ΠΑΡΑΡΤΗΜΑ Ι

ΠΕΡΙΛΗΨΗ ΤΩΝ ΧΑΡΑΚΤΗΡΙΣΤΙΚΩΝ ΤΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ

1

1. ΟΝΟΜΑΣΙΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ

Bicalutamide/Generics 50 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία

2. ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ

Κάθε επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο περιέχει 50 mg βικαλουταμίδης.

Έκδοχα με γνωστές δράσεις:

4. ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ

4.1 Θεραπευτικές ενδείξεις

Θεραπεία του προχωρημένου καρκίνου του προστάτη σε συνδυασμό με θεραπεία με ανάλογα της

LHRH ή χειρουργικό ευνουχισμό.

4.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης

Δοσολογία

Ενήλικες άρρενες συμπεριλαμβανομένων των υπερηλίκων: ένα δισκίο (50 mg) μία φορά την ημέρα.

Η θεραπεία με τα δισκία Bicalutamide/Generics θα πρέπει να αρχίζει τουλάχιστον 3 ημέρες πριν από

την έναρξη της θεραπείας με κάποιο ανάλογο LHRH, ή ταυτόχρονα με το χειρουργικό ευνουχισμό.

Παιδιατρικός πληθυσμός

σημειωθεί αυξημένη συσσώρευση του φαρμάκου (βλ. παράγραφο 4.4).

Τρόπος χορήγησης

Από του στόματος χρήση.

4.3 Αντενδείξεις

Το Bicalutamide/Generics αντενδείκνυται σε γυναίκες (βλ. παράγραφο 4.6) και παιδιά.

2

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο

6.1.

Η συγχορήγηση της βικαλουταμίδης με τερφεναδίνη, αστεμιζόλη ή σισαπρίδη αντενδείκνυται (βλ.

παράγραφο 4.5).

4.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση

Η θεραπεία θα πρέπει να αρχίζει κάτω από την άμεση επίβλεψη ενός ειδικού.

Η θεραπεία καταστολής ανδρογόνων μπορεί να παρατείνει το διάστημα QT.

Σε ασθενείς με ιστορικό ή παράγοντες κινδύνου για παράταση του διαστήματος QT και σε ασθενείς

που λαμβάνουν ταυτόχρονα φαρμακευτικά προϊόντα που θα μπορούσαν να προκαλέσουν παράταση

της βικαλουταμίδης. Κατά συνέπεια, η βικαλουταμίδη θα πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε

ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία μετρίου έως σοβαρού βαθμού.

Λόγω της πιθανότητας να σημειωθούν μεταβολές στην λειτουργία του ήπατος, θα πρέπει να

λαμβάνεται υπόψη η διεξαγωγή ηπατικών δοκιμασιών ανά τακτά χρονικά διαστήματα. Οι μεταβολές

στην πλειονότητά τους αναμένεται να σημειωθούν εντός των 6 πρώτων μηνών από την έναρξη της

θεραπείας με τη βικαλουταμίδη.

Σπανίως, έχουν παρατηρηθεί σοβαρού βαθμού μεταβολές στην λειτουργία του ήπατος και ηπατική

ανεπάρκεια καθώς και περιστατικά με μοιραία κατάληξη λόγω της βικαλουταμίδης (βλ. παράγραφο

4.8). Εάν οι μεταβολές είναι σοβαρές, η θεραπευτική αγωγή με το Bicalutamide/Generics θα πρέπει να

διακόπτεται.

Σε άρρενες που λαμβάνουν αγωνιστές LHRH έχει παρατηρηθεί μείωση στην ανοχή της γλυκόζης.

Ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα έλλειψης ανοχής στη γαλακτόζη, ανεπάρκειας Lapp

λακτάσης ή δυσαπορρόφησης γλυκόζης-γαλακτόζης δεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο.

