ΓΟΠ. Η αναλογία των ασθενών που διατηρούν το ενδογαστρικό pH υψηλότερο από 4
επί 8, 12 και 16 ώρες τουλάχιστον, αντίστοιχα, ήταν για 20 mg εσομεπραζόλης 76%,
54% και 24%. Οι αντίστοιχες αναλογίες για τα 40 mg εσομεπραζόλης ήταν 97%, 92%
και 56%.
Με τη χρήση του AUC ως αναπληρωματικής παραμέτρου για τη συγκέντρωση στο
πλάσμα, έχει φανεί μια σχέση μεταξύ της αναστολής της έκκρισης οξέος και της
έκθεσης.
Θεραπευτικές επιδράσεις της αναστολής του οξέος
Η επούλωση της οισοφαγίτιδας από παλινδρόμηση με 40 mg εσομεπραζόλης
παρατηρείται σε περίπου 78% ασθενών μετά από τέσσερις εβδομάδες και σε 93% μετά
από οκτώ εβδομάδες.
Η θεραπεία διάρκειας μίας εβδομάδας με 20 mg εσομεπραζόλης δύο φορές την ημέρα
και κατάλληλα αντιβιοτικά, οδηγεί σε επιτυχημένη εκρίζωση του H
.
pylori
σε περίπου
90% των ασθενών.
Μετά τη θεραπεία εκρίζωσης για μία εβδομάδα, δεν υπάρχει ανάγκη για επακόλουθη
μονοθεραπεία με αντιεκκριτικά φάρμακα για αποτελεσματική επούλωση του έλκους
και υποχώρηση των συμπτωμάτων σε μη επιπλεγμένα έλκη δωδεκαδακτύλου.
Σε μια τυχαιοποιημένη, διπλή τυφλή κλινική μελέτη με έλεγχο εικονικού φαρμάκου, οι
ασθενείς με ενδοσκοπικά επιβεβαιωμένη αιμορραγία από πεπτικό έλκος οι οποίοι
χαρακτηρίζονται ως Forrest Iα, Iβ, IIα ή IIβ (9%, 43%, 38% και 10 %, αντίστοιχα)
τυχαιοποιήθηκαν ώστε να λάβουν διάλυμα εσομεπραζόλης προς έγχυση (n=375) ή
εικονικό φάρμακο (n=389). Μετά από ενδοσκοπική αιμόσταση, οι ασθενείς έλαβαν
είτε 80 mg εσομεπραζόλης ως ενδοφλέβια έγχυση σε διάστημα 30 λεπτών
ακολουθούμενη από συνεχή έγχυση 8 mg ανά ώρα είτε εικονικό φάρμακο επί 72 ώρες.
Μετά από την αρχική περίοδο 72 ωρών, όλοι οι ασθενείς έλαβαν ανοικτή θεραπεία με
40 mg εσομεπραζόλης από του στόματος επί 27 ημέρες για καταστολή του οξέος. Η
εμφάνιση επανάληψης της αιμορραγίας εντός 3 ημερών ήταν 5,9% στην ομάδα που
έλαβε θεραπεία με εσομεπραζόλη συγκριτικά με 10,3% για την ομάδα του εικονικού
φαρμάκου. Στις 30 ημέρες μετά τη θεραπεία, η εμφάνιση επανάληψης της αιμορραγίας
στην ομάδα που έλαβε θεραπεία με εσομεπραζόλη έναντι της ομάδας που έλαβε
θεραπεία με εικονικό φάρμακο ήταν 7,7% έναντι 13,6%.
Άλλες επιδράσεις που σχετίζονταν με αναστολή οξέος
Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αντιεκκριτικά φάρμακα η γαστρίνη του ορού
αυξάνεται ως απάντηση στη μειωμένη έκκριση οξέος. Η χρωμογρανίνη Α (CgA) επίσης
αυξάνεται λόγω της μειωμένης γαστρικής οξύτητας.
Κατά τη διάρκεια μακροχρόνιας θεραπείας με εσομεπραζόλη, έχει παρατηρηθεί σε
ορισμένους ασθενείς αυξημένος αριθμός κυττάρων ECL που πιθανώς σχετίζονται με
τα αυξημένα επίπεδα γαστρίνης ορού.
Κατά τη διάρκεια της μακροχρόνιας θεραπείας με αντιεκκριτικά φάρμακα, έχει
αναφερθεί ότι παρατηρούνται γαστρικές αδενικές κύστεις με κάπως αυξημένη
συχνότητα. Αυτές οι αλλαγές είναι μια φυσιολογική συνέπεια της έντονης αναστολής
της έκκρισης οξέος, είναι καλοήθεις και φαίνεται ότι είναι αναστρέψιμες.
Η μειωμένη γαστρική οξύτητα λόγω οποιουδήποτε μέσου, συμπεριλαμβανομένων των
αναστολέων της αντλίας πρωτονίων, αυξάνει τον αριθμό των βακτηρίων στο στόμαχο
που είναι φυσιολογικά παρόντα στο γαστρεντερικό σωλήνα. Η θεραπεία με
αναστολείς τις αντλίας πρωτονίων ενδέχεται να οδηγήσει σε ελαφρώς αυξημένο
κίνδυνο γαστρεντερικών λοιμώξεων όπως από
σαλμονέλα
και
καμπυλοβακτηρίδιο
.
Σε δύο μελέτες με ρανιτιδίνη ως δραστική συγκριτική ουσία, η εσομεπραζόλη
κατέδειξε καλύτερη επίδραση στην επούλωση γαστρικών ελκών σε ασθενείς που
χρησιμοποιούν ΜΣΑΦ, συμπεριλαμβανομένων των εκλεκτικών ΜΣΑΦ έναντι της
κυκλοξυγενάσης-2 (COX-2).
Σε δύο μελέτες με εικονικό φάρμακο ως συγκριτική ουσία, η εσομεπραζόλη κατέδειξε
καλύτερη επίδραση στην πρόληψη γαστρικών και δωδεκαδακτυλικών ελκών σε
9