραγωγική λειτουργία και δεν προκαλεί περιγεννητικές

επιπλοκές. Πολύ χαμηλές ποσότητες μεταφέρονται με το γάλα από τη μητέρα στο

θηλάζον νεογνό.

Η ασφάλεια της Σιταλοπράμης κατά την κύηση στον άνθρωπο δεν έχει εξακριβωθεί.

Για αυτό το Malicon

δεν πρέπει να χορηγείται κατά την κύηση και σε μητέρες που

θεωρητικό κίνδυνο για το έμβρυο ή το θηλάζον βρέφος.

επίδραση στην ικανότητα προσοχής και συγκέντρωσης και πρέπει να

προειδοποιούνται για αυτό. Κατά τα άλλα, όλα εξαρτώνται από την αντίδραση του

4.8Ανεπιθύμητες ενέργειες:

ήπιες και θεραπεύσιμες. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που εμφανίζονται συχνότερα είναι

ναυτία, υπνηλία, αυξημένη εφίδρωση, ξηροστομία και τρόμος. Είναι περισσότερο

εμφανείς κατά την πρώτη ή τις δύο πρώτες εβδομάδες της θεραπείας και εν συνεχεία

μειώνονται καθώς βελτιώνεται η καταθλιπτική κατάσταση.

Έχουν αναφερθεί σπάνιες περιπτώσεις αιμορραγικών εκδηλώσεων όπως εκχυμώσεις,

Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες έχουν αναφερθεί με τη Σιταλοπράμη:

Συχνές

-Δέρμα και εξαρτήματα του: αυξημένη εφίδρωση.

-Κεντρικό και Περιφερικό Νευρικό σύστημα: κεφαλαλγία, τρόμος, ζάλη.

-Διαταραχές όρασης: διαταραχή προσαρμογής οφθαλμών.

-Ψυχιατρικές Διαταραχές: υπνηλία, αϋπνία, ευερεθιστότητα, νευρικότητα.

-Γαστρεντερικές διαταραχές: ναυτία, ξηροστομία, δυσκοιλιότητα, διάρροια.

-Διαταραχές καρδιακής συχνότητας και καρδιακού ρυθμού: αίσθημα παλμών.

-Σώμα ως σύνολο: εξασθένιση.

Λιγότερο συχνές

-Δέρμα και εξαρτήματα του: εξάνθημα, κνίδωση.

5

-Κεντρικό και Περιφερικό Νευρικό σύστημα: παραισθησία, ημικρανία.

-Ειδικές αισθήσεις: διαταραχές οράσεως, αλλοίωση γεύσης.

-Ψυχιατρικές Διαταραχές: διαταραχές ύπνου, μειωμένη libido, μειωμένη

απάθεια, ανικανότητα, απόπειρα αυτοκτονίας, σύγχυση, χάσμημα.

-Γαστρεντερικές Διαταραχές: δυσπεψία, έμετος, κοιλιακό άλγος, μετεωρισμός,

σιελόρροια.

-Μεταβολισμός και διαταραχές θρέψης: μείωση σωματικού βάρους, αύξηση

σωματικού βάρους.

-Καρδιακές Διαταραχές: ορθοστατική υπόταση.

-Διαταραχές Αναπνευστικού: ρινίτις.

Σπάνιες

-Διαταραχές μυοσκελετικού συστήματος: μυαλγία.

-Ειδικές αισθήσεις: εμβοές ώτων.

-Ψυχιατρικές Διαταραχές: ευφορία, αυξημένη libido.

-Διαταραχές Αναπνευστικού: βήχας.

