ΠΕΡΙΛΗΨΗ ΤΩΝ ΧΑΡΑΚΤΗΡΙΣΤΙΚΩΝ ΤΟΥ ΠΡΟΙΟΝΤΟΣ

1. ΟΝΟΜΑΣΙΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ

NOVOPRAZ



Γαστροανθεκτικό καψάκιο, σκληρό 15mg/cap και 30mg/cap

2. ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ

Κάθε καψάκιο περιέχει 15 mg λανσοπραζόλη

Κάθε καψάκιο περιέχει 30 mg λανσοπραζόλη

Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων, βλ. παράγραφο 6.1.

3. ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ

Προφύλαξη από οισοφαγίτιδα από παλινδρόμηση

Εκρίζωση του Helicobacter pylori (H. pylori) με ταυτόχρονη χορήγηση κατάλληλης αντιβιοτικής

αγωγής για τη θεραπεία των ελκών που σχετίζονται με H. pylori

Θεραπεία καλοήθους γαστρικού έλκους και δωδεκαδακτυλικού έλκους που σχετίζονται με

ΜΣΑΦ σε ασθενείς στους οποίους απαιτείται συνεχής αγωγή με ΜΣΑΦ

Προφύλαξη από γαστρικό έλκος και δωδεκαδακτυλικό έλκος που σχετίζονται με ΜΣΑΦ σε

ασθενείς που κινδυνεύουν (βλέπε παράγραφο 4.2) στους οποίους απαιτείται συνεχής θεραπεία

Συμπτωματική γαστροοισοφαγική παλινδρομική νόσος

Σύνδρομο Zollinger-Ellison.

4.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης

τα καψάκια μπορούν να ανοιχθούν και τα κοκκία να αναμιχθούν με μία μικρή ποσότητα νερού,

χυμού μήλου/ντομάτας ή να επιπασθούν πάνω σε μία μικρή ποσότητα μαλακής τροφής (π.χ.

γιαούρτι, πουρέ μήλου) για να διευκολυνθεί η χορήγηση. Τα καψάκια μπορούν επίσης να

ανοιχθούν και τα κοκκία να αναμιχθούν με 40 ml χυμού μήλου για χορήγηση μέσω

ρινογαστρικού σωλήνα (βλέπε παράγραφο 5.2). Μετά την προετοιμασία του εναιωρήματος ή

μίγματος, το φάρμακο πρέπει να χορηγηθεί αμέσως.

Θεραπεία δωδεκαδακτυλικού έλκους:

Η συνιστώμενη δόση είναι 30 mg μία φορά την ημέρα για 2 εβδομάδες. Σε ασθενείς που δεν έχει

γίνει πλήρης επούλωση μέσα στο διάστημα αυτό, η αγωγή συνεχίζεται με την ίδια δόση για

ακόμα δύο εβδομάδες.

Οισοφαγίτιδα από παλινδρόμηση:

γίνει πλήρης επούλωση μέσα στο διάστημα αυτό, η αγωγή μπορεί να συνεχιστεί με την ίδια δόση

για ακόμα 4 εβδομάδες.

Προφύλαξη από οισοφαγίτιδα από παλινδρόμηση:

15 mg μία φορά την ημέρα. Η δόση μπορεί να χρειασθεί να αυξηθεί έως 30 mg την ημέρα.

Εκρίζωση του Helicobacter pylori :

Όταν επιλέγεται ο κατάλληλος συνδυασμός θεραπείας πρέπει να λαμβάνονται υπόψη οι επίσημες

τοπικές συστάσεις σχετικά με τη μικροβιακή αντοχή, τη διάρκεια της θεραπείας, (πιο συχνά 7

ημέρες αλλά μερικές φορές έως 14 ημέρες) και την ενδεδειγμένη χρήση μικροβιακών φαρμάκων.