4.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης

Επειδή η θεραπεία καταστολής ανδρογόνων μπορεί να παρατείνει το διάστημα QT, η ταυτόχρονη

χρήση του Bicalutamide/Generics με φαρμακευτικά προϊόντα για τα οποία είναι γνωστό ότι

παρατείνουν το διάστημα QT ή με φαρμακευτικά προϊόντα τα οποία μπορούν να προκαλέσουν

κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου (Torsade de pointes) όπως τα αντιαρρυθμικά τάξης IA (π.χ.

κινιδίνη, δισοπυραμίδη) ή τάξης III (π.χ. αμιωδαρόνη, σοταλόλη, δοφετιλίδη, ιβουτιλίδη), η

μεθαδόνη, η μοξιφλοξασίνη, τα αντιψυχωσικά κλπ., θα πρέπει να αξιολογείται με προσοχή (βλ.

παράγραφο 4.4).

3

Δεν υπάρχουν τεκμηριωμένα στοιχεία φαρμακοδυναμικών ή φαρμακοκινητικών αλληλεπιδράσεων

μεταξύ της βικαλουταμίδης και αναλόγων LHRH.

μειωμένη ανασταλτική δράση επί της λειτουργίας του CYP 2C9, του CYP 2C19 και του CYP 2D6.

κλινικές μελέτες κατά τις οποίες χρησιμοποιήθηκε αντιπυρίνη ως δείκτης της δράσης του

μετά από τη συγχορήγησή της με τη βικαλουταμίδη επί 28 ημέρες. Μία τέτοια αύξηση θα μπορούσε

θεραπευτικό εύρος. Για το λόγο αυτό, ταυτόχρονη χρήση τερφεναδίνης, αστεμιζόλης, και σισαπρίδης

βικαλουταμίδης με ουσίες όπως η κυκλοσπορίνη και οι αποκλειστές των διαύλων ασβεστίου. Στην

περίπτωση αυτών των φαρμάκων ενδέχεται να χρειασθεί να μειωθεί η δοσολογία, ιδιαίτερα εάν

βικαλουταμίδης στο πλάσμα, γεγονός που θα ήταν ικανό να αυξήσει τις ανεπιθύμητες ενέργειες.

Έχει καταδειχθεί μέσα από μελέτες in vitro πως η βικαλουταμίδη ενδέχεται να εκτοπίσει το

κουμαρινικό αντιπηκτικό, βαρφαρίνη, από τις θέσεις σύνδεσής της με τις πρωτεΐνες. Για το λόγο αυτό

συνιστάται να παρακολουθείται στενά ο χρόνος προθρομβίνης όταν ξεκινάει θεραπεία με τη

βικαλουταμίδη σε ασθενείς που ήδη λαμβάνουν κουμαρινικά αντιπηκτικά.

4.6 Γονιμότητα, κύηση και γαλουχία

Το Bicalutamide/Generics αντενδείκνυται σε γυναίκες (βλ. παράγραφο 4.3) και δεν πρέπει να δίδεται

σε έγκυες γυναίκες ή σε θηλάζουσες μητέρες.

4.7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών

ανεπιθύμητων συμβάντων.

Σε αυτή την παράγραφο οι ανεπιθύμητες ενέργειες ορίζονται όπως φαίνεται παρακάτω: Πολύ συχνές

(≥ 1/10), συχνές (≥ 1/100 έως < 1/10), όχι συχνές (≥ 1/1.000 έως < 1/100), σπάνιες (≥ 1/10.000 έως <

1/1.000), πολύ σπάνιες (< 1/10.000), μη γνωστές (δεν μπορούν να εκτιμηθούν από τα διαθέσιμα

δεδομένα).