4.9Υπερδοσολογία:

Συμπτώματα

Ελαφρά δηλητηρίαση- δόσεις <600mg:

Τα συμπτώματα ήταν απάθεια που εξελίχθηκε σε λήθαργο, μια κρίση μη ειδικών

Η θεραπεία είναι συμπτωματική και υποστηρικτική. Πρέπει να γίνεται πλύση

στομάχου όσο το δυνατόν γρηγορότερα μετά από λήψη από το στόμα. Οι αεραγωγοί

διατηρούνται ανοικτοί με διασωλήνωση αν χρειασθεί. Χορήγηση οξυγόνου σε

περίπτωση υποξαιμίας και διαζεπάμης σε περίπτωση σπασμών. Συνίσταται ιατρική

παρακολούθηση επί περίπου 24 ώρες. Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο, αλλά ο ασθενής

μπορεί να ωφεληθεί από τη χορήγηση ανταγωνιστή της σεροτονίνης (π.χ.

μεθυσεργίδη).

5.ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία

Αντικαταθλιπτικό.

ATC: N06ΑB04.

6

5.1Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες:

Η Σιταλοπράμη είναι δικυκλικό παράγωγο του φθαλενίου με αντικαταθλιπτική

φαρμακοδυναμική δράση της Σιταλοπράμης σχετίζεται ιδίως με εξαιρετικά ισχυρή

αναστολή της επαναπρόσληψης της σεροτονίνης (5-ΗΤ, 5-υδροξυτρυπταμίνη-

σεροτονίνη).

Η Σιταλοπράμη δεν επηρεάζει την επαναπρόσληψη της νορεπινεφρίνης, ντοπαμίνης ή

GABA (γάμμα-αμινοβουτυρικού οξέος).

Επίσης η Σιταλοπράμη όπως και οι μεταβολίτες της δεν έχει αντιντοπαμινεργικές,

κινήσεις των οφθαλμών) και αυξάνει το βαθύ βραδυκυματικό ύπνο. Η ικανότητα

καταστολής της έναρξης του ύπνου REM που παρατηρείται στις αρχές της θεραπείας

Ιδιαίτερο ενδιαφέρον έχει η έλλειψη ή η πολύ μικρή συγγένεια με τους χολινεργικούς

μουσκαρινικούς υποδοχείς, τους υποδοχείς ισταμίνης και τους α-αδρενοϋποδοχείς,

ξηροστομία, ορθοστατική υπόταση.

5.2Φαρμακοκινητικές ιδιότητες:

Η Σιταλοπράμη απορροφάται γρήγορα μετά από χορήγηση από το στόμα. Τα μέγιστα

(Μέγιστα επίπεδα επιτυγχάνονται κατά μέσο όρο σε 2 ώρες μετά τη λήψη των

δειχθεί γραμμική σχέση μεταξύ των επιπέδων πλάσματος σε σταθερή κατάσταση και

της χορηγούμενης δόσης με μέσες συγκεντρώσεις 250nM επιτυγχανόμενες με τη

συχνότερη δοσολογία των 40mg ημερησίως. Η βιολογική ημιζωή είναι περίπου 1-1/2

ημέρες και επίπεδα σταθερής καταστάσεως Σιταλοπράμης επιτυγχάνονται συνήθως

μέσα στην πρώτη εβδομάδα της χορηγήσεως. Η πλειονότητα των ασθενών έχουν

επίπεδα σταθερής κατάστασης της τάξης των 100-400nM με ημερήσια δόση 40mg.

Σε ηλικιωμένους ασθενείς έχουν βρεθεί υψηλότερα επίπεδα φαρμάκου, μεγαλύτερη

διάρκεια ημιζωής και μειωμένες τιμές απομάκρυνσης, λόγω του μειωμένου

μεταβολικού ρυθμού.

Η Σιταλοπράμη μεταβολίζεται σε δεσμεθυλσιταλοπράμη, διδεσμεθυλσιταλοπράμη,

σιταλοπράμη-Ν-οξείδιο και παράγωγο προπιονικού οξέος. Ενώ το παράγωγο του

προπιονικού οξέος είναι αδρανές, η δεσμεθυλσιταλοπράμη, η

7

διδεσμεθυλσιταλοπράμη και η σιταλοπράμη-Ν-οξείδιο είναι επίσης εκλεκτικοί

αναστολείς της προσλήψεως 5-ΗΤ, αν και ασθενέστεροι από τη μητρική ουσία.