Η συνιστώμενη δόση είναι 30 mg NOVOPRAZ δύο φορές την ημέρα για 7 ημέρες σε συνδυασμό

με ένα από τα παρακάτω:

κλαριθρομυκίνη 250-500 mg δύο φορές την ημέρα + αμοξικιλλίνη 1 g δύο φορές την ημέρα

Έχει επίσης εξετασθεί η χρήση ενός σχήματος που περιλαμβάνει λανσοπραζόλη 30 mg δύο

φορές την ημέρα, αμοξικιλλίνη 1 g δύο φορές την ημέρα και μετρονιδαζόλη 400-500 mg δύο

φορές την ημέρα. Χαμηλότερα ποσοστά εκρίζωσης παρατηρήθηκαν με τη χρήση αυτού του

συνδυασμού παρά με τα σχήματα που περιλαμβάνουν κλαριθρομυκίνη. Αυτό μπορεί να είναι

κατάλληλο για εκείνους που δεν μπορούν να λάβουν κλαριθρομυκίνη ως μέρος της θεραπείας

εκρίζωσης, όταν τα τοπικά ποσοστά αντοχής στη μετρονιδαζόλη είναι χαμηλά.

Θεραπεία καλοήθους γαστρικού έλκους και δωδεκαδακτυλικού έλκους που σχετίζονται με

ΜΣΑΦ σε ασθενείς στους οποίους απαιτείται συνεχής αγωγή με ΜΣΑΦ

30 mg μία φορά την ημέρα για τέσσερις εβδομάδες. Σε ασθενείς που δεν έχει γίνει πλήρης

επούλωση η αγωγή μπορεί να συνεχιστεί για ακόμα τέσσερις εβδομάδες. Σε ασθενείς που

mg μία φορά την ημέρα.

Συμπτωματική γαστροοισοφαγική παλινδρομική νόσος:

Η συνιστώμενη δόση είναι 15 mg ή 30 mg την ημέρα. Η ανακούφιση από τα συμπτώματα

επιτυγχάνεται γρήγορα. Πρέπει να εξετάζεται η εξατομίκευση της δόσης. Εάν δεν υπάρξει

ανακούφιση από τα συμπτώματα μέσα σε 4 εβδομάδες με δόση 30 mg την ημέρα, συνιστώνται

περαιτέρω εξετάσεις.

Σύνδρομο Zollinger-Ellison:

Η συνιστώμενη αρχική δόση είναι 60 mg μία φορά την ημέρα. Η δόση πρέπει να εξατομικεύεται

και η αγωγή να συνεχίζεται για όσο διάστημα είναι απαραίτητο. Έχουν χρησιμοποιηθεί δόσεις

έως 180 mg την ημέρα. Εάν η απαιτούμενη ημερήσια δόση υπερβαίνει τα 120 mg, πρέπει να

Ηλικιωμένοι:

ρύθμιση της δόσης με βάση τις ατομικές ανάγκες. H ημερήσια δόση των 30 mg δεν πρέπει να

υπερβαίνεται στους ηλικιωμένους εκτός εάν υπάρχουν κλινικές ενδείξεις που το επιβάλλουν.

Παιδιά:

Η χρήση του NOVOPRAZ δεν συνιστάται σε παιδιά επειδή τα κλινικά δεδομένα είναι

περιορισμένα (βλέπε επίσης παράγραφο 5.2).

4.3 Αντενδείξεις

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα.

Η λανσοπραζόλη δεν πρέπει να χορηγείται με αταζαναβίρη (βλέπε παράγραφο 4.5).

4.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση

των γαστρικών συγκεντρώσεων των μικροβίων που ανευρίσκονται φυσιολογικά στο

γαστρεντερικό σωλήνα. Η θεραπεία με λανσοπραζόλη μπορεί να οδηγήσει σε μια ελαφρά

αύξηση του κινδύνου λοιμώξεων του γαστρεντερικού όπως από Salmonella και Campylobacter.

