αναστολή των πομφών και ερυθημάτων του δέρματος ήταν άνω του 80%.
Κλινικές μελέτες που διενεργήθηκαν σε ασθενείς με εποχική αλλεργική
ρινίτιδα έδειξαν ότι μία δόση των 120 mg είναι επαρκής για
αποτελεσματικότητα 24 ωρών.
Καμία σημαντική διαφορά στα διαστήματα QTc δεν παρατηρήθηκε σε
ασθενείς με εποχική αλλεργική ρινίτιδα στους όποιους χορηγήθηκαν έως
240mg fexofenadine hydrochloride δύο φορές την ημέρα για 2 εβδομάδες σε
σύγκριση με το εικονικό φάρμακο. Επίσης, καμία σημαντική αλλαγή στα
διαστήματα QTc δεν παρατηρήθηκε σε υγιείς ασθενείς στους όποιους
χορηγηθήκαν έως 60 mg fexofenadine hydrochloride δύο φορές την ημέρα για
6 μήνες, 400 mg δύο φορές την ημέρα για 6.5 ημέρες και 240 mg μια φορά
την ημέρα για 1 έτος, σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο. Το
Fexofenadine σε συγκεντρώσεις 32 φορές μεγαλύτερες από τη θεραπευτική
συγκέντρωση στον άνθρωπο δεν είχε καμία επίδραση στον ανορθωτή
καθυστερημένων καναλιών καλίου που κλωνοποιήθηκαν από ανθρώπινη
καρδιά.
Το Fexofenadine hydrochloride (5-10 mg/kg po) ανέστειλε τον βρογχόσπασμο
που προκλήθηκε από αντιγόνο στα ευαισθητοποιημένα ινδικά χοιρίδια και
εμπόδισε την απελευθέρωση ισταμίνης σε επίπεδα άνω των θεραπευτικών
συγκεντρώσεων (10-100 μM) από τα περιτοναϊκά ιστιοκύτταρα.
5.2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες
Το Fexofenadine hydrochloride απορροφάται γρήγορα μετά από την από του
στόματος χορήγηση, με το T
max
να εμφανίζεται περίπου 1-3 ώρες μετά τη
χορήγηση της δόσης. Η μέση τιμή του C
max
ήταν περίπου 494 ng/ml μετά
από τη χορήγηση μιας δόσης των 180 mg μια φορά την ημέρα.
Το Fexofenadine είναι κατά 60-70% συνδεδεμένο με τις πρωτεΐνες του
πλάσματος. Το Fexofenadine υποβάλλεται σε αμελητέο μεταβολισμό
(ηπατικός ή μη-ηπατικός), δεδομένου ότι ήταν η μόνη κύρια ουσία που
προσδιορίστηκε στα ούρα και τα κόπρανα των ζώων και του ανθρώπου.
Τα προφίλ συγκέντρωσης της fexofenadine στο πλάσμα ακολουθεί το δι-
διαμερισματικό πρότυπο με τον τελικό χρόνο ημίσειας ζωής
απομάκρυνσης να κυμαίνεται από 11 έως 15 ώρες μετά από πολλαπλή
χορήγηση.
Η φαρμακοκινητική της fexofenadine μετά από εφάπαξ και πολλαπλή
χορήγηση είναι γραμμική για από του στόματος δόσεις μέχρι 120 mg BID.
Μια δόση 240 mg BID παρήγαγε μια επαρκώς μεγαλύτερη από την
αναλογική αύξηση (8.8%) της επιφάνειας κάτω από την καμπύλη στη
σταθερή κατάσταση (AUCss), δείχνοντας ότι η φαρμακοκινητική της
6