ZECLICID f.c.tabs 20 mg & 40 mg
ΠΕΡΙΛΗΨΗ ΤΩΝ ΧΑΡΑΚΤΗΡΙΣΤΙΚΩΝ ΤΟΥ ΠΡΟΙΟΝΤΟΣ
ZECLICID
f.c.tabs 20 mg/tab & 40 mg/tab
1. ΕΜΠΟΡΙΚΗ ΟΝΟΜΑΣΙΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ
ZECLICID
2. ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ ( ΣΕ ΔΡΑΣΤΙΚΑ ΣΥΣΤΑΤΙΚΑ)
Citalopram hydrobromide αντιστοιχούσα σε 20mg ή 40mg citalopram.
3. ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ
Δισκία επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο.
4. ΚΛΙΝΙΚΑ ΣΤΟΙΧΕΙΑ
4.1 Θεραπευτικές Ενδείξεις
Μείζων κατάθλιψη.
Διαταραχή πανικού με ή χωρίς αγοραφοβία.
4.2Δοσολογία και Τρόπος Χορήγησης
Τα δισκία σιταλοπράμης χορηγούνται σε μία δόση το βράδυ.
Μείζων κατάθλιψη
Η συνήθης δόση είναι 20mg μία φόρα την ημέρα. Εάν κλινικώς ενδείκνυται, αυξάνεται η
δόση σε 40mg και εάν είναι απαραίτητο στο μέγιστο των 60mg/ήμερα.
Ασθενείς άνω των 65 ετών θα πρέπει να λαμβάνουν το μισό της συνιστώμενης δόσης,
δηλαδή 10-30mg/ημέρα.
Παιδία: Δεν υπάρχει κλινική εμπειρία για τη χρήση.
Η θεραπεία με αντικαταθλιπτικά είναι συμπτωματική και επομένως πρέπει να συνεχίζεται επί
κατάλληλο χρονικό διάστημα, συνήθως 4-6 μήνες στη διπολική συναισθηματική διαταραχή.
Παρατεταμένη θεραπεία ίσως επί μερικά έτη μπορεί να έχει προληπτική δράση στην
υποτροπιάζουσα κατάθλιψη στη μονοπολική συναισθηματική διαταραχή.
Σε περίπτωση αϋπνίας ή μεγάλης ανησυχίας συνίσταται πρόσθετη θεραπεία με
βενζοδιαζεπίνη στην οξεία φάση μέχρι την ανάρρωση.
Περίληψη των χαρακτηριστικών του προϊόντος
Διαταραχή πανικού
Αρχικά 10mg/ημέρα. Μετά από μία εβδομάδα η δόση αυξάνεται στα 20mg/ημέρα. Η
βέλτιστη δόση είναι συνήθως 20-30mg/ημέρα. Σε περίπτωση ανεπαρκούς ανταπόκρισης η
δόση μπορεί να αυξηθεί μέχρι το μέγιστο των 60mg/ημέρα.
Η θεραπεία για τη διαταραχή πανικού είναι μακροχρόνια. Διατήρηση του θεραπευτικού
αποτελέσματος έχει δειχθεί κατά την διάρκεια παρατεταμένης θεραπείας (1 έτους).
4.3Αντενδείξεις
Υπερευαισθησία στο φάρμακο. Ταυτόχρονη ή πρόσφατη (λιγότερο από 14 ημέρες) θεραπεία
με αναστολείς της ΜΑΟ.
4.4Ιδιαίτερες προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση
Η σιταλοπράμη δεν πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς που παίρνουν αναστολείς της
μονοαμινοξειδάσης ή τουλάχιστον επί 14 ημέρες μετά τη διακοπή τους.
Οι ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια πρέπει να αρχίσουν τη θεραπεία με χαμηλή δόση και να
παρακολουθούνται προσεκτικά.
