
1
Μπορεί να μειωθούν με σύγχρονη ορχεκτομή
2
Οι ηπατικές αλλαγές ήταν συχνά παροδικές και αναστέλλονταν ή βελτιώνονταν με τη συνέχιση της θεραπείας ή
μετά τη διακοπή της (βλέπε λήμμα 4.4).
Πολύ σπάνια σε ασθενείς που έλαβαν Βicalutamide παρατηρήθηκε ηπατική ανεπάρκεια, αλλά
δεν έχει τεκμηριωθεί αιτιατή σχέση με βεβαιότητα. Περιοδικός έλεγχος της ηπατικής
λειτουργίας θα πρέπει να γίνεται κατά την κρίση του γιατρού. Σπάνια έχουν παρατηρηθεί
καρδιαγγειακές επιδράσεις όπως στηθάγχη, καρδιακή ανεπάρκεια, διαταραχές αγωγιμότητας,
συμπεριλαμβανομένων επιμηκύνσεων των διαστημάτων PR και QT, αρρυθμίες και μη
συγκεκριμένες αλλαγές του ηλεκτροκαρδιογραφήματος
Σπάνια έχουν αναφερθεί θρομβοπενία.
Επιπλέον, οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες έχουν αναφερθεί σε κλινικές μελέτεςκατά τη
διάρκεια θεραπείας με Βicalutamide και ένα LHRH ανάλογο (ως πιθανές ανεπιθύμητες
ενέργειες του φαρμάκου κατά τη γνώμη των κλινικών ερευνητών, με συχνότητα 1%). Δεν έχει
αποδειχθεί αιτιατή σχέση αυτών των ενεργειών με την φαρμακευτική αγωγή και μερικές από τις
ενέργειες που έχουν αναφερθεί είναι αυτές που συνήθως εμφανίζονται σε ηλικιωμένους
ασθενείς.
Καρδιαγγειακό σύστημα: Καρδιακή ανεπάρκεια.
Γαστρεντερικό σύστημα: Ανορεξία, ξηροστομία, δυσπεψία, δυσκοιλιότητα, μετεωρισμός.
Κεντρικό νευρικό σύστημα: Ζάλη αϋπνία, υπνηλία, μειωμένη libido.
Αναπνευστικό σύστημα: Δύσπνοια.
Ουρογεννητικό σύστημα: Ανικανότητα, νυκτουρία.
Αίμα: Αναιμία.
Δέρμα και εξαρτήματα αυτού: Αλωπεκία, εξάνθημα, εφίδρωση, δασυτριχισμός.
Μεταβολισμός & διατροφή: Σακχαρώδης διαβήτης,
υπεργλυκαιμία, οίδημα, αύξηση βάρους, απώλεια βάρους.
Ολοκλήρου του σώματος: Γαστρικός πόνος, θωρακικός πόνος, πονοκέφαλος, πόνος, πυελικός
πόνος, ρίγη.
4.9. Υπερδοσολογία
Δεν υπάρχει εμπειρία με υπερδοσολογία στον άνθρωπο. Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο και η
θεραπεία πρέπει να είναι συμπτωματική. Η αιμοδιϋλιση μπορεί να μη βοηθήσει, καθώς η
Βicalutamide συνδέεται σε μεγάλο βαθμό με τις πρωτεϊνες και δεν ανευρίσκεται αναλλοίωτη
στα ούρα. Συνιστάται γενική υποστηρικτική αγωγή, συμπεριλαμβανομένου συχνού ελέγχου
των ζωτικών σημείων.
5. ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ
5.1. Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες:
Αντιανδρογόνο, κωδικός ATC: L02B B03
Η Βicalutamide είναι ένα μη-στεροειδές αντιανδρογόνο, χωρίς άλλη ενδροκρινή δράση.
Συνδέεται με τους φυσιολογικούς (ανεπηρέαστους-wild type) υποδοχείς των ανδρογόνων χωρίς
να ενεργοποιεί την έκφραση γονιδίων και επομένως αναστέλλει τη διέγερση των ανδρογόνων.
Η αναστολή αυτή έχει σαν αποτέλεσμα την υποχώρηση των προστατικών όγκων. Κλινικά, σε
μία υποομάδα ασθενών, η διακοπή της θεραπείας με Βicalutamide μπορεί να έχει ως
αποτέλεσμα την εμφάνιση του <<συνδρόμου στέρησης αντιανδρογόνων>>.
Η Βicalutamide είναι ρακεμική ένωση και η αντι-ανδρογονική της δράση εμφανίζεται σχεδόν
αποκλειστικά στο (R)-εναντιομερές.
5.2. Φαρμακοκινητικές ιδιότητες:
Η απορρόφηση της Βicalutamide είναι καλή μετά τη χορήγηση από το στόμα.Δεν υπάρχουν