
ντοπαμίνης. Η βενλαφαξίνη και ο βασικός μεταβολίτης της,μειώνουν την β-αδρενεργική
διεγερσιμότητα μετά την εφάπαξ (απλή δόση) και τη χρόνια χορήγηση αμφότερα.
Η βενλαφαξίνη και η (ODV) είναι ισοδύναμες ως προς τη συνολική δράση στην
επαναπρόσληψη των νευροδιαβιβαστών και στη σύνδεση του υποδοχέα.
Η βενλαφαξίνη in vitro δεν έχει πρακτικά συγγένεια με τους μουσκαρινικούς, Η
1
-
ισταμινεργικούς ή a
1
-αδρενεργικούς υποδοχείς του εγκεφάλου του αρουραίου. Η
φαρμακολογική δραστηριότητα σε αυτούς τους υποδοχείς μπορεί να συνδέεται με διάφορες
ανεπιθύμητες ενέργειες, όπως αντιχολινεργικές, ηρεμιστικές και καρδιαγγειακές
ανεπιθύμητες ενέργειες, που εμφανίζονται με άλλα αντικαταθλιπτικά φαρμακευτικά
προϊόντα.
Η βενλαφαξίνη δεν αναστέλλει τη δράση του υποδοχέα της μονοάμινο οξειδάσης (ΜΑΟ).
Μελέτες in vitro αποκάλυψαν ότι η βενλαφαξίνη δεν έχει πρακτικά συγγένεια με τους
ευαίσθητους υποδοχείς οπίου ή βενζοδιαζεπίνης
Επεισόδια Μείζονος κατάθλιψης
Η αποτελεσματικότητα της βενλαφαξίνης για τη θεραπεία της μείζονος κατάθλιψης
τεκμηριώθηκε με πέντε τυχαιοποιημένες, διπλά τυφλές, ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο
(placebo), μικρής διάρκειας μελέτες, 4 έως 6 εβδομάδων, για δόσεις έως 375 mg/ημέρα. Η
αποτελεσματικότητα της παρατεταμένης αποδέσμευσης βενλαφαξίνης ως θεραπεία για τα
επεισόδια μείζονος κατάθλιψης αποδείχθηκε σε δύο ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο
(placebo), μικρής διάρκειας μελέτες 8 και 12 εβδομάδων, με εύρος δόσης από 75 έως 225
mg/ημέρα.
Σε μια μελέτη μεγαλύτερης χρονικής διάρκειας, ενήλικες εξωνοσοκομειακοί ασθενείς, οι
οποίοι είχαν ανταποκριθεί κατά την ανοικτή κλινική δοκιμή με την βενλαφαξίνη
παρατεταμένης αποδέσμευσης (75, 150, ή 225 mg) διάρκειας 8 εβδομάδων, τυχαιοποιήθηκαν
για να συνεχίσουν να λαμβάνουν την ίδια δόση βενλαφαξίνης παρατεταμένης αποδέσμευσης
ή εικονικού φαρμάκου (placebo), για παρακολούθηση μέχρι 26 εβδομάδες, για τυχόν
εκδήλωση υποτροπής.
Σε μια δεύτερη μελέτη μεγαλύτερης χρονικής διάρκειας η αποτελεσματικότητα της
βενλαφαξίνης στην πρόληψη της επανεμφάνισης νέων επεισοδίων κατάθλιψης, διάρκειας 12
μηνών αποδείχθηκε σε μια ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο (placebo), διπλά τυφλή μελέτη
σε ενήλικες εξωνοσοκομειακούς ασθενείς με μείζονα κατάθλιψη, του υποτροπιάζοντος
τύπου, οι οποίοι είχαν ανταποκριθεί στη θεραπεία της βενλαφαξίνης, (100 έως 200
mg/ημέρα, σε σχήμα b.i.d.) κατά το τελευταίο επεισόδιο κατάθλιψης.
Γενικευμένη αγχώδης διαταραχή
Η αποτελεσματικότητα των καψακίων βενλαφαξίνης παρατεταμένης αποδέσμευσης ως
θεραπεία της γενικευμένης αγχώδους διαταραχής (ΓΑΔ) τεκμηριώθηκε σε δύο μελέτες 8
εβδομάδων, καθορισμένης δόσης, ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο (75 έως 225 mg/ημέρα),
σε μια μελέτη 6 μηνών, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο, καθορισμένης δόσης (75 έως 225
mg/ημέρα), και σε μια μελέτη 6 μηνών, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο, κυμαινόμενης
δόσης (37,5, 75 και 150 mg/ημέρα) σε ενήλικες εξωνοσοκομειακούς ασθενείς. Ενώ υπήρχαν
στοιχεία για την ανωτερότητα της δόσης του 37,5mg/ημέρα έναντι του εικονικού φαρμάκου,
αυτή η δόση δεν ήταν τόσο σταθερά αποτελεσματική όσο οι υψηλότερες δόσεις.