Η πιθανότητα αυτοκτονίας σε ασθενείς με κατάθλιψη παραμένει μέχρις ότου επέλθει
σημαντική ύφεση, γιατί η μείωση της ψυχοκινητικής αναστολής μπορεί να αρχίσει πριν από
την αντικαταθλιπτική δράση.
Εάν ο ασθενείς εισέλθει σε φάση μανίας, η σιταλοπράμη πρέπει να διακοπεί και να αρχίσει
θεραπεία με νευροληπτικό.
Μερικοί ασθενείς με διαταραχή πανικού εμφανίζουν έντονα συμπτώματα άγχους στην αρχή
της θεραπείας με αντικαταθλιπτικά. Αυτή η παράδοξη αρχική αύξηση του άγχους είναι πιο
έντονη κατά τη διάρκεια των πρώτων ημερών της θεραπείας και υποχωρεί με τη συνέχιση
της θεραπείας (μέσα σε δύο εβδομάδες).
4.5Αλληλεπιδράσεις
Η ταυτόχρονη χορήγηση αναστολέων της ΜΑΟ μπορεί να προκαλέσει υπερτασικές κρίσεις.
Ελαφρά αυξημένα επίπεδα σιταλοπράμης στον ορό έχουν παρατηρηθεί κατά την ταυτόχρονη
θεραπεία με ορισμένες φαινοθειαζίνες (λεβομεπρομαζίνη κ.λ.π.) αλλά δεν έχουν κλινική
σημασία.
4.6Κύηση και γαλουχία
Η ασφάλεια της σιταλοπράμης κατά την κύηση στον άνθρωπό δεν έχει εξακριβωθεί. Γι’ αυτό
το Citalopram δεν πρέπει να χορηγείται κατά τη κύηση και σε μητέρες που θηλάζουν, εκτός
εάν το αναμενόμενο όφελος για την ασθενή υπερβαίνει το θεωρητικό κίνδυνο για το έμβρυο
ZECLICID f.c.tabs 20 mg & 40 mg
ή το θηλάζον βρέφος.
Πειράματα σε ζώα δεν έδωσαν ενδείξεις τερατογόνου δράσης. Η σιταλοπράμη δεν επηρεάζει
την αναπαραγωγική λειτουργία και δεν προκαλεί περιγεννητικές επιπλοκές. Πολύ χαμηλές
ποσότητες μεταφέρονται με το γάλα από τη μητέρα στο θηλάζον νεογνό.
4.7Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων
Η σιταλοπράμη έχει ελάχιστη επίδραση στη γνωστική ψυχοκινητική απόδοση και η
αλληλεπίδραση με την αλκοόλη δεν είναι αξιόλογη. Κατά τα άλλα, όλα εξαρτώνται από την
κατάσταση του ασθενούς. Πρέπει να εξετάζεται σε συνεργασία με το γιατρό.
4.8Ανεπιθύμητες ενέργειες
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που παρατηρούνται με το Citalopram είναι γενικά λίγες, ήπιες και
θεραπεύσιμες. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που εμφανίζονται συχνότερα είναι ναυτία,
αυξημένη τάση για εφίδρωση, μειωμένη σιαλόρροια κεφαλαλγία και μειωμένη διάρκεια
ύπνου. Είναι περισσότερο εμφανείς κατά την πρώτη ή τις δύο πρώτες εβδομάδες της
θεραπείας και εν συνέχεια μειώνονται καθώς βελτιώνεται η καταθλιπτική κατάσταση.
4.9Υπερδοσολογία
Συμπτώματα
Ελαφρά δηλητηρίαση – δόσεις < 600 mg :
Κόπωση, αδυναμία, καταστολή , ζάλη τρόμος των χειρών, ναυτία, κρύος ιδρώτας.
Βαριά δηλητηρίαση- η μεγαλύτερη δόση ήταν 1800-2000 mg
Δηλαδή περίπου 45-50 φορές μεγαλύτερη από τη μέση δόση:
Τα συμπτώματα ήταν απάθεια που εξελίχθηκε σε λήθαργο, μία κρίση μη ειδικών μυϊκών
σπασμών, κυάνωση, επιπόλαιη και θορυβώδης αναπνοή, οφειλόμενη ίσως σε εισρόφηση και
κολπική ταχυκαρδία (ρυθμός 128).
Αντιμετώπιση
Η θεραπεία είναι συμπτωματική και υποστηρικτική. Πρέπει να γίνεται πλύση στομάχου όσο
το δυνατόν γρηγορότερα μετά από λήψη από το στόμα. Οι αεραγωγοί διατηρούνται ανοικτοί
με διασωλήνωση αν χρειασθεί. Χορήγηση οξυγόνου σε περίπτωση υποξαιμίας και διαζεπάμης
σε περίπτωση σπασμών.
Συνιστάται ιατρική παρακολούθηση επί περίπου 24 ώρες. Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο, άλλα
ο ασθενής μπορεί να ωφεληθεί από τη χορήγηση ανταγωνιστή της σεροτονίνης (π.χ.
μεθυσεργίδη).
Περίληψη των χαρακτηριστικών του προϊόντος
5. ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντικαταθλιπτικό
5.1 Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Η σιταλοπράμη είναι δικυκλικό παράγωγο του φθαλενίου με αντικαταθλιπτική δράση.
Βιοχημικές μελέτες και μελέτες συμπεριφοράς έχουν δείξει ότι η φαρμακοδυναμική δράση
της σιταλοπράμης σχετίζεται ιδίως με εξαιρετικά ισχυρή αναστολή της επαναπρόσληψης της
5-HT(5-υδροξυτρυπταμίνης ή σεροτονίνης). Η σιταλοπράμη δεν επηρεάζει την
επαναπρόσληψη ΝΑ (νορεπινεφρίνης) και επομένως είναι ειδικός ισχυρός αναστολέας 5-ΗΤ.
Δεν ασκεί επίδραση στην επαναπρόσληψη DA (ντοπαμίνης) ή GABA (γάμμα-
αμινοβουτυρικού οξέος).
Επίσης η σιταλοπράμη όπως και οι μεταβολίτες της δεν έχει αντιντοπαμινεργικές,
αντιαδρενεργικές, αντισεροτονινεργικές, αντιϊσταμινικές ή αντιχολινεργικές
(αντιμουσκαρινικές) ιδιότητες και δεν αναστέλλει τη ΜΑΟ (μονοαμινοξειδάση). Η
σιταλοπράμη δεν αλληλεπιδρά με τη βενζοδιαζεπίνη, το GABA ή τους οπιοειδείς υποδοχείς.
Μετά από παρατεταμένη θεραπεία η ανασταλτική αποτελεσματικότητα για την
επαναπρόσληψη 5-ΗΤ παραμένει αμετάβλητη και η σιταλοπράμη δεν προκαλεί μεταβολές
στην πυκνότητα των υποδοχέων των νευροδιαβιβαστών, όπως παρατηρείται με τα
περισσότερα τρικυκλικά και τα νεότερα άτυπα αντικαταθλιπτικά.
Όπως και τα τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά και οι άλλοι αναστολείς της απαναπρόσληψης 5-
ΗΤ, η σιταλοπράμη καταστέλλει τον ύπνο REM (με ταχείες κινήσεις των οφθαλμών) και
αυξάνει το βαθύ βραδυκυματικό ύπνο. Η ικανότητα καταστολής της έναρξης του ύπνου REM
που παρατηρείται στις αρχές της θεραπείας της κατάθλιψης φαίνεται ότι μπορεί να
αποτελέσει προγνωστικό θετικής θεραπείας
Ιδιαίτερο ενδιαφέρον έχει η έλλειψη δράσης στους χολινεργικούς μουσκαρινικούς υποδοχείς,
τους υποδοχείς ισταμίνης και τους α-αδρενοϋποδοχείς, επειδή η αναστολή αυτών των
υποδοχέων οδηγεί σε ανεπιθύμητες ενέργειες που σχετίζονται με πολλά αντικαταθλιπτικά
φάρμακα, π.χ. ξηροστομία, ορθοστατική υπόταση.