Πίνακας 1 Συχνότητα ανεπιθύμητων ενεργειών

Κατηγορία οργανικού

συστήματος

Συχνότητα Ανεπιθύμητο συμβάν

Διαταραχές του αιμοποιητικού

Πολύ συχνές Αναιμία

4

Ψυχιατρικές διαταραχές Συχνές Ελαττωμένη λίμπιντο,

κατάθλιψη

Διαταραχές του νευρικού

συστήματος

Πολύ συχνές Ζάλη

Συχνές Υπνηλία

Καρδιακές διαταραχές Συχνές Έμφραγμα του μυοκαρδίου

(έχουν αναφερθεί

έκβαση)

1

, καρδιακή

ανεπάρκεια

συστήματος, του θώρακα και

του μεσοθωρακίου

(έχουν αναφερθεί

περιστατικά με μοιραία

έκβαση)

Διαταραχές του γαστρεντερικού

συστήματος

Πολύ συχνές Κοιλιακό άλγος,

δυσκοιλιότητα, ναυτία

Συχνές Δυσπεψία, μετεωρισμός

Διαταραχές του ήπατος και των

χοληφόρων

Συχνές Ηπατοτοξικότητα, ίκτερος,

υπερτρανσαμινασαιμία

Σπάνιες Ηπατική ανεπάρκεια

(έχουν αναφερθεί

έκβαση)

ουροφόρων οδών

Διαταραχές του

αναπαραγωγικού συστήματος

και του μαστού

Πολύ συχνές Γυναικομαστία και

ευαισθησία μαστών

Συχνές Στυτική δυσλειτουργία

Γενικές διαταραχές και

καταστάσεις της οδού

χορήγησης

Πολύ συχνές Εξασθένηση, οίδημα

Συχνές Θωρακικό άλγος

5

6

Απορρόφηση:

Η βικαλουταμίδη απορροφάται σε ικανοποιητικό βαθμό μετά από την από του στόματος χορήγηση.

βιοδιαθεσιμότητας.

Με την καθημερινή χορήγηση της βικαλουταμίδης, το (R)- εναντιομερές συσσωρεύεται κατά περίπου

εναντιομερούς που παρατηρούνται στη σταθερή κατάσταση στο πλάσμα είναι περίπου 9 μg/ml. Στη

ποσότητας των κυκλοφορούντων εναντιομερών.

βικαλουταμίδη > 99%) και μεταβολίζεται εκτενώς (μέσω οξείδωσης και γλυκουρονιδίωσης). Οι

μεταβολίτες της αποβάλλονται μέσω των νεφρών και της χολής σε περίπου ίσες αναλογίες.

Αποβολή:

Το (S)- εναντιομερές υφίσταται ταχεία κάθαρση συγκριτικά με το (R)- εναντιομερές, με το τελευταίο

να έχει ημίσεια ζωή αποβολής από το πλάσμα περί τη 1 εβδομάδα.

Σε μία κλινική μελέτη η μέση συγκέντρωση της R- βικαλουταμίδης στο σπέρμα των ανδρών που

έλαβαν βικαλουταμίδη 150 mg ήταν 4,9 μg/ml. Η ποσότητα της βικαλουταμίδης που δυνητικά

μεταφέρεται στη σύντροφο κατά την επαφή είναι χαμηλή και αντιστοιχεί σε περίπου 0,3 μg/kg. Αυτή

η ποσότητα είναι μικρότερη από εκείνη που απαιτείται για να προκαλέσει αλλαγές στα νεογνά των

πειραματόζωων.

5.3 Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια

6. ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ

Λακτόζη μονοϋδρική

Ποβιδόνη Κ-29/32

Άμυλο καρβοξυμεθυλιωμένο νατριούχο

Μαγνήσιο στεατικό

Επικάλυψη με λεπτό υμένιο

Λακτόζη μονοϋδρική

7

Τιτανίου διοξείδιο (Ε171)

Τριακετίνη

Δεν εφαρμόζεται.

6.3 Διάρκεια ζωής

2 χρόνια

6.4 Ιδιαίτερες προφυλάξεις κατά την φύλαξη του προϊόντος

Φυλάσσετε σε θερμοκρασία μικρότερη των 30

C.

8