Σε ασθενείς με γαστρο-δωδεκαδακτυλικά έλκη, πρέπει να εξετάζεται η πιθανότητα λοίμωξης από

H. pylori ως αιτιολογικός παράγοντας.

Εάν η λανσοπραζόλη χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με αντιβιοτικά για τη θεραπεία εκρίζωσης

του H. pylori, τότε πρέπει να ακολουθούνται οι οδηγίες χρήσης αυτών των αντιβιοτικών.

Λόγω των περιορισμένων στοιχείων ασφάλειας σε ασθενείς σε θεραπεία συντήρησης για

διάστημα μεγαλύτερο του 1 έτους, πρέπει να πραγματοποιείται τακτική επανεξέταση της

θεραπείας και προσεκτική αξιολόγηση του κινδύνου/οφέλους σε αυτούς τους ασθενείς.

είναι γνωστό ότι αυξάνουν την πιθανότητα ανεπιθύμητων ενεργειών από το ανώτερο

γαστρεντερικό [π.χ. κορτικοστεροειδή ή αντιπηκτικά], την παρουσία ενός σημαντικού παράγοντα

συν-νοσηρότητας ή παρατεταμένη χρήση ΜΣΑΦ στις μέγιστες συνιστώμενες δόσεις).

Επειδή το NOVOPRAZ περιέχει σακχαρόζη, ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα

δυσανεξίας στη φρουκτόζη, δυσαπορρόφησης γλυκόζης-γαλακτόζης ή ανεπάρκειας σουκράσης-

ισομαλτάσης δεν πρέπει να παίρνουν αυτό το φάρμακο.

4.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης

Επιδράσεις της λανσοπραζόλης σε άλλα φάρμακα

Φαρμακευτικά προϊόντα των οποίων η απορρόφηση εξαρτάται από το pH

στην αταζαναβίρη (περίπου 90% μείωση της AUC και Cmax). Η λανσοπραζόλη δεν πρέπει να

Κετοκοναζόλη και ιτρακοναζόλη:

Η απορρόφηση της κετοκοναζόλης και ιτρακοναζόλης από το γαστρεντερικό σωλήνα ενισχύεται

από την παρουσία του γαστρικού οξέος. Η χορήγηση της λανσοπραζόλης μπορεί να έχει σαν

αποτέλεσμα υπο-θεραπευτικές συγκεντρώσεις της κετοκοναζόλης και ιτρακοναζόλης και ο

συνδυασμός πρέπει να αποφεύγεται.

Διγοξίνη

Η συγχορήγηση της λανσοπραζόλης και της διγοξίνης μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση των

επιπέδων της διγοξίνης στο πλάσμα. Για το λόγο αυτό πρέπει να ελέγχονται τα επίπεδα της

διγοξίνης στο πλάσμα και αν είναι απαραίτητο να προσαρμόζεται η δόση της διγοξίνης κατά την

έναρξη και ολοκλήρωση της αγωγής με λανσοπραζόλη.

Φαρμακευτικά προϊόντα που μεταβολίζονται από τα Ρ450 ένζυμα

μειώσει το αναμενόμενο κλινικό αποτέλεσμα της δόσης. Συνιστάται προσοχή όταν συνδυάζονται

τα δύο φάρμακα.

Τακρόλιμους:

Η συγχορήγη της λανσοπραζόλης αυξάνει τις συγκεντρώσεις της τακρόλιμους στο πλάσμα (ένα

CYP3A και P-gp υπόστρωμα). Η έκθεση στη λανσοπραζόλη αύξησε τη μέση έκθεση στην

τακρόλιμους έως 81%.

Συνιστάται ο έλεγχος των συγκεντρώσεων της τακρόλιμους στο πλάσμα κατά την έναρξη ή

ολοκλήρωση της ταυτόχρονης θεραπείας με λανσοπραζόλη.