με τις υψηλότερες συγκεντρώσεις φαρμάκου και απομεθυλιωμένων μεταβολιτών

στους πνεύμονες, στο ήπαρ και στους νεφρούς και χαμηλότερες συγκεντρώσεις στο

σπλήνα, στην καρδία και στον εγκέφαλο. Το φάρμακο και οι μεταβολίτες διέρχονται

το φραγμό του πλακούντα και κατανέμονται στο έμβρυο με τρόπο παρόμοιο με

εκείνον που παρατηρείται στον οργανισμό της μητέρας.

Στους ασθενείς η αμετάβλητη Σιταλοπράμη επικρατεί στο πλάσμα. Ο λόγος

κατά μέσο όρο 3,4 σε δείγματα 15 ωρών και 2,0 σε δείγματα 24 ωρών. Τα επίπεδα

Η συστηματική κάθαρση πλάσματος είναι περίπου 0,4 L/λεπτό. Η αποβολή γίνεται

τόσο με τα ούρα, όσο και με τα κόπρανα (13,14). Ο συντελεστής μετατροπής από nM

δεσμεθυλσιταλοπράμη.

Κλινικές λεπτομέρειες

Οι ελαφρές καταπραϋντικές ιδιότητες της Σιταλοπράμης την κάνουν ιδιαίτερα

χρήσιμη για μακροχρόνια θεραπεία. Επίσης η Σιταλοπράμη δεν προκαλεί αύξηση

βάρους, ούτε ενισχύει σημαντικά τη δράση του οινοπνεύματος.

Η Σιταλοπράμη δεν επιδρά στο καρδιαγγειακό σύστημα αγωγής ή στην πίεση του

Η συχνότητα ανεπιθύμητων ενεργειών της Σιταλοπράμης είναι χαμηλή και στη

ασφάλειας στη χρόνια λήψη.

6.ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΑ ΣΤΟΙΧΕΙΑ

6.1Έκδοχα: Starch maize, Lactose monohydrate, Glycerol (85%), Cellulose

microcrystalline, Croscarmellose sodium, Magnesium stearate.

Επικάλυψη: OPADRY Y-I-7000: Methylhydroxypropylcellulose, Macrogol 400,

Titanium dioxide E171 CI 77891.

6.2Διάρκεια ζωής:

36 μήνες για προϊόν διατηρημένο σύμφωνα με τις οδηγίες.

8

6.3Ιδιαίτερες προφυλάξεις για τη φύλαξη του προϊόντος:

Να μη φυλάσσεται σε θερμοκρασία μεγαλύτερη των 25

Malicon

f.c. tab’s 20mg/tab: Χάρτινο κουτί που περιέχει δύο Blisters των 14

δισκίων επικαλυμμένων με λεπτό υμένιο και μια οδηγία χρήσης. Bt x 28 (Blist. 2 x

14).

Malicon

f.c. tab’s 40mg/tab: Χάρτινο κουτί που περιέχει δύο Blisters των 14

δισκίων επικαλυμμένων με λεπτό υμένιο και μια οδηγία χρήσης. Bt x 28 (Blist. 2 x

14).

6.5Οδηγίες χρήσης/χειρισμού

Τηλ. 210 52.22.282 Φάξ 210 52.41.368

E-mail: info@normahellas.gr, http//: www.normahellas.gr

8.ΠΑΡΑΣΚΕΥΑΣΤΗΣ

Rafarm AEBE, Κορίνθου 12, 1545 Ν.Ψυχικό

Malicon

f.c. tab’s 20mg/tab: 36613/21-5-2009

Malicon

f.c. tab’s 40mg/tab: 36615/21-5-2009

10.ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ:

11.ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣ ΤΟΥ ΚΕΙΜΕΝΟΥ: Μάιος 2009.

ΝΟΡΜΑ ΕΛΛΑΣ Α.Ε.

9