Οι τοξικολογικές μελέτες έχουν δείξει ότι η σιταλοπράμη έχει υψηλό περιθώριο ασφάλειας
στη χρόνια λήψη.
5.2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες
Η σιταλοπράμη απορροφάται γρήγορα μετά από χορήγηση από το στόμα. Τα μέγιστα
επίπεδα στον ορό επιτυγχάνονται σε διάστημα 2-4 ωρών μετά την ημερήσια δόση.
Ο φαινομενικός όγκος κατανομής είναι περίπου 14 L / KG (όρια 12-16 L / KG). Η σύνδεση
ZECLICID f.c.tabs 20 mg & 40 mg
με πρωτεΐνη είναι περίπου 80%.
Η βιοδιαθεσιμότητα της σιταλοπράμης από το στόμα είναι σχεδόν πλήρης. Έχει δειχθεί
γραμμική σχέση μεταξύ των επιπέδων πλάσματος σε σταθερή κατάσταση και της
χορηγούμενης δόσης με μέσες συγκεντρώσεις περίπου 250 nM επιτυγχανόμενες με τη
συχνότερη δοσολογία των 40mg ημερησίως. Η βιολογική ημιζωή είναι περίπου 1-1/2 ημέρες
και επίπεδα σταθερής καταστάσεως σιταλοπράμης επιτυγχάνονται συνήθως μέσα στην
πρώτη εβδομάδα της χορηγήσεως. Η πλειονότητα των ασθενών έχουν επίπεδα σταθερής
κατάστασης της τάξης των 100-400nM με ημερήσια δόση 40mg. Σε ηλικιωμένους ασθενείς
έχουν βρεθεί υψηλότερα επίπεδα φαρμάκου, μεγαλύτερη διάρκεια ημιζωής και μειωμένες
τιμές απομάκρυνσης, λόγω του μειωμένου μεταβολικού ρυθμού.
Η σιταλοπράμη μεταβολίζεται σε δεσμεθυλσιταλοπράμη, διδεσμεθυλσιταλοπράμη,
σιταλοπράμη –Ν-οξείδιο και παράγωγο προπιονικού οξέος. Ενώ το παράγωγο του
προπιονικού οξέος είναι αδρανές, η δεσμεθυλσιταλοπράμη, η διδεσμεθυλσιταλοπράμη και η
σιταλοπράμη –Ν-οξείδιο είναι επίσης εκλεκτικοί αναστολείς της επαναπρόληψης 5-ΗΤ, αν και
ασθενέστεροι από τη μητρική ουσία.
Η σιταλοπράμη κατανέμεται στον οργανισμό όπως και τα άλλα ψυχοτρόπα φάρμακα με τις
υψηλότερες συγκεντρώσεις φαρμάκου και απομεθυλιωμένων μεταβολιτών στους πνεύμονες,
στο ήπαρ και στους νεφρούς και χαμηλότερες συγκεντρώσεις στη σπλήνα, στην καρδιά και
στον εγκέφαλο. Το φάρμακο και οι μεταβολίτες διέρχονται το φραγμό του πλακούντα και
κατανέμονται στο έμβρυο με τρόπο παρόμοιο με εκείνον που παρατηρείται στον οργανισμό
της μητέρας .
Στους ασθενείς η αμετάβλητη σιταλοπράμη επικρατεί στο πλάσμα. Ο λόγος συγκεντρώσεως
σταθερής καταστάσεως σιταλοπράμης / δεσμεθυλσιταλοπράμης είναι κατά μέσο όρο 3.4 σε
δείγματα 15 ωρών και 2.0 σε δείγματα 24 ωρών. Τα επίπεδα διδεσμεθυλσιταλοπράμης και
σιταλοπράμης –Ν-οξειδίου στο πλάσμα είναι αμελητέα. Δεν έχει αποκαλυφθεί σχέση μεταξύ
επιπέδου πλάσματος και αποτελέσματος για τη σιταλοπράμη και οι ανεπιθύμητες ενέργειες
δεν φαίνεται να σχετίζονται σαφώς με τις συγκεντρώσεις φαρμάκου στο πλάσμα (8.9)
Η συστηματική κάθαρση πλάσματος είναι περίπου 0.4L/λεπτό. Η αποβολή γίνεται τόσο με τα
ούρα, όσο και με τα κόπρανα (13.14). ο συντελεστής μετατροπής από nM σε ng/ml
(αναφερόμενος στη βάση) είναι 0.32 για τη σιταλοπράμη και 0.31 για τη /
δεσμεθυλσιταλοπράμη.
Κλινικές λεπτομέρειες
Η αντικαταθλιπτική δράση συνήθως αρχίζει μετά 2-4 εβδομάδες.
Οι ελαφρές καταπραϋντικές ιδιότητες της σιταλοπράμης την κάνουν ιδιαίτερα χρήσιμη για
μακροχρόνια θεραπεία. Επίσης η σιταλοπράμη δεν προκαλεί αύξηση βάρους , ούτε ενισχύει
σημαντικά τη δράση του οινοπνεύματος.
Περίληψη των χαρακτηριστικών του προϊόντος
Η σιταλοπράμη δεν επιδρά στο καρδιαγγειακό σύστημα αγωγής ή στην πίεση του αίματος.
Αυτό είναι ιδιαίτερα σημαντικό για τους ηλικιωμένους ασθενείς. Επίσης η σιταλοπράμη δεν
επηρεάζει το αιματολογικό , το ηπατικό ή το νεφρικό σύστημα. Η συχνότητα ανεπιθύμητων
ενεργειών της σιταλοπράμης είναι χαμηλή και στη μεγάλη πλειονότητα τα συμπτώματα
είναι παροδικά και ήπιου βαθμού.
6. ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΑ ΣΤΟΙΧΕΙΑ
6.1Κατάλογος εκδόχων
Starch Maize, Lactose Monohydrate, Glycerol, Cellulose, Microcrystalline, Croscarmellose
Sodium, Magnesium Stearate.
Επικάλυψη :
Methylhydroxypropylcellulose, Macrogol 400, Titamium Dioxide CI 77891 E171.
6.2Ασυμβατότητες
Ταυτόχρονη ή πρόσφατη (λιγότερο από 14 ημέρες) θεραπεία με αναστολείς της ΜΑΟ.
6.3Διάρκεια ζωής
36 μήνες.
6.4Ειδικές προφυλάξεις για την φύλαξη του προϊόντος
Διατηρείται σε θερμοκρασία περιβάλλοντος.
6.5Φύση και συστατικά περιέκτη
Τα δισκία συσκευάζονται σε blisters (PVC-PVDC/ Aluminium foil) με τυπωμένα τα
χαρακτηριστικά του προϊόντος και της παρτίδας. Κάθε blister περιέχει 14 ή 20 δισκία. Κάθε
κουτί περιέχει 14, 28 ή 100 δισκία και μία οδηγία χρήσης.
6.6Οδηγίες χρήσης / χειρισμού
Δεν είναι απαραίτητες.
7. ΚΑΤΟΧΟΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ
Verisfield (UK) Ltd, 41 Chalton Street, London, NW1 1JD, UK
8. ΑΡΙΘΜΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ
Zeclicid tabs 20 mg: 48695/17-7-2007
ZECLICID f.c.tabs 20 mg & 40 mg
Zeclicid tabs 40 mg: 48702/17-7-2007
Περίληψη των χαρακτηριστικών του προϊόντος