Φαρμακευτικά προϊόντα που μεταφέρονται από την Ρ-γλυκοπρωτεΐνη

Έχει παρατηρηθεί ότι η λανσοπραζόλη αναστέλλει την πρωτεΐνη μεταφοράς, Ρ-γλυκοπρωτεΐνη

CYP2C19, φλουβοξαμίνη. Οι συγκεντρώσεις της λανσοπραζόλης στο πλάσμα αυξάνονται έως 4

φορές.

Φάρμακα που επάγουν τα CYP2C19 και CYP3Α4

Οι επαγωγείς των ενζύμων που επηρεάζουν τα CYP2C19 και CYP3Α4 όπως η ριφαμπικίνη και

το St John’s wort (Hypericum perforatum) μπορούν να μειώσουν σημαντικά τις συγκεντρώσεις

της λανσοπραζόλης στο πλάσμα.

Άλλα

Σουκραλφάτη/Αντιόξινα:

Η σουκραλφάτη/αντιόξινα μπορεί να μειώσουν τη βιοδιαθεσιμότητα της λανσοπραζόλης.

Επομένως, η λανσοπραζόλη πρέπει να λαμβάνεται τουλάχιστον 1 ώρα μετά τη λήψη αυτών των

Κύηση:

λανσοπραζόλη. Μελέτες σε ζώα δεν κατέδειξαν άμεσες ή έμμεσες επικίνδυνες επιπτώσεις στην

εγκυμοσύνη, στην ανάπτυξη του εμβρύου, στον τοκετό ή στην μεταγεννητική ανάπτυξη.

Συνεπώς, δεν συνιστάται η χρήση της λανσοπραζόλης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Γαλουχία:

Δεν είναι γνωστό εάν η λανσοπραζόλη απεκκρίνεται στο ανθρώπινο μητρικό γάλα. Μελέτες σε

ζώα έχουν δείξει η λανσοπραζόλη απεκκρίνεται στο γάλα.

Η απόφαση σχετικά με τον αν θα συνεχιστεί/διακοπεί ο θηλασμός ή θα συνεχιστεί/διακοπεί η

θεραπεία με λανσοπραζόλη πρέπει να λαμβάνεται εξετάζοντας το όφελος του θηλασμού για το

παιδί και το όφελος της θεραπείας με λανσοπραζόλη για τη μητέρα.

4.7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών

(>1/10.000, <1/1.000), πολύ σπάνιες (<1/10.000).

Συχνές Όχι συχνές Σπάνιες Πολύ σπάνιες

Διαταραχές του

αιμοποιητικού και

του λεμφικού

συστήματος

Θρομβοκυτοπενία,

ηωσινοφιλία,

λευκοπενία

Αναιμία Ακοκκιοκυτταραι

μία,

πανκυτοπενία

Ψυχιατρικές

διαταραχές

Κατάθλιψη Αϋπνία, ψευδαίσθηση,

σύγχυση

Διαταραχές του

Κεφαλαλγία,

Ανησυχία, ίλιγγος,

συστήματος

πόνος,

δυσκοιλιότητα,

έμετος,

μετεωρισμός,

ξηροστομία ή

ξηρότητα του

φάρυγγα

οισοφάγου,

παγκρεατίτιδα,

διαταραχές της γεύσης

Διαταραχές του

ήπατος και των

χοληφόρων

Αύξηση των

επιπέδων των

ηπατικών

Ηπατίτιδα,

ίκτερος

Διαταραχές του

μυοσκελετικού

συστήματος και του

συνδετικού ιστού

Αρθραλγία,

μυαλγία

Διαταραχές των

νεφρών και των

ουροφόρων οδών

Διάμεση νεφρίτιδα

Διαταραχές του

αναπαραγωγικού

συστήματος και του

Γυναικομαστία

χοληστερόλης και

των

τριγλυκεριδίων,

υπονατριαιμία

4.9 Υπερδοσολογία

Δεν είναι γνωστές οι επιδράσεις υπερδοσολογίας με λανσοπραζόλη στον άνθρωπο (παρόλο που η

οξεία τοξικότητα είναι πιθανόν χαμηλή) και συνεπώς δεν μπορεί να δοθούν οδηγίες για την

αντιμετώπιση. Ωστόσο, έχουν χορηγηθεί δόσεις έως 180 mg λανσοπραζόλης από το στόμα και

έως 90 mg λανσοπραζόλης ενδοφλεβίως την ημέρα σε δοκιμές χωρίς σημαντικές ανεπιθύμητες

ενέργειες.

γαστρικού οξέος. Η λανσοπραζόλη συγκεντρώνεται στα τοιχωματικά κύτταρα και ενεργοποιείται

ΑΤΡάσης προκαλώντας αναστολή της δραστηριότητας του ενζύμου.

Δράση στην έκκριση γαστρικού οξέος:

Η λανσοπραζόλη είναι ένας ειδικός αναστολέας της αντλίας πρωτονίων των τοιχωματικών

κυττάρων. Μία εφάπαξ δόση λανσοπραζόλης 30 mg από το στόμα αναστέλλει την μετά από

διέγερση με πενταγαστρίνη έκκριση του γαστρικού οξέος κατά περίπου 80%. Μετά από

επανειλημμένη ημερήσια χορήγηση για επτά ημέρες, επιτυγχάνεται αναστολή της έκκρισης

γαστρικού οξέος γύρω στο 90%. Ανάλογη είναι η δράση της στη βασική έκκριση γαστρικού

οξέος. Μία εφάπαξ δόση 30 mg από το στόμα μειώνει τη βασική έκκριση κατά περίπου 70% με

αποτέλεσμα οι ασθενείς να ανακουφίζονται από τα συμπτώματα αρχίζοντας από την πρώτη

κιόλας δόση. Μετά από οκτώ ημέρες επανειλημμένης χορήγησης η μείωση είναι περίπου 85%.

5.2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες

Η λανσοπραζόλη είναι ρακεμικό μείγμα δύο δραστικών εναντιομερών που βιομετασχηματίζονται

στη δραστική μορφή στο όξινο περιβάλλον των τοιχωματικών κυττάρων. Επειδή η

λανσοπραζόλη αδρανοποιείται γρήγορα από το γαστρικό οξύ, χορηγείται από το στόμα σε

εντεροδιαλυτή(ές) μορφή(ές) για συστηματική απορρόφηση.

Απορρόφηση και κατανομή

Η λανσοπραζόλη παρουσιάζει υψηλή (80-90%) βιοδιαθεσιμότητα με εφάπαξ δόση. Τα μέγιστα

επίπεδα στο πλάσμα εμφανίζονται μέσα σε 1,5 έως 2,0 ώρες. Η λήψη τροφής επιβραδύνει το

ρυθμό απορρόφησης της λανσοπραζόλης και μειώνει τη βιοδιαθεσιμότητα κατά περίπου 50%. Η

σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 97%.

Μεταβολισμός και αποβολή

Η λανσοπραζόλη μεταβολίζεται σε μεγάλο βαθμό στο ήπαρ και οι μεταβολίτες αποβάλλονται και

από τους νεφρούς και από τη χολή. Ο μεταβολισμός της λανσοπραζόλης καταλύεται κυρίως από

το ένζυμο CYP2C19. Στο μεταβολισμό συμβάλλει επίσης το ένζυμο CYP3Α4. Ο χρόνος ημι-

ζωής της αποβολής από το πλάσμα κυμαίνεται από 1 έως 2 ώρες μετά από εφάπαξ ή πολλαπλές

δόσεις σε υγιή άτομα. Δεν υπάρχουν ενδείξεις άθροισης μετά από πολλαπλές δόσεις σε υγιή

άτομα. Έχουν ανιχνευθεί στο πλάσμα σουλφονικά, σουλφιδικά και 5-υδροξυλ παράγωγα της

λανσοπραζόλης. Οι μεταβολίτες αυτοί έχουν ελάχιστη ή καθόλου αντιεκκριτική δραστηριότητα.

Μία μελέτη με

χορηγηθείσας ραδιενέργειας αποβλήθηκε στα ούρα και τα δύο-τρίτα στα κόπρανα.

Η αξιολόγηση της φαρμακοκινητικής σε παιδιά ηλικίας 1 – 17 ετών έδειξε παρόμοια έκθεση σε

εκείνα άνω των 30 kg. Η έρευνα μιας δόσης 17 mg/m

επιφάνειας σώματος ή 1 mg/kg βάρους

σώματος κατέληξε επίσης σε ανάλογη έκθεση της λανσοπραζόλης σε παιδιά ηλικίας 2-3 μηνών

έως ενός έτους συγκριτικά με τους ενήλικες.

Υψηλότερη έκθεση στη λανσοπραζόλη σε σύγκριση με τους ενήλικες διαπιστώθηκε σε βρέφη

ηλικίας κάτω των 2-3 μηνών σε δόσεις 1,0 mg/kg και 0,5 mg/kg βάρους σώματος που δόθηκαν

εφάπαξ.

Φαρμακοκινητική επί ηπατικής ανεπάρκειας

Η έκθεση στη λανσοπραζόλη διπλασιάζεται σε ασθενείς με ήπια ηπατική δυσλειτουργία και

αυξάνεται πολύ περισσότερο σε ασθενείς με μέτρια και βαριά ηπατική δυσλειτουργία

Πτωχοί μεταβολιστές του CYP2C19

Το CYP2C19 υπόκειται σε γενετικό πολυμορφισμό και το 2-6% του πληθυσμού, που

Προκλινικά δεδομένα αποκαλύπτουν ότι δεν υπάρχουν ιδιαίτεροι κίνδυνοι για τον άνθρωπο με

βάση τις συνηθισμένες μελέτες φαρμακολογικής ασφάλειας, της τοξικότητας μετά από

επανειλημμένες δόσεις, της τοξικότητας στην αναπαραγωγή ή της γονοτοξικότητας.

Σε δύο μελέτες καρκινογένεσης σε αρουραίους, η λανσοπραζόλη προκάλεσε δοσοεξαρτώμενη

υπερπλασία των γαστρικών ECL κυττάρων και καρκινοειδή ECL κύτταρα με συνοδό

υπεργαστριναιμία λόγω αναστολής της έκκρισης οξέος.

Παρατηρήθηκε επίσης εντερική μεταπλασία, όπως υπερπλασία των κυττάρων Leydig και

καλοήθεις όγκοι από κύτταρα Leydig. Μετά από 18 μήνες θεραπείας παρατηρήθηκε ατροφία του

αμφιβληστροειδούς. Αυτό δεν παρατηρήθηκε σε πιθήκους, σκύλους και ποντίκια.

Σε μελέτες καρκινογένεσης σε ποντικούς αναπτύχθηκε δοσοεξαρτώμενη υπερπλασία των

Sugar Spheres, Lactose, Sodium Lauryl Sulphate, Disodium Hydrogen

Orthophosphate Anhydrous, Hypromellose (E5), Mannitol, Hypromellose Phthalate (55S),

Diethyl Phthalate, Cetyl Alcohol, Talc, Titanium Dioxide

Κενό καψάκιο : Titanium dioxide E 171, Gelatine

6.2 Ασυμβατότητες

Δεν εφαρμόζεται.

6.3 Διάρκεια ζωής

36 μήνες

Δεν είναι απαραίτητες.

7. ΚΑΤΟΧΟΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ

LYOFIN LTD

Δερβενακίων 38, 15344 Γέρακας Αττικής.

Τηλ.: 210 6393944

Fax: 210 6619944

8. ΑΡΙΘΜΟΣ(ΟΙ